主要药物对植物神经系统的作用

第五节　主要作用于植物神经系统的药物

由神经中枢传出的神经分为运动神经与植物神经（又称自主神经）。前者指分布于骨骼肌而支配其运动的神经；后者指分布于内脏、平滑肌、腺体等而调节其功能的神经。植物神经又可分为交感神经与副交感神经。

传出神经对其所支配的器官是通过神经末梢释放传递神经冲动的化学物质（简称“神经递质”），该物质又作用于相应的受体而调节器官的功能。传出神经按神经冲动化学传导物质的不同可分为“胆碱能神经”（其末梢释放乙酰胆碱）与“肾上腺素能神经”（其末梢释放去甲肾上腺素及少量的肾上腺素）。全部副交感神经的节后纤维、植物神经节前纤维、小部分交感神经节后纤维、运动神经都属于胆碱能神经，大多数的交感神经节后纤维则属于肾上腺素能神经。

在分布有胆碱能神经的组织中，存在着一种受体，能选择地与乙酰胆碱发生反应。同样地在分布有肾上腺素能神经的组织中则存在有对肾上腺素起反应的受体。这两种能和递质（指乙酰胆碱及肾上腺素）选择性地发生反应的受体，分别称为胆碱受体及肾上腺素受体。分布在胆碱能神经节后纤维所支配的组织（心脏、平滑肌、腺体等）的胆碱受体称为“毒蕈碱敏感性胆碱受体”或“M胆碱受体”；在神经节突触中及骨骼肌运动终板内的胆碱受体，则称为“烟碱敏感性胆碱受体”或“N胆碱受体”

凡能引起类似胆碱能神经兴奋的效果的药物，包括直接或间接激动胆碱受体的药物，称为“拟胆碱药”；凡能引起类似肾上腺素能神经兴奋的效果的药，也包括直接或间接激动肾上腺素受体的药物，称为“拟肾上腺素药”（又称“拟交感胺”，因其作用与交感神经兴奋的效应相类似）。此外还有一些药物，其本身虽不直接激动胆碱受体或肾上腺素受体，但能加强乙酰胆碱与肾上腺素的作用者，也属于拟胆碱药和拟肾上腺素药。如毒扁豆碱可抑制能水解神经递质的酶类（如胆碱酯酶），因而能加强递质的作用。

凡能阻断受体，而使神经递质不能激动受体而发生效应的药物，称为拮抗剂，如“抗胆碱药”或“抗肾上腺素药”。抗胆碱药又因对作用于不同部位的胆碱受体而又分为几类：乙酰胆碱对M－胆碱受体的作用为阿托品所阻断，是为M胆碱受体阻断剂；乙酰胆碱对N－胆碱受体的作用可被植物神经节阻滞药（如六甲溴铵）及骨骼肌运动神经阻断药（如筒箭毒碱）所对抗。

一、拟胆碱药

“拟胆碱药”包括能直接激动胆碱受体的药物（如毛果芸香碱）以及具有抗胆碱酯酶作用的药物（如毒扁豆碱、新斯的明等），后者能间接引起胆碱能神经的兴奋的效果。本类药物吸收后一般能使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加，因而临床上用于青光眼、肠麻痹、血管痉挛性疾病等。常用药品主要有：氨甲酰甲胆碱、醋甲胆碱、毒扁豆碱、新斯的明、多奈哌齐、他克林等。

二、抗胆碱药

抗胆碱药能阻滞胆碱受体，使递质乙酰胆碱不能与受体结合而呈现与拟胆碱药相反的作用。本类药物可分为：

（一）阻滞M胆碱受体的药物，可呈现抑制腺体分泌、散大瞳孔、加速心率、松弛支气管平滑肌和胃肠道平滑肌等作用，临床上用作散瞳药、制止分泌药和解痉止痛药等。

（二）阻断骨骼肌运动终板内的N胆碱受体的药物，表现骨骼肌松弛作用，临床用作肌松剂。

（三）阻滞神经节内N胆碱受体的药物，主要呈现降低血压的作用，临床用于治疗重症高血压病。

三、拟肾上腺素药

本类药物系指激动肾上腺素受体的药物，其中包括肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱及一些合成药如异丙肾上腺素、间羟胺等。其主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要为升压药、平喘药、治鼻充血药等。

四、抗肾上腺素药(www.xing528.com)

抗肾上腺素药能阻断肾上腺素受体，又称为肾上腺素受体阻断剂。根据其阻断的受体亚型不同，可分为、β受体阻断药、受体阻断药及β受体阻断药三大类。它们具有阻断受体效应（外周血管收缩等）的作用和阻断β受体效应（心脏收缩、心率加速、支气管平滑肌舒张等）的作用。

（一）、β受体阻断药

本类药物阻断、β受体作用的选择性不强，但对β受体的阻断作用强于对受体的阻断作用，本类药物多用作降压药。常用药物主要有：拉贝洛尔、布新洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛等。

（二）受体阻断药

本类药物可竞争性地与受体结合而产生拮抗神经递质或激动剂的效应。受体可分为₁和₂两种亚型，故本类药物按其是否具有选择性又可分为₁、₂受体阻断药（如酚妥拉明、妥拉唑林、酚苄明等）、₁受体阻断药（如哌唑嗪等）及₂受体阻断药（育亨宾等）三大类，它们的效应主要表现在血管舒缩及血压方面，多作为血管舒张药和降压药应用。

1.₁、₂受体阻断药

本类药物对₁、₂受体并无选择性，均可阻断之。主要代表药物有酚妥拉明、妥拉唑林、酚苄明等。它们的作用相似。但持续时间久暂不一，如酚妥拉明为短效者，酚苄明为长效者。此外，麦角生物碱类的麦角毒碱、麦角胺、氢麦角胺、氢麦角碱以及尼麦角林亦具有阻断作用。

2.₁受体阻断药

本类药物可阻断₁受体而使血压下降，主要用于高血压，也可利用其舒张动静脉血管，减轻心脏前后负荷作用，用于治疗充血性心力衰竭。其主要药物有为哌唑嗪，多沙唑嗪的及曲马唑嗪。

3.₂受体阻断药

育亨宾（萎必治）本品能选择性地阻断突触前的₂受体，促进去甲肾上腺素的释放。它使海绵体神经末梢释放较多的去甲肾上腺素，减少阴茎静脉回流，利于充血勃起。少量应用时，可使会阴部肿胀，刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。可用于功能性勃起障碍。

（三）β受体阻断药

本类药物可竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β激动剂的效应。β受体可分为β₁和β₂两种亚型，故本类药物按其选择性又可分为β₁、β₂受体阻断药（如普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔及烯丙洛尔等）、β₁受体阻断药（如阿替洛尔、醋丁洛尔）两亚类。本类中有些药物除阻断β受体外，还具有一定的内在活性，即可产生较弱的激动β受体的作用。在一般情况下，由于其激动作用较弱，所产生的效应往往被阻断作用所掩盖。因此，上述两亚类药物尚可再分为无内在拟交感活性者和有内在拟交感活性者。

β₁、β₂受体阻断药

本类药物对β₁、β₂受体并无选择性，均可阻断之。常用药物主要有普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、索他洛尔、氧烯洛尔、阿普洛尔、吲哚洛尔、卡替洛尔等。前四者无内在拟交感活性，后四者有内在拟交感活性。