《生物化学第二版》：二肽的特点以及生物活性肽

1.肽键 一个氨基酸分子的α-羧基与另一个氨基酸分子的α-氨基通过缩合反应释放出一个水分子后形成一个肽键（peptide bond）（图1-3）。由两个氨基酸缩合而成的物质称为二肽（dipeptide）。这个最简单的二肽仍然有一个游离的α-氨基和一个游离的α-羧基。二肽还可以与第三个氨基酸分子缩合生成第二个肽键，形成一个三肽分子（tripeptide）。以此类推，可以延伸下去形成四肽、寡肽（10个以内氨基酸相连而成的肽）和多肽（具有更多氨基酸的肽）等。但是无论这个肽链的长短如何，它总具有两个末端。含有游离α-氨基的一端称为氨基末端（amino terminus），或称为N-端；含有游离α-羧基的一端称为羧基末端（carboxyl terminus），简称为C-端。肽链中的氨基酸由于脱水而基团不全，被称为氨基酸残基（residue）。

图1-3　二肽以及多肽链的形成

2.生物活性肽 生物体中存在着许多具有生物活性的低分子量的肽，被称为寡肽和多肽。它们在代谢调节和神经信息转导等方面发挥着重要的作用，故称为生物活性肽（表1-2）。

表1-2　常见的生物活性肽

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（1）谷胱甘肽：谷胱甘肽（glutathione，GSH）是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸构成的三肽（图1-4a）。与正常的肽链不同，谷氨酸的γ-羧基而不是α-羧基与半胱氨酸的α-氨基形成了第一个肽键。GSH的巯基具有还原性，可以作为体内重要的还原剂保护体内其他蛋白质的巯基免遭氧化，维持蛋白质的正常生理功能。在谷胱甘肽过氧化酶的催化下，GSH可以将细胞内产生的H2O2还原成H2O。与此同时，GSH被氧化成氧化型谷胱甘肽（GSSG）。GSSG在谷胱甘肽还原酶的催化下可以再生成GSH（图1-4b）。

图1-4　（a）谷胱甘肽的化学结构式 （b）GSH和GSSG的互相转换

（2）多肽类激素：体内有许多激素也属于寡肽或多肽，例如下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的催产素（9肽）、血管升压肽（9肽）、促肾上腺皮质激素（39肽）、促甲状腺激素释放激素（3肽）等。促甲状腺激素释放激素是一个特殊结构的三肽，其N-端的谷氨酸环化称为焦谷氨酸（pyroglutamic acid），C-端的脯氨酸残基酰化成为脯氨酰胺。它由下丘脑分泌，促进腺垂体分泌促甲状腺激素。

（3）神经肽：在神经传导过程中起信号转导作用的是神经肽（neuropeptide）。现已发现的有脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽、孤啡肽、P物质、神经肽Y等。它们与中枢神经系统产生痛觉抑制密切相关，因此被用于临床镇痛治疗。