第一代非芳香维A酸类药物与化妆品学

维A酸又称视黄酸(retinoic acid) ，按其立体结构 ，又称全反式维A酸 ( all-trans-retinoic acid，AtRA)。

维A酸分子中双键和单键结构的变化使其极容易与多种维A酸受体相互作用，而缺少选,故在产生广泛药理效应的同时，不良反应亦较多。

维A酸口服后在小肠吸收，消除半衰期为1.0-1.6小时，药物在体内深部组织大量储留。长期服用维A酸后所产生的种种毒副作用也可能与其在组织中的储留增多相关。

维A酸对光敏感，外用后在皮肤表面易发生同分异构变化，部分转变为异维A酸。同样，异维A酸光敏下亦易部分异构化形成全反式维A酸，提示这两种化合物倾向于构成同一种几何异构体的转换形式。

1.抗皮肤老化  

维A酸是强有力的细胞增殖分化基因表达的生物调节剂,对表皮、真皮的老化性损伤有较长远的影响，能使老化皮肤的临床症状和病理发生改变，使许多结构紊乱修复，损伤好转或消退。

2.减少表皮黑素  

维A酸抑制酪氨酸酶的活性而减少黑素的形成，并减少黑素。

3.抑制皮脂产生  

维A酸通过抑制皮脂产生和减小皮脂腺的大小而影响皮脂腺的活性。

4.免疫调节作用   

维A酸作用于免疫系统的B、T淋巴细胞、细胞因子和巨噬细胞，对体液免疫及细胞免疫均有影响，低剂量有免疫刺激作用，高剂量有免疫抑制作用。

5.抗炎作用   

抑制花生四烯酸及其代谢产物的产生，抑制中性粒细胞产生白三烯及氧化物阴离子，阻碍溶酶体的释放。(www.xing528.com)

6.抑制皮肤光老化   

维A酸可纠正或预防紫外线辐射等有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常。

1.寻常性痤疮  

维A酸是第一个外用治疗痤疮的维A类药物，疗效显著。该药能抑制粉刺的形成并能溶解粉刺；增加毛囊皮脂腺导管细胞的有丝分裂活性，导致毛囊漏斗部角质形成细胞转换率增加，加速粉刺排出。维A酸还能降低粉刺内角质形成细胞的粘聚力，减少非炎症损害并防止炎症损害的发生。

2.对扁平苔癣、白斑、黄褐斑、毛发红糠疹和面部单纯糠疹等亦有疗效。

3. 角化异常的各种皮肤病   

如鱼鳞病、毛囊角化症等有效。体外给药，常用浓度为0.025％、0.05％ 和0.1％。

4.护肤养颜   

维A酸可使皮肤柔嫩，皱纹明显减少，颜面斑状色素沉着消退，雀斑减轻，黄褐斑消退。

口服应用毒副作用大，表现为致畸和胚胎毒性、骨骼损害、头痛、头晕等，还可引起血脂升高、肝损害等。

外用可引起皮肤黏膜刺激反应，主要表现为红斑、脱屑、干燥、瘙痒、烧灼感、刺痛感等，多发生于治疗中的第1个月，并且严重程度与剂量呈正相关。因此外用浓度不宜过大，0.3％以下较为适宜。

本品不宜用于急性皮炎、湿疹等疾病。