一、放线菌素D
其他名称:更生霉素,Actinomycin,ACTD。
是从土壤中分离出的放线菌的发酵液中得到的抗生素。放线菌素D可影响RNA聚合酶,抑制RNA的合成,作用于mRNA干扰细胞的转录过程。静脉注射后迅速由血中消失,在24h内12%~25%由肾脏,50%~90%由胆汁中排出。与放射并用可提高肿瘤对放射的敏感性。
临床应用于绒毛膜上皮癌、睾丸肿瘤、肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、乳腺癌及绒毛膜癌等。
不良反应:有消化道反应、骨髓抑制,少数患者有脱发、皮炎、发热及肝功能损伤等。
护理要点:监测患者的肝、肾功能,并定期复查,严格检查血象。注意患者胃炎、腹泻、白细胞减少、血小板减少等不良反应的发生。注射时防止药液漏出血管外。如不小心接触药液,应用水冲洗不少于15min。如撒落到桌面,可用5%磷酸钠溶液擦拭使其失活。对以往或同时放疗的患者,使用本品可使皮肤反应和口腔黏膜炎的发生率升高。
二、丝裂霉素(Mitomycin)
其他名称:自力霉素,MUTAMYCIN,MMC。
丝裂霉素是从放线菌的培养液中分离出的抗肿瘤药物,对多种实体瘤有效。在细胞内通过还原酶活化后起作用,可使DNA解聚;同时阻断DNA的复制。高浓度时对RNA和蛋白质的合成亦有抑制作用。
主要作用于晚G1期和早S期。为常用的周期非特异性药物之一,在酸性和乏氧条件下也有作用。主要从肾小球过滤,肝、脾、肾、脑及心脏等组织参与失活,静脉注射后有相当剂量由尿中排出,数小时内有10%以原形排出。
用于治疗食管癌、胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌等消化系统癌及非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、子宫癌、卵巢癌及癌性胸腔积液、腹水等。
不良反应:与其他烷化剂的毒性相近,主要为骨髓抑制、消化道反应。此外,对肾脏、肺亦有毒性,个别患者可引起发热、乏力、肌肉痛及脱发。
护理要点:监测患者的肝、肾功能,并定期复查,严格检查血象。不能肌内注射或皮下注射。注意患者可能出现的呼吸困难和非劳力性咳嗽。治疗后全血细胞计数及其他血液学检查持续8周以上。当患者血小板小于50×109/L,应避免所有肌内注射。溶解后需在4~6h内应用。与维生素C、B6等配伍静脉应用时,可使疗效显著下降。
三、柔红霉素(Daunorubicin)
其他名称:柔毛霉素,红比霉素,正定霉素,Daunomycin,Rubidomycin,DNR。
蒽环类化合物,主要作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成,起到抗肿瘤作用。它既抑制DNA的合成,又抑制RNA的合成,对RNA的影响尤为明显,选择性地作用于嘌呤核苷。所以对细胞周期各阶段均有作用,为一细胞周期非特异性药物。
主要用于治疗急性白血病和慢性粒细胞白血病,亦可用于恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、肾母细胞瘤等的治疗。
不良反应
(1)骨髓抑制:可出现较严重的骨髓抑制,故不应用药过量。如出现口腔溃疡(此反应多在骨髓毒性之前出现),应即停药。
(2)胃肠道反应:较重恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡。(www.xing528.com)
(3)心脏毒性:可引起心肌损害,心电图异常,心律失常,严重者可有心力衰竭,总量不应超过25mg/kg。滴速快时也可出现心律失常。
(4)漏出血管外肘,可致局部组织坏死。
护理要点:监测患者的肝、肾功能,并定期复查,严格检查血象。柔红霉素胃肠反应重,患者常难以忍受,化疗前及化疗期间给予止吐药,尽量减少患者的恶心反应,患者的恶心、呕吐反应可持续24~48h,应密切注意。
治疗前和整个治疗过程中应进行心功能监测包括心电图监护。密切观察脉搏,有无心前区不适、疼痛等,提前发现有可能的心脏损害,避免出现心力衰竭的严重后果。
累积剂量应限制在400~550mg/m2当患者接受或已经接受环磷酰胺化疗或心区放疗时,累积剂量应减少。
因白血病细胞的快速裂解可导致高尿酸血症,治疗前应采取预防措施包括给予适当的水化,也可用别嘌醇治疗。
四、多柔比星(Doxorubicin)
其他名称:阿霉素,Adriamycin,ADRIBLASTIN,ADM。为蒽环类化合物,主要作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成起到抗肿瘤作用。它既抑制DNA的合成又抑制RNA的合成,所以对细胞周期各阶段均有作用,为一细胞周期非特异性药物。此外,阿霉素还可导致自由基的生成,能与金属高于结合,与细胞膜结合。自由基的形成与心脏毒性有关。阿霉素对乏氧细胞也有作用。
为广谱抗肿瘤抗生素,主要用于急性白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、骨肉瘤、软组织肉瘤及肺癌的一线治疗,对卵巢癌、睾丸肿瘤、肾母细胞瘤、头颈部癌、胃癌、肝癌等也有一定疗效。
不良反应:可出现较严重的骨髓抑制、消化道反应,与柔红霉素一样可引起心脏毒性,轻的表现为心电图室上性心动过速、室性期外收缩及ST-T改变,重者可出现心肌炎而发生心力衰竭与所用总剂量相关,大多发生于总量超过550mg/m2的患者。与原先存在的心脏疾病无关。辅酶Q10,维生素C、维生素E等由于可清除自由基,可降低心脏毒性。
护理要点:监测患者的肝、肾功能,并定期复查,严格检查血象;化疗前及化疗期间给予止吐药,尽量减少患者的恶心反应;治疗前和整个治疗过程中,应定期检查心脏功能,如心脏损害可出现心电图改变,如窦性心动过速、T波低平、ST段降低等。
如果多柔比星累积剂量达300mg/m2,可同时给予右旋雷佐生治疗。当患者出现免疫抑制或心、肝功能受损以及患者为老年人时,应减少剂量。累积剂量应限制在400~550mg/m2。禁止肌内注射和皮下给药。对皮肤刺激大,如果皮肤、黏膜接触药物,应立即用肥皂水冲洗。也可用同时5%的次氯酸酸钠溶液使其失活。
五、表柔比星(Epirubicin)
其他名称:表阿霉素,PHARMORUBICIN,EPI。
为多柔比星的同分异构体,其疗效与多柔比星相等,而毒性尤其是心脏毒性低于多柔比星。作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成,从而抑制DNA和RNA的合成。此外,对拓扑异构酶Ⅱ也有抑制作用。为一细胞周期非特异性药物,对多种移植性肿瘤均有效。
临床应用主要用于治疗各种急性白血病恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、支气管肺癌等多种实体瘤。应用与多柔比星相同。与多柔比星相比,疗效相等或略高。
不良反应:阿霉素相同,但毒副作用一般较轻,尤其是心脏毒性。
护理要点:监测患者的肝、肾功能,并定期复查,严格检查血象;化疗前及化疗期间给予止吐药,尽量减少患者的恶心反应;治疗前和整个治疗过程中,应定期检查心脏功能,心毒性的早期体征包括窦性心动过速、ECG异常、心动过速、心动过缓、房室阻断和束支传导阻滞。延迟心脏毒性可能出现在治疗结束后2~3个月;可出现心动过速、呼吸困难、肺水肿、依赖性水肿、肝大、腹水、胸腔积液和奔马律等。延迟心脏毒性取决于表柔比星的累积剂量,累积剂不能超过900mg/m2。表柔比星可增强放疗效果或在照射部位造成炎症细胞反应,密切监测患者。
(唐 菲 董万军 罗月岚)
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