主流消化系统药物-药品营销研究

第八节　主要作用于消化系统的药物

消化系统药物包括抗酸药及治疗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药、微生态药物和肝胆疾病辅助用药等。

一、抗酸药及治疗消化性溃疡病药

消化性溃疡（peptic ulcer）是一种常见病，发病率较高。抗溃疡病是一类能减轻溃疡症状、促进溃疡愈合、防止和减少溃疡病复发或并发症的药物。正常条件下，胃肠道的“攻击因子”和“防御因子”处于平衡状态。抗消化性溃疡药的主要作用是：降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少胃酸、幽门螺杆菌感染等的作用；增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的胃黏液、的分泌、胃黏膜等。目前常用的抗溃疡病药物的主要作用是减少胃酸浓度，提高胃内容物的PH。按药物的来源和作用机制分类，目前抗溃疡药物有以下几类：

1.抗酸药如三硅酸镁、氢氧化铝等。

2.抑制胃酸分泌药抗胆碱药，如哌仑西平等；H2受体拮抗药，如西咪替丁、雷尼替丁等；H⁺－K⁺ATP酶抑制药，如奥美拉唑等；胃泌素受体拮抗药，如丙谷胺、五灵脂、丹参等。

3.增强胃黏膜屏障功能药物前列腺素衍生物如米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾、替普瑞酮、大黄、党参、白及、海螵蛸等。

4.抗幽门螺杆菌药物如阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、四环素、庆大霉素等抗菌药物及黄连、吴茱萸等。

（一）抗酸药

抗酸药（antacids）是呈弱碱性，能中和胃酸，减少胃酸对溃疡面的刺激，起到减轻疼痛和促进溃疡愈合的作用。随着胃内PH值升高，使胃蛋白酶活性降低。此外，有些抗酸药如氢氧化铝、三硅酸镁等还能形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面和胃黏膜，起保护溃疡面和胃黏膜作用。常用药品主要有氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸钙。

（二）抑制胃酸分泌药

胃分泌是一个受多种因素影响的复杂过程。每个因素都影响到一个共同的最终生理过程——壁细胞对H⁺的分泌。壁细胞内存在两条主要的信号传导系统：cAMP依赖性途径和Ca²⁺依赖性途径。两条途径均可激活H⁺/K⁺－ATP酶（质子泵）。质子泵含有一个大的α亚基和一个小的β亚基，可以产生最大的H+离子梯度，在细内PH约为7.3，壁细胞分泌小管内约为0.8。因此，抑制受体（M、H₂和胃泌素受体）、第二信使和H⁺/K⁺－ATP酶等环节，均可以减少胃酸分泌。

H₂受体拮抗药主要有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁等。它们对胃壁细胞基底膜上的H₂受体选择性高，竞争性地抑制H₂受体，降低各种原因引起的胃酸分泌，特别对基础胃酸和夜间胃酸的分泌有抑制作用，尤其夜间的胃酸分泌，更能反映壁细胞的活性。临床证明，每晚睡前服用一次H₂受体拮抗药，可使十二指肠溃疡愈合，由于其疗效可靠，不良反应少，使得该类药物成为治疗消化性溃疡最重要的药物之一。

抗胆碱药主要有哌仑西平和替仑西平等，其与M₁受体的亲和力较高，在分类学上属于M₁受体拮抗药。其降低胃酸分泌的作用弱于cimetidine，可使基础胃酸生成减少40％～50％，但预防溃疡病复发作用与西咪替丁相同。哌仑西平和替仑西平效能相对较弱，且有明显的抗胆碱不良反应，已较少应用。

胃泌素受体拮抗药丙谷氨的化学结构与胃泌素终末端相似，可竞争性拮抗胃泌素受体，减少胃酸分泌。由于比H₂受体拮抗药疗效差，现已少用于治疗溃疡病。因其也能拮抗胆囊收缩素受体，有试用于促进胃排空和治疗胰腺炎的报道。H⁺/K⁺－ATP酶抑制药，又称质子泵抑制药（proton pump inhibitor），是新型的抗消化性溃疡药。由于疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。质子泵抑制药为“前体药”，需要在酸性环境中活化。临床常用的有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。

（三）胃黏膜保护药

胃可以通过多种机制如胃上皮细胞紧密连接、上皮细胞表面粘蛋白层、胃黏膜产生的前列腺素及向黏液层分泌碳酸氢盐等来保护自身免受胃酸的损害。

常用药品有米索前列醇、枸橼酸铋钾、硫糖铝、大黄、党参。

（四）抗幽门螺杆菌药

幽门螺杆菌与溃疡病发生有关，所以抗菌药物也可治疗溃疡。对溃疡病有效的抗菌药物有阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、替硝唑、庆大霉素、四环素、呋喃唑酮等。这些药物常需要合用，以提高幽门螺杆菌根除率，降低溃疡复发率。在中药中，黄连和吴茱萸也具有较好的抗幽门螺杆菌作用。常用药品有甲硝唑、四环素、氨苄西林、克拉霉素等，单用疗效差，常多药联合应用。常与下列药物合用：①兰索拉唑和阿莫西林；②阿莫西林、克拉霉素和兰索拉唑（或奥美拉唑）；③四环素、甲硝唑和铋盐。

二、胃肠解痉药

本类药物主要是一些抗胆碱药。此外，还有一些药物，虽然化学结构及作用原理与抗胆碱药不同，但亦具有解除平滑肌痉挛及减少分泌的作用，如辛戊胺、阿托品、东莨菪碱、颠茄、羟嗪等。

三、助消化药

助消化药多为消化液的某种成分，能促进食物的消化，增强胃肠消化功能，主要用于消化不良的治疗。

（一）胃蛋白酶

胃蛋白酶的主要作用是在胃内将蛋白质分解，在酸性（pH1.5～pH1.8）时活性最强，常与稀盐酸配合使用。禁与碱性药物配合。

（二）稀盐酸(www.xing528.com)

稀盐酸为10％的盐酸溶液。其作用包括提高胃内酸度，增强胃蛋白酶活性，促进胰液和胆汁分泌，促进钙和铁的吸收。宜用水稀释后服用，以免刺激胃黏膜。胃酸过多者禁用。

（三）胰酶

胰酶中含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶，可消化蛋白质、脂肪和淀粉。在中性或碱性环境中活性较强，用时多制成肠溶片供整片吞服。

（四）干酵母

干酵母为麦酒酵母的干燥菌体，含多种B族维生素，如维生素B₁、维生素B₂、维生素B₆、维生素B₁₂、烟酸、叶酸等。用于食欲不振、消化不良及维生素B缺乏症的辅助用药。嚼碎服用效果较好。

（五）乳酶生（表飞鸣）

乳酶生为活的乳酸杆菌干燥制剂，能分解糖类产生乳酸，提高肠内酸度，抑制腐败菌繁殖，减少发酵和产气。用于腹胀、消化不良及小儿消化不良性腹泻。忌与抗菌药、碱性药物和吸附剂合用，乳酸中毒者禁用。送服水温不宜超过40℃。

四、止吐药

恶性肿瘤的化学治疗、晕动病、胃肠疾病、怀孕早期及外科手术等均可引起呕吐。呕吐是一种极其复杂的反射过程。延脑催吐化学感受区（CTZ）、前庭器官、内脏等传入冲动作用于延脑呕吐中枢，使呕吐中枢发出传出冲动到达效应部位引起呕吐。已知CTZ含有丰富的多巴胺、胆碱和组胺H₁受体，它们的拮抗药均有不同程度的抗吐特性。近来证明5－羧色胺（5-HT）是个重要的催吐信号和递质，5-HT₃受体拮抗药已用于临床。止吐药通过影响呕吐反射的不同环节发挥止吐作用。前动药（prokinetic agents，胃肠推动药）是增加胃肠能动力和胃肠物质转运的药物。这些药在药理学和化学上各不相同，但它们对治疗胃运动减弱的病人有重要作用，有前动药可作为止吐药。

常用药品主要有：灭吐灵、盐酸恩丹西酮、盐酸格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等。

五、泻药

泻药是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘。分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。其中药品有：硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、酚酞、蒽醌类、液体石蜡、甘油。

六、止泻药

腹泻是多种疾病的症状，临床以对因治疗为主，如肠道细菌感染引起的腹泻，首先要选用抗菌药物来治疗。但剧烈腹泻可引起水、电解质紊乱，甚至循环衰竭。此时应在对因治疗的同时，适当应用止泻药进行对症治疗。目前临床所指的止泻药属非特异性止泻药。常用药品主要有：地芬诺脂、洛哌丁胺、蒙脱石、药物炭、碱式碳酸铋等。

七、微生态药物

微生态制剂又称微生态调节剂，是由调整微生态失调、保持微生态平衡、提高宿主健康水平或增进健康状态的益生菌及其代谢产物和促进物质制成的制剂。

常用药品有地衣芽孢杆菌制剂、蜡样芽孢杆菌活菌、乐托尔、复合乳酸菌胶囊。

八、肝胆疾病辅助用药

此类药物包括治疗肝昏迷药、治疗肝炎肝硬化药和利胆药等。

肝昏迷的发病机制尚未完全阐明。临床应用的降血氨药如谷氨酸钠、精氨酸等，对治疗外源性血氨增高所致的肝昏迷有一定效果，而对血氨不增高的肝昏迷则无效。近年来认为肝昏迷的发病还与脑内化学递质的异常有关，故试用左旋多巴、间羧胺等药物以恢复中枢递质的正常功能。

治疗肝炎肝硬化药包括保肝药、去脂药及其他药物。所谓保肝药，是指能改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒能力的药物，常用药品主要有联苯双酯、门冬氨酸钾镁、葡萄糖内酯等。

去脂药，多为含甲基的化合物，此类药物能促进脂肪的溶解、转运和代谢，减少肝细胞内脂肪的沉积，在预防脂肪肝和肝硬化中有一定作用。常用药品主要有腺苷酸、凯西来、雅博士、东保肝肽等。

利胆药可分为两类，一类促进胆汁分泌，如去氢胆酸、牛胆酸钠等；另一类促进胆囊排空，如硫酸镁、西沙必利、红霉素等。

由于肝胆系统疾病的防治比较复杂，目前尚无确定有效的药物，而上述各类药物仅作为一些辅助治疗措施供临床采用，其作用机制和实际疗效均有待进一步确定。

除上述药品之外，还有肌苷、非布丙醇、曲匹布通等。