①抗雄激素药
螺内酯、西咪替丁、丹参酮
②抑制毛囊皮脂腺导管角化异常药
维A酸类药物、α-羟酸类药物
③抗皮脂溢药
硫酸锌
④抗微生物药
米诺环素、红霉素、过氧化苯酰
(一)螺内酯,又名安体舒通(antisterone)
【药理作用】
本品具有明显的抗雄激素作用,可抑制皮脂分泌,改善痤疮的临床症状。
1.减少雄激素的生成
可选择性地抑制睾丸及肾上腺皮质的微粒体细胞色素P450酶系统,使雄激素合成酶活性降低,雄激素的生成减少。
2.竞争性抑制5α-还原酶
可抑制5α-还原酶的活性,阻止T转化为DHT。
3.阻断皮脂腺的雄激素受体
可阻断DHT与受体结合,阻断DHT的作用。
◆寻常性痤疮
本品能缓解痤疮病情,使皮疹消退或消失。口服给药指征为:①成人女性患炎症性面部痤疮;②提示有内分泌影响者:月经前期发作、25岁以后发病、面部油脂增多、合并面部多毛症等;③对常规局部治疗,全身用抗生素或异维A酸不耐受或疗效不佳者;④合并月经不调、月经前体重增加或其他月经前综合征症状者。
◆多毛症
口服本品治疗女性特发性多毛症,安全有效。疗效优于雌激素,且不干扰排卵周期性和正常月经功能,能使多囊卵巢综合征无月经的患者恢复周期性月经。
【不良反应】
不良反应较轻,少数患者可引起头痛、困倦、精神错乱等。久用可引起血钾升高,肾功能损害、少尿、无尿时易发生。常以心律失常为首发表现。
此外,还有性激素样副作用,可引起男子乳房女性化和性功能障碍、妇女多毛症等,停药后可消失。
【使用注意】
肾功能不全者禁用。用药期间应注意监测血钾和心电图。
(二)西咪替丁
西咪替丁(cimetidine)又名甲氰咪胍,为H2受体阻断剂。
【药理作用和临床应用】
可与DHT竞争雄激素受体而抑制皮脂腺的分泌,但并不影响雄激素水平。可用于治疗寻常性痤疮、妇女多毛症、荨麻疹、皮肤瘙痒症等。口服、外用对痤疮均有效,局部外用常用2%西咪替丁霜。
【不良反应】
不良反应轻微,少数可有头晕、头痛、疲乏、口干、轻泻、皮肤潮红、皮疹、肌痛、轻度男性乳房发育等。
【使用注意】
(三)丹参酮
【药理作用】
1.激素调节作用
本品具有雌性激素样活性,可使增高的雄性激素水平恢复正常,减少皮脂分泌。
2.抑菌作用
对痤疮丙酸杆菌、葡萄球菌等有较好的抑制作用,且不易产生耐药性。
3.抗炎作用
具有降低渗出、抑制白细胞过度趋化的作用,可减轻病变部位的炎症反应。
4.其他
本品还具有活血化淤、清热散结的作用,可有效改善结节性和囊肿性痤疮患者病灶局部的血液循环,促进皮损消退。
【临床应用】
本品对炎症为主要表现的寻常性痤疮疗效明显,适用于任何年龄组的痤疮患者,尤其对抗生素过敏或有不良反应的痤疮患者。还可用于治疗皮肤脓肿、疖、痈等。
【不良反应】
少数有皮肤干燥、口干,及胃部灼热、腹胀等胃肠症状,偶见皮肤过敏反应,停药后迅速消失。
抑制毛囊皮脂腺导管角化异常药物按化学结构可分为维A酸类药物和α-羟酸类药物。
(一)维A酸类药物
维A酸类药物具有多方面的药理作用及应用(详见第四章第一节维A酸类),本类药物有效抑制毛囊皮脂腺导管的异常角化、抑制皮脂分泌和皮肤表面痤疮致病菌的作用,使其成为临床上常用的痤疮治疗药物。常用药物有全反式维A酸、异维A酸、阿达帕林和维胺酯等。
(二)α-羟酸类药物(www.xing528.com)
α-羟酸类(alpha hydroxyl acid,AHAs)有多方面的药理作用和应用(详见第四章第二节α-羟酸类),其显著的抗角化作用和抑制皮脂分泌作用可用于寻常性痤疮的治疗。
痤疮患者常伴皮脂溢出过多,皮脂可促进痤疮的发生和发展,加重皮损症状。抗皮脂溢药通过减少皮脂分泌而发挥治疗痤疮的作用。临床可用硫酸锌、葡萄糖酸锌、甘草锌等锌制剂。
(一)硫酸锌
【药理作用和临床应用】
硫酸锌等锌制剂抑制皮脂腺分泌的机制可能为:①锌有皮肤收敛作用,可吸收局部皮脂并减少皮脂分泌;②青春期可有锌的相对或绝对缺乏,影响到与锌相关的酶-雄激素系统的正常功能,使雄激素分泌增多,而诱发或加重痤疮。补充锌可调节该系统,使之恢复正常功能;③锌能改善上皮细胞的异常角化,提高对维生素A的利用,改善皮脂腺导管的堵塞;④锌能促进细胞免疫,提高人体免疫力,减少皮肤感染。
【药理作用和临床应用】
本品可用于寻常性痤疮的治疗,尤其对丘疹性、脓疱性和囊肿性痤疮疗效明显,可减轻皮肤油腻,改善皮损症状。对聚合性痤疮疗效则较差。
此外,本品对脂溢性皮炎、神经性皮炎、湿疹、银屑病、脂溢性脱发等均有较好疗效。
【不良反应】
口服易引起消化道反应,如食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,宜饭后服用。外用有局部刺激性。
(一)米诺环素
米诺环素(minocycline)又称二甲胺四环素、美满霉素,是人工半合成的四环素类广谱抗生素。
【体内过程】
口服吸收迅速完全,且几乎不受食物影响。本品具有高度亲脂性,渗透力强,能很好地透入毛囊和皮脂腺,并在皮脂腺中达到有效浓度。在体内代谢较多,主要经尿和粪便排泄。t1/2为14~18小时。
【不良反应】
不良反应较轻,可有胃肠道症状如恶心、呕吐、腹部不适和腹泻,并常有头昏、头痛症状,偶见固定性药疹、荨麻疹,罕见过敏性休克。
【使用注意】
较易引起光感性皮炎,用药后避免日晒。钙、铝及其他金属离子会影响本品吸收,故应在饭前1小时或饭后2小时服用。肝肾功能不全者慎用。孕妇禁用。
(二)红霉素
红霉素(erythromycin)是从链霉菌培养液中分离而得的碱性大环内酯类抗生素。
【药理作用和临床应用】
红霉素能抑制痤疮丙酸杆菌的生长,减少局部游离脂肪酸,且可抑制白细胞的趋化而减轻痤疮的炎症反应。
红霉素治疗痤疮效果确切,对炎性丘疹及脓庖等炎性损害效果尤佳。多局部外用,因痤疮丙酸杆菌对红霉素的耐药性强,必要时与过氧化苯甲酰联合使用。还可用于某些革兰阳性菌所致的尿路感染如淋病等的治疗。
【不良反应】
局部外用少数有局部刺激症状和过敏反应。
【使用注意】
孕妇及哺乳期妇女慎用。
(三)过氧化苯酰
过氧化苯酰(benzoyl peroxide,BPO)即过氧化苯甲酰、过氧化二苯甲酰。
【药理作用】
1.抗菌作用
本品为广谱抗菌药,对厌氧菌作用强,可有效抑制痤疮丙酸杆菌的生长,对浅表真菌也有作用。
2. 溶解角质作用
本品可使角质软化和剥脱,对粉刺等异常角化过程也有抑制作用,其作用弱于维A酸。
3.刺激肉芽组织和上皮细胞增生
有促进细胞修复和伤口愈合的作用。
【临床应用】
1.痤疮
本品对痤疮的炎性和非炎性损害均有治疗作用,且以炎性损害为主的痤疮疗效更佳。脓肿性痤疮常伴有其他细菌感染,治疗中最好与抗生素合用,即外用BPO的同时,内服四环素或红霉素等,炎症得到控制后,逐渐停用抗生素,用BPO维持治疗,或与1%磷酸克林霉素溶液交替外用。
2.酒渣鼻
本品对酒渣鼻也有良好疗效。
3.皮肤溃疡
对创伤皮肤和溃疡伤口有治疗作用,并能预防伤口感染。
4.皮肤真菌病
5.疖肿
本品可抑制革兰阳性及阴性菌,对疖肿有一定的治疗作用。
【不良反应】
外用有局部刺激症状,部分患者可出现刺激性皮炎,其发生率与药物浓度呈正比。主要表现为用药初期病人自觉局部痛、痒和烧灼感,出现红斑、水肿、干燥和脱屑,停药后3~5天症状消失。
【使用注意】
不可用于炎症部位、表皮剥脱和敏感处。避免与眼、口唇及粘膜部位接触。儿童不宜使用。过敏者慎用。
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