快速识别心理障碍中的新型精神药物

第十三章　新型精神药物

第一节　抗抑郁药

一、文拉法辛

【商品名】怡诺思、博乐欣

【作用与用途】本品是一种不同于其他抗抑郁药物的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药，属5-羟色胺（5-HT）-去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂，通过显著抑制5-HT和NE的重摄取而发挥抗抑郁作用，其抗抑郁效能较三环类（TCAS）抗抑郁药强或相似，同时对多巴胺（DA）的重摄取也有轻微抑制作用。本品对单胺氧化酶无抑制作用，与胆碱能、组胺能、肾上腺能等受体无亲和力，因而没有与这些受体相关的镇静、口干、便秘、尿潴留及视物模糊等不良反应。起效较快，约4天到1周。

适用于各种抑郁症，包括神经衰弱症、各种疾病伴发的抑郁状态、焦虑症、恐怖症、妇女经前综合征、儿童多动症、慢性疲劳综合征及慢性疼痛、失眠等。

【剂量与用法】推荐起始剂量为75 mg/d，分2～3次服用。可酌情逐渐增加剂量至最大剂量375 mg/d，分3次服。对有自杀倾向者，应迅速加大剂量至200 mg/d以上。

【不良反应】常见不良反应为恶心、盗汗、嗜睡、失眠、头昏等。在短期内使用本品30～450 mg/d均有良好耐受性。不良反应大多温和，并存在剂量相关性，一般在治疗早期发生，随着继续用药，可逐渐减轻。其他个别患者有肝酶、血清胆固醇升高，曾有引起癫痫的报道，日剂量高于200 mg时可使血压轻度升高，但与安慰剂对照或其他抗抑郁药无差异。

二、度洛西汀

【商品名】欣百达

【作用与用途】度洛西汀是一种选择性的5-HT和NE再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。

适应证：①用于治疗重型抑郁症。②用于糖尿病周围神经痛。③用于女性中至重度应激性尿失禁。

【用法用量】

1．常规剂量　口服给药：（1）抑郁症：①每次20～30 mg，每日2次。②每天60 mg，顿服。（2）糖尿病神经痛：每天60 mg，顿服。对可能出现耐受的患者可降低起始剂量。（3）女性中至重度应激性尿失禁：起始剂量每次40 mg，每日2次，如不能耐受，则4周后减量至每次20 mg，每日2次。

2．肾功能不全时剂量　肾功能不全时应使用较低的起始剂量，逐渐增量。不推荐终末期肾病（需要透析）或严重肾功能损害（肌酐清除率小于30 ml/min）患者使用。

【制剂】胶囊：20 mg，30 mg，40 mg，60 mg。

【不良反应】①心血管系统：可引起血压轻度上升及心率下降，甚至血压持续上升。②中枢神经系统：可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。③代谢/内分泌系统：可见体重下降。④泌尿生殖系统：可见排尿困难及男性性功能障碍（如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟、达高潮能力障碍）。⑤胃肠道：可见恶心、腹泻、便秘、口干、纳差及味觉改变。⑥血液：较少见贫血、白细胞减少、白细胞计数升高、淋巴结病及血小板减少。⑦皮肤：常见盗汗、瘙痒及皮疹。较少见痤疮、脱发、冷汗、淤斑、湿疹、红斑、颜面部水肿及光敏反应。

三、米氮平

【商品名】瑞美隆

【作用与用途】第一种突触前α2受体激动剂与NE/5-HT能受体阻滞抗抑郁药（NaSSAs），可阻滞α2受体，因而具有NE/5-HT能系统的继发作用，可增加NE和5-HT递质，造成NE/5-HT神经传递脱抑制。又通过选择性阻滞突触后5-HT2和5-HT3受体，使其作用机制转成如奈法唑酮的其他5-HT2拮抗剂型，并对5-HT系统的作用具有较高选择性。

适应证：抑郁症的发作。对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及体重减轻均有疗效。也可用于其他症状，如：对事物丧失兴趣，自杀念头以及情绪波动（早上好，晚上差）。本药在用药1～2周后起效。

【剂量与用法】口服：5 mg，可达30 mg。抑郁症治疗量15～80 mg/d，可每晚睡前一次用药。

【制剂】片剂：30 mg。

【不良反应】最常见的副作用：食欲增加，体重增加；镇静，通常发生在服药后的前几周；偶见的副作用有：（体位性）低血压；躁狂症；惊厥发作；震颤，肌痉挛；浮肿及体重增加；急性骨髓抑制（嗜红细胞增多，粒细胞缺乏，再生障碍性贫血以及血小板减少症）（见使用注意事项）；血清转氮酶水平增加；药疹。

四、阿戈美拉汀

【商品名】维度新

【作用与用途】褪黑素类似物阿戈美拉汀既是首个褪黑素受体激动剂，也是5-HT受体拮抗剂。动物试验与临床研究表明，该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用，同时其不良反应少，对性功能无不良影响，也未见撤药反应。阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确。阿戈美拉汀能阻断5-HT 2C受体，然而单纯的5-HT 2C受体阻断剂并无抗抑郁作用。动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。

适应证：主要用于治疗成人抑郁症。

【用法用量】推荐剂量为25 mg，每日1次，睡前口服。如果治疗2周后症状没有改善，可增加剂量至50 mg，每日1次，即每次2片，睡前服用。所有患者在起始治疗时应进行肝功能检查并定期复查，建议在治疗6周（急性期治疗结束时）、12周和24周（维持治疗结束时）进行定期化验。此后可根据临床需要进行检查。

【制剂】片剂：25 mg。

【不良反应】常见的有头痛、头晕、嗜睡、失眠、偏头痛；恶心、腹泻、便秘、上腹部疼痛；多汗；背痛；视觉疲劳等。

五、氟西汀

【商品名】百优解

【作用与用途】应用最广泛的SSRIs，一般在治疗1周后起效，2～4周症状显著改善。因其T 1/2长，一旦达到稳态血药浓度后，即使偶有漏服亦影响不大，停药亦无需逐渐减量。

用于各型抑郁症，因不良反应轻微，尤适用于器质性疾病伴有的抑郁症状及老年期抑郁症。也用于治疗分裂症后抑郁。还用于神经性贪食、减肥及作为戒烟的辅助治疗。

【剂量与用法】口服：20～40 mg/d，每日1次，最大剂量80 mg/d。

【不良反应】不良反应较轻。早期常见恶心、失眠、头痛、口干、出汗、视物模糊、焦虑、震颤等，这些反应通常较轻，且多在开始治疗几周内消失。皮疹发生率为3%。大剂量可诱发癫痫。有时能诱发轻躁狂。无明显抗胆碱能及心血管系统的不良反应。氟西汀与TCAs并用可增加后者的血药浓度，可能导致不良反应增加。

六、帕罗西汀

【商品名】赛乐特

【作用与用途】为SSRIs。抗抑郁作用与TCAs相似，不良反应小。适用于各种抑郁症，尤其伴有明显焦虑症状、睡眠障碍的抑郁症。对重型抑郁自杀意念的消除和预防作用较好。也可用于社交恐惧症。

【剂量与用法】口服：20～50 mg/d，早晨服。老人酌减。

【不良反应】主要有口干、恶心、呕吐、食欲减退，其他较少见的尚有失眠、嗜睡、乏力、多汗、性欲减退、头痛、眩晕、震颤。心血管系统不良反应小。

七、舍曲林

【商品名】左洛复

【作用与用途】强效SSRIs，抑制5-HT再摄取效价比氟伏沙明大12倍，比齐米利定大6倍，比氟苯氧丙胺大16倍。动物实验证实，能使β受体功能下调。用于治疗各类型抑郁症、强迫症、心境恶劣、性欲倒错等，并能预防抑郁症早期发作的复发。亦用于可卡因成瘾和戒断综合征。

【剂量与用法】口服：开始50 mg/d，1～2周后增加到100～200 mg/d，每日1次或每晚1次。标准剂量也适用于老年病人。

【制剂】片剂：50 mg。

【不良反应】抗组织胺及抗胆碱能作用较TCAs小，大剂量服用少见不良反应。不易改变心脏的传导作用和引起心血管并发症，有利于老年病人的治疗。常见不良反应为嗜睡、恶心、腹泻及大便不成形、口干、失眠、男性性功能障碍（如射精延迟）等，偶见直立性低血压、神经症、焦虑及激动。不能与MAOIs并用，必须在MAOIs停药后14天才能使用本药，或停用本药2周后才可使用MAOIs。因与血浆蛋白结合牢固，与华法林、地高辛等药并用时，可能会改变后者的血药浓度而出现严重不良反应。禁用于已知高敏者，癫痫病人、肝肾功能不良者慎用。

八、氟伏沙明

【商品名】兰释

【作用与用途】选择性阻滞突触前膜5-HT再摄取，对NE或DA的抑制作用很弱。对脑内乙酰胆碱受体的亲和力很低，不引起中枢及外周的抗胆碱能效应。对神经内分泌，心血管系统影响小。无抗组织胺作用。

用于各种抑郁症，尤其自杀企图明显或强迫性神经症的病人。也可用于伴有青光眼、前列腺肥大、心脏病的抑郁症病人。

【剂量与用法】口服：开始50 mg，每晚1次。治疗量100～200 mg/d，分次或睡前顿服。最高剂量300 mg/d。

【不良反应】早期常见恶心、呕吐、嗜睡、便秘、焦虑不安、厌食、震颤、运动减少、疲乏等。偶有血小板减少，继续治疗反应可消失。无心血管反应。癫痫及肝、肾功能不全者慎用，不宜与MAOIs并用，与锂盐或色氨酸并用，可增强5-HT效应。

九、西酞普兰

【商品名】喜普妙

【作用与用途】西酞普兰是一种很强的，具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。适应证：抑郁性精神障碍（内源性及非内源性抑郁）。

【剂量与用法】成人：片剂每日服用一次。开始剂量每日20 mg，如临床需要，可增加至每日40 mg或最高剂量每日60 mg。超过65岁的病人，剂量减半，即每日10～30 mg。抗抑郁药治疗属于对症治疗，必须持续适当长的时间，一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4～6个月。若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。儿童临床经验不详或遵医嘱。

【不良反应】所观察到西酞普兰的副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作，在已存心搏缓慢病人中，心搏过缓可使治疗更复杂。

十、艾司西酞普兰

【商品名】来士普

【作用与用途】艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。

适应证：①重症抑郁症（MDD）；②广泛性焦虑（GAD）。

【剂量与用法】

1．重症抑郁症　起始剂量每日一次10 mg，一周后可以增至每日一次20 mg，早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议每日一次10 mg，轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。

2．广泛性焦虑　起始剂量每日一次10 mg，一周后可以增至每日一次20 mg，早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）14天后才可以调换本药，同样，停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂。停药时应逐渐减量。

【不良反应】约5%的患者有失眠、阳痿、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。

十一、舒肝解郁胶囊

【主要成分】贯叶金丝桃，刺五加

【功效和适应证】舒肝解郁，健脾安神。适用于轻、中度单相抑郁症属肝郁脾虚证者，症见情绪低落、兴趣下降、迟滞、入睡困难、早醒、多梦、紧张不安、急躁易怒、食少纳呆、胸闷、疲乏无力、多汗、疼痛、舌苔白或腻，脉弦或细等。

【用法用量】口服。一次2粒，一日2次，早晚各一次。疗程为6周。

【不良反应】偶见恶心呕吐、口干、头痛、头昏或晕厥、失眠、食欲减退或厌食、腹泻、便秘、视力模糊、皮疹、心慌、谷丙转氨酶（ALT）轻度升高等。

【临床试验】本品于2003年3月18日由国家食品药品监督管理局批准临床试验，于2003年5月至2005年4月进行了Ⅱ期、Ⅲ期临床试验。临床试验采用平行对照、随机、双盲双模拟、多中心试验设计方法。Ⅱ期临床试验观察了舒肝解郁胶囊用于轻、中度单相抑郁症及双相情感障碍抑郁发作的有效性和安全性，Ⅲ期临床试验仅观察了舒肝解郁胶囊用于轻、中度单相抑郁症的有效性及安全性。抑郁症的诊断标准符合CCMD-3。对照药均为盐酸氟西汀。观察疗程均为6周。Ⅱ期临床试验，舒肝解郁胶囊组140例，氟西汀组142例；Ⅲ期临床试验舒肝解郁胶囊组357例，氟西汀组117例。以汉密尔顿抑郁量表（HAMD17）的减分率判定疗效，减分率≥50%为有效，＜50%为无效，并以第6 周HAMD17评分≤7分为临床痊愈。Ⅱ期、Ⅲ期临床试验结果显示：两组疗效差异均无统计学意义，舒肝解郁胶囊与盐酸氟西汀疗效相当。

本品于2006年10月至2007年1月补做了临床试验，该临床试验采用区组随机、以安慰剂为平行对照、双盲、多中心的试验设计方法，适应证为轻、中度单相抑郁症属肝郁脾虚证者。总病例数为116例，舒肝解郁胶囊组78例，安慰剂组38例。疗效结果显示，口服舒肝解郁胶囊（1440mg/d）6周治疗抑郁症，疗效以HAMD17减分率判断，舒肝解郁胶囊组有效率高于安慰剂组，两组HAMD17减分率差异有统计学意义（P＜0．05）。以第6周HAMD17评分判断的临床痊愈率，舒肝解郁胶囊组高于安慰剂组，两组HAMD17痊愈率差异有统计学意义。口服舒肝解郁胶囊（1440mg/d）6周治疗轻、中度单相抑郁症中医辨证属肝郁脾虚证者的疗效，以两组中医证候疗效指数［疗效指数＝（疗前积分-疗后积分）/疗前积分×100%，疗效指数≥80%为临床控制，≥50%为显效，≥30%为有效，＜30%为无效］判断，两组有统计学意义，舒肝解郁胶囊组有效率、显效率均高于安慰剂组。

安全性方面，本品总共约有576例受试者在疗前、疗后均进行了肾功能、血糖、血常规、尿常规、心电图等的检查。不良反应可偶见恶心呕吐、口干、头痛、头昏或晕厥、失眠、食欲减退或厌食、腹泻、便秘、视力模糊、皮疹、心慌、ALT轻度升高。研究者认为本品对既往肝功能有损伤的患者可能会加重患者肝功能损伤，建议肝功能不全的患者慎用舒肝解郁胶囊。

第二节　抗焦虑药

一、丁螺环酮

【商品名】一舒

【作用与用途】为新一代非BZ类抗焦虑药，本品具有抗焦虑作用，但其机制与苯二氮类不同，其主要作为5-HT1A受体激动剂而产生抗焦虑效果。同时，由于本品能减少体内5-HT受体敏感性而具有抗抑郁作用。无镇静催眠作用，也缺乏抗惊厥和肌肉松弛作用。因起效慢，不适用于急性病例。亦可用于焦虑伴有轻度抑郁者。最大优点为不产生依赖，因而无滥用危险。

【剂量和用法】口服：开始剂量5 mg，每日3次；以后递增至20～30 mg/d；最高量为60 mg/d。老年人一般不超过15 mg。

【不良反应】胃肠道不适、恶心、腹泻、头痛、眩晕、激动、失眠。少有产生依赖性。

二、佐匹克隆

【商品名】佐匹克隆

【作用与用途】能缩短入睡时间，显著改善睡眠质量，减少觉醒次数。由于半衰期短，也无长时间作用的代谢产物，因而对次晨精神活动和精神敏感度影响较小，停药后无失眠反跳。

用于治疗失眠症，尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。

【剂量和用法】口服：7．5～15 mg，睡前30分钟服。

【不良反应】少见有晨间嗜睡、疲倦及精神运动性功能的损害、口干、口苦、肌无力等不良反应。长期服药者突然停药会出现恶心、呕吐、焦虑、激动等戒断症状。

三、右佐匹克隆

【商品名】伊坦宁

【作用与用途】右佐匹克隆是一种非苯二氮类催眠药，作用于与苯二氮受体偶联的GABA受体复合物。(www.xing528.com)

【剂量和用法】本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2 mg，由于3 mg可以更有效地延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量增加到3 mg。主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1 mg，必要时可增加到2 mg。睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2 mg。

特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1 mg。

合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1 mg，必要时可增加至2 mg。

【不良反应】主要不良反应为口苦和头晕，其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐等轻度消化系统和中枢神经系统的不良反应一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能，可自行缓解，停药后症状即可消失。

四、唑吡坦

【商品名】思诺思

【作用与用途】本品是新一代非苯二氮类催眠药，选择性作用于大脑的ω1苯二氮受体亚型。当与ω1受体结合后，能增加GABA对GABA A受体结合位点的亲合性，同时经过GABA的作用机制，增加氯离子的流入，使神经元细胞膜超极化，从而使神经元的兴奋受到抑制。本品能显著改善病人的睡眠潜伏期和睡眠效率，主要用于失眠，作用时间短，起效快。

【剂量和用法】口服，一般用量为每晚5～10 mg，根据情况可增至15～20 mg，睡前服。老年人，开始5 mg，治疗量不应超过10 mg。

【不良反应】常见的有眩晕、倦睡、恶心、呕吐、头痛等。较罕见的不良反应有记忆问题、噩梦、烦躁、抑郁、腹泻等。

五、扎来普隆

【商品名】扎来普隆

【作用与用途】扎来普隆为新的非苯二氮 类催眠药，第一个吡唑嘧啶类催眠药，选择性作用于ω1受体，本品的后遗作用（白天镇静作用、焦虑、瞌睡和损害识别记忆能力等）较小，长期或短期使用本品时，极少产生耐受性和依赖性，几乎不引起反弹性睡眠障碍，适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。临床研究结果显示，扎来普隆能缩短入睡时间，但还未表明能增加睡眠时间和减少唤醒次数。

【剂量和用法】成人口服一次5～10 mg，睡前服用或入睡困难时服用。体重较轻的病人，推荐剂量为一次5 mg。老年病人、糖尿病人和轻、中度肝功能不全的病人，推荐剂量为一次5 mg。每晚只服用一次。持续用药时间限制在7～10天。如果服用7～10后失眠仍未减轻，医生应对患者失眠的病因重新进行评估。

【不良反应】服用扎来普隆后，可能会出现较轻的头痛、瞌睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛，恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视、精神错乱等不良反应。

第三节　抗精神病药

目前精神分裂症的治疗以抗精神病药物为主。传统抗精神病药物对精神分裂症阳性症状的疗效肯定，但其明显的锥外系反应（EPS）及对肝肾等内脏的损害，直接影响了治疗的安全性，并使患者的耐受性大打折扣。新型非典型抗精神病药物在保留其作用机制的基础上增加或减少了某些作用，使疗效更全面、安全性更高，目前已成为抗精神病领域的一线药物。

一、奎硫平

【商品名】思瑞康、启维

【作用和用途】采用随机、双盲对照的方法，对慢性或亚慢性分裂症的急性恶化期的病人进行疗效观察，显示奎硫平剂量为150～750 mg的疗效明显高于安慰剂组，以300 mg/d的疗效最好；与氟哌啶醇组的疗效相比，短期对阳性症状无明显差异，长期治疗对阴性症状的疗效好于氟哌啶醇。

【剂量和用法】起始剂量为25 mg，每日2次。2～3天后可增加25～50 mg，每日2次。如果病人耐受性好，可在第4天增加至300～400 mg/d，分2～3次服用。有效剂量为150～750 mg/d，一般以300 mg/d的疗效最好。对于65岁以上的老人和肝功能不全者，可根据个体对药物的反应和耐受性，剂量可相应减小。

【制剂】片剂：25 mg、100 mg、200 mg。

【不良反应】奎硫平在150～750 mg/日的剂量范围内耐受性及安全性良好。常见的不良反应有嗜睡、头昏、体位性低血压、口干、便秘、消化不良、体重增加等。奎硫平的EPS发生率较低（约7．3%），抗胆碱作用发生率（10%）比氟哌啶醇（50%）明显少。本药使血清催乳素升高，不会超过正常范围的上限。

二、奥氮平

【商品名】再普乐

【作用与用途】奥氮平通过阻断D2受体可能与治疗分裂症的阳性症状有关，阻断5-HT2a受体可能与治疗阴性症状有关。

【剂量与用法】口服：治疗量5～10 mg，每日1次。对于老年病人、伴有躯体疾病者，以每日5 mg开始为宜，这可避免药物血浓度在体内的较大波动，以致出现撤药综合征、症状恶化及病人不能耐受等。

【不良反应】EPS少。奥氮平可引起催乳素增高和体重增加，很少引起癫痫发作，尚未见粒细胞缺乏症。奥氮平对血压、体温、心电图无明显影响。治疗中少数病人可有一过性血清转氨酶升高，程度较轻，可在治疗过程中逐步消退。奥氮平对体内M受体、H 1受体也有阻滞作用，如引起便秘、视力模糊、过度镇静等不良反应，但这类不良反应小于氯氮平。

三、阿立哌唑

【商品名】安律凡、博思清

【作用和用途】阿立哌唑片是DA和5-HT系统的稳定剂，是突触后多巴胺受体的阻滞剂，同时又是突触前自主受体的激动剂，与D2和D3受体的亲和力较强。用于治疗精神分裂症。

【用法用量】口服每日1次，第1周为起始剂量5 mg/d，第2周增加为10 mg/d，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受情况增加剂量为15 mg/d，每日最大剂量不应超过30 mg。

【制剂】5 mg/片，20片/盒。

【不良反应】　阿立哌唑不良反应少而轻微，主要包括：头痛（32%）、激越（30%）、焦虑（25%）、失眠（24%）、恶心（14%）、呕吐（12%）、便秘（10%）、直立性低血压（1．9%）、心动过速（1．9%）、QTC延长（0．24%），另有与剂量相关的嗜睡。

四、齐哌西酮

【商品名】齐哌西酮

【作用和用途】非典型广谱抗精神病药，用于治疗精神分裂症。本品属5-HT和DA受体拮抗剂，特别是对5-HT2a/D2受体亲合力强。

【用法用量】成人口服起始剂量20 mg，每日2次；最大80 mg，每日2次。

五、利培酮

【商品名】利培酮

【作用与用途】5-HT2受体和DA受体平衡阻滞剂。实验表明，其与5-HT2受体结合解离缓慢，故作用时间长。利培酮比氯氮平与氟哌啶醇对D2、5-HT2a受体的亲和力均衡。利培酮对分裂症阳性、阴性症状和情感症状均有效。有研究提示，利培酮治疗分裂症阳性症状的疗效与氟哌啶醇相当或较好，在阴性症状方面比包括氟哌啶醇在内的常规抗精神病药更有效，对Tourette综合征也有效。

【剂量与用法】口服：4～6 mg/d，每天1次或分2次服用，最高10 mg/d。

【不良反应】比经典抗精神病药EPS少而轻。

第四节　心境稳定剂

一、拉莫三嗪

【商品名】利必通

【作用与用途】用于癫痫（简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性和原发性全身强直-阵挛性发作）治疗。也可应用于双相障碍，对于双相抑郁的疗效比较好，研究发现优于碳酸锂。

【剂量与用法】12岁以上患者，第一及第二周：25 mg，每日1次；第三及第四周：50 mg，每日1次；维持剂量：100～200 mg，每日1次或分2次服。

【不良反应】曾有皮肤不良反应的报道，一般发生在拉莫三嗪开始治疗的前8周。大多数皮疹是轻微的和自限性的，但是曾发生罕见、严重的、危及生命的皮疹。其他包括头痛、疲惫、恶心、晕眩、嗜睡及失眠。

【注意事项】肝肾功能受损的病人、孕妇慎用。12岁以下儿童不推荐用于单药治疗。用于添加疗法时患者年龄应在2岁以上。

【药物相互作用】能诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药（如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑癫酮）会加快本药的代谢；丙戊酸钠可抑制肝药物代谢酶，故会降低本药的代谢。

二、加巴喷丁

【商品名】加巴喷丁

【作用与用途】本品具有明显抗癫痫作用，对部分性癫痫发作和继发全身性强直-阵挛性癫痫发作有效。小剂量时有镇静作用，并可改善精神运动性功能。本品对常规治疗无效的某些部分性癫痫发作可用作辅助治疗，亦可用于治疗部分性癫痫发作继发全身性发作。

【剂量与用法】口服，每次200～600 mg，每日3次。肾功能不良者须减少剂量。停药应渐停。

【不良反应】常见不良反应有嗜睡、头晕、运动失调、疲劳。这些反应轻微，且继续服药可减轻。可使某些癫痫发作加重，故对包括失神性发作在内的混合性癫痫慎用。如换药或停药，应逐渐减量，至少在1周内逐步进行。最好不与抗酸药合用。

三、丙戊酸钠

【商品名】德巴金

【作用与用途】德巴金被发现对人的各种类型癫痫发作有抑制作用，其主要的作用机理可能与增加γ-氨基丁酸的浓度有关。

【剂量和用法】适用于治疗全身性或部分性癫痫。作为情感稳定剂，总体疗效和碳酸锂相当，对于快速循环型，疗效优于碳酸锂。

【不良反应】罕有肝功能损害。致畸胎危险。

四、碳酸锂

【商品名】碳酸锂

【作用与用途】主要治疗躁狂症，对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用，对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂情感性精神障碍。

【剂量和用法】口服：成人用量按体重20～25 mg/kg计算，躁狂症治疗剂量为一日600～2　000 mg，分2～3次服用。宜在饭后服，以减少对胃的刺激。剂量应逐渐增加并参照血锂浓度调整。维持剂量一日500～1　000 mg。

【不良反应】常见不良反应有口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、上腹痛。神经系统不良反应有双手细震颤、萎靡、无力、嗜睡、视物模糊、腱反射亢进，可引起白细胞升高。上述不良反应加重，可能是中毒的先兆，应密切观察。

【禁忌】肾功能不全者、严重心脏疾病患者禁用。

第五节　益智药

一、多奈哌齐

【商品名】安理申

【作用与用途】盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病（AD）的对症治疗药。适用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。

【剂量和用法】口服5 mg，每日1次。服用1个月后可增至10 mg，每日1次晚上睡前服用。对肾功能及轻、中度肝功能不全患者无需调整剂量。

【不良反应】最常见的是腹泻、恶心和失眠，通常是轻微和短暂的，无需停药，在1～2天内可缓解。

二、美金刚

【商品名】易倍申

【作用与用途】盐酸美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂，它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

【剂量和用法】每日最大剂量20 mg。为了减少副作用的发生，在治疗的前3周应按每周递增5 mg剂量的方法逐渐达到维持剂量。具体如下：治疗第1周的剂量为每日5 mg（半片，晨服），第2周每天10 mg（每次半片，每日2次），第3周每天15 mg（早上服1片，下午服半片），第4周开始以后服用推荐的维持剂量每天20 mg（每次1片，每日2次）。

【制剂】片剂：10 mg。

【不良反应】该品的不良事件总发生率与安慰剂水平相当，且所发生的不良事件通常为轻中度。本品的常见不良反应（发生率低于2%）有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。少见的不良反应（发生率为0．1%～1%）有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。

三、卡巴拉汀

【商品名】艾斯能

【作用与用途】本品是通过抑制乙酰胆碱酯酶来增加脑中释放胆碱能的神经元的功能，从而改善阿尔茨海默病病人的认知作用。本品在脑的海马和皮质区有高度选择性作用（这些部位在阿尔茨海默病时会受到损伤）。本品在体内的半衰期短而作用时间长，用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆。

【剂量和用法】起始剂量是1．5 mg，每日2次，如果能够耐受，在至少两周之后可以将剂量增加至3 mg，每日2次；同样，可以逐渐加量至4．5 mg和6．0 mg。如果过量，可能会出现不良反应，当出现不良反应时，可考虑减量至前一能够耐受的剂量。肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。

【不良反应】总体来说，该药可以出现轻至中度的副作用，通常不予处理即可自行消失。常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲不振、消化不良、头晕、头痛。

四、石杉碱甲

【商品名】哈伯因、双益平

【作用与用途】本品适用于良性记忆障碍，可提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力，对正常人的学习与记忆也有增强作用；本品对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。

【剂量和用法】口服，常用量为每次2～4片，每日2次，日用量最多不超过9片，或遵医嘱。

【不良反应】用药后偶见恶心、头晕、出汗、腹痛、视力模糊等反应，均可自行消失。但治疗开始时应注意观察，以保安全。有严重心动过缓、低血压者以及心绞痛、哮喘、肠梗阻患者不宜用。