生物活性肽是由多种氨基酸以酰胺键相互连接形成的化合物,通常含有10个以上的氨基酸残基,且分子质量不超过6 kDa。此类小分子多肽不仅比蛋白质更容易被人体消化和吸收,同时还具有多种人体代谢和生理调节功能,如促进免疫、调节激素、抗菌、抗病毒、降血压等作用,是当前国际食品界和医药工业最热门的研究课题和极具发展前景的功能因子。
现代营养学研究表明:当蛋白质被人体摄入后,经体内消化酶的作用后,并不会像以前所认为的以分解为氨基酸形式为人体吸收,更多的是以低肽的形式被消化系统直接吸收。进一步的实验又揭示了二肽、三肽比游离氨基酸更容易被吸收,而且其中某些低肽不仅能提供人体生长发育所需的营养物质,而且具有重要的生理功能,如吗啡肽、类吗啡拮抗肽、血管紧张素转换酶抑制肽、机体防御功能肽、美容肽等,此类功能都是原蛋白质或氨基酸所不具备的独特生理功能,且许多生物活性肽的组成并非全是必需氨基酸,这就意味着蛋白质资源能被更充分地利用。种种迹象表明,生物活性肽的生物效价和营养价值都比原蛋白质或游离氨基酸更高,这也正是生物活性肽具有无限前景的原因。
目前,生物活性肽尚无统一的分类方式,学界一般按其结构或保健功能划分。按照保健功能划分,生物活性肽可分为生理活性肽、风味肽、美容多肽等,以下进行简单分述。
(一)生理活性肽
生理活性肽是指能在人体内产生重要生理活性作用的肽类化合物,对生物的生长发育、营养代谢、免疫调控、神经调节、生殖控制、抗衰防老、生物节律以及分子进化均起重要的作用。生理活性肽相对分子质量较小,一般由2~12 个氨基酸组成,具有组织穿透力强、活性高、容易被吸收转化、无抗原性等特点,其蛋白利用率高,不易引起体内的免疫反应。自1902 年,英国生理学家Bayliss 和Starling 在动物体中发现第一种碱性多肽——胰泌素后,成千上万种生理活性肽被陆续发现。有学者根据不同的功能,将这些具有生理活性的多肽分为神经肽、免疫活性肽、抗氧化肽、抗菌肽、毒素与毒液肽、细胞因子与生长因子等类别。
1.神经肽与肽类激素 肽类激素(peptide hormone)是一类经血液运输的信号分子,主要分泌器官是下丘脑及脑垂体。肽类激素与神经肽类似,都是经过同一套酶促反应系统在特定的位点进行剪切和修饰合成的,最后以与细胞表面特异性受体结合的方式激活传导通路,作为一种特殊的化学信息物质来调节各组织细胞的代谢活动,影响机体的各种生理功能,包括代谢、生长、发育、繁殖、行为等。但两者不同的是,神经肽是由神经系统所产生的特殊内源性活性物质,经神经元传递到不同的组织器官中发挥作用,而肽类激素则是由内分泌细胞合成分泌,然后经血液运输到相应的地方发挥特定作用。所以,肽类激素与神经肽相似但不相同。
常见的肽类激素有生长激素、降钙素、胰岛素、甲状旁腺素等,最常用的使用方式是皮下注射。神经肽在临床应用上主要有垂体肽、下丘脑释放激素、脑肠肽、内阿片肽、速激肽等几大类。不同的神经肽通过信息传递调节机体各种生理活动,如最早发现的神经肽——P 物质,是初级感觉神经元末梢释放的兴奋递质,与痛觉有关,有强烈的抗吗啡作用。
由于肽类激素与神经肽的含量非常低,而生物体内基质构成过于复杂,大大增加了检测的难度。早在20 世纪80 年代初,生理活性肽基本都是通过验证粗提物中的活性来检测,但是诸如神经递质在内的其他同类型活性小分子也会被检测出来,在这一时期,生理活性肽的研究发展停滞不前。直到质谱技术(mass spectrometry,MS)的发展,尤其是电喷雾电离质谱(electrospray ionization mass spectrometry,ESI-MS)和基质辅助激光解析电离质谱(matrix-assisted laser desorption/ionization mass spectrometry,MALDI-MS)的出现,才让肽的检测得到了升华,肽组学的概念也是在这个时期才慢慢出现的。随着技术的不断完善与水平的不断提高,相信越来越多的肽类激素与神经肽会被发现。
2.免疫活性肽 免疫活性肽是指在体内含量较低、结构多样,具有免疫功能的生物活性肽,一般具有2~10 个氨基酸。免疫活性肽与肽类激素或神经肽一样,都是一种信号传递物质,它从细胞内分泌,通过内分泌、旁分泌、细胞分泌等多种作用方式行使其生物学功能,沟通各类细胞间的相互联系。自1966 年Goldstein 等在小牛胸腺中发现胸腺素(thymosin)开始,多种内源性免疫活性肽相继被发现,如血管活性肠肽(VIP)、脊髓肽等。外源性免疫活性肽的来源主要是一些植物或动物来源的蛋白质及微生物。最常见的植物来源的免疫活性肽原材料有大豆、小麦和大米等谷物;动物来源的蛋白质是免疫活性肽的良好来源之一,如羊胎盘免疫活性肽、胸腺素类免疫活性肽和乳蛋白源免疫活性肽等。目前,外源性免疫活性肽中研究较多的主要是乳蛋白源免疫活性肽。
免疫活性肽在生物体中主要是通过增加或减少某些免疫反应来增强机体免疫力,刺激机体淋巴细胞的增殖,增强巨噬细胞的吞噬功能,提高机体抵御外界病原体的能力。但目前来看,免疫活性肽调节机体免疫功能的机制仍不太明确。
3.抗氧化肽 抗氧化肽是指具有抑制生物大分子过氧化或清除体内自由基功能的多肽。一般而言,抗氧化肽含有2~20 个氨基酸残基,根据来源可分为天然、人工合成及蛋白降解产生的抗氧化肽。抗氧化肽是一种特殊的蛋白片段,这些片段不仅具有营养价值,而且能对细胞生理代谢起调节作用,影响机体健康。尽管抗氧化肽在母体蛋白序列内没有活性,但是通过蛋白酶的水解作用,可将蛋白质的氨基酸序列切割,能够将其具有活性的肽片段释放出来,使活性中心暴露,表现抗氧化活性。这些活性片段可对人体健康产生较大的影响,如影响心血管、免疫和神经系统。
氧化是细胞生存所需的一种生理机制,在正常生理生化反应过程中,细胞通过多种途径产生自由基,当自由基的数量在合理范围内时,可以协助运输身体需要的能量,消灭入侵的微生物和不正常的细胞;环境污染、紫外线和氧环境、不当的作息时间等可产生大量自由基,身体内游离的自由基会攻击健康的细胞,从而造成细胞组织损伤,引发各种疾病。科学研究表明,过量自由基引起的氧化应激反应与衰老、炎症及部分重大疾病有着重大关联。适量摄入天然来源的抗氧化肽不仅能够抵抗氧化损伤,有效清除体内多余的活性氧,抑制脂质过氧化,保护细胞和线粒体的正常结构与功能,有效预防疾病发生,还具有抗炎、免疫调节、抗疲劳、抗癌等功效。
抗氧化肽相对分子质量较小,容易透过细胞膜被人体吸收利用,在吸收速率和生物学功能上具有优异性,且具有较高的安全性。一些植物和动物来源的蛋白质抗氧化肽在食品体系中,具有抑制油脂和蛋白质氧化、防止食品酸败的功效,对保持食品新鲜度和营养价值具有重要作用。紫外线辐射可以使机体皮肤中产生多种自由基,引起损伤和衰老,因此,及时清除或抑制多余的自由基对延缓皮肤衰老具有一定的作用,而抗氧化肽的抗氧化活性在保护皮肤免受辐射损伤、光老化等方面具有潜在的作用。研究表明,一些抗氧化肽在美白保湿方面也具有良好效果。这些具有美白作用的抗氧化肽一般具备以下功能:抑制黑色素细胞增殖,减少色素沉着或阻断黑色素沉淀,从而达到消除黑色素的目的,以及减少外源性因素如光照等对皮肤的负面影响。
4.抗菌肽 抗菌肽(AMP)是一类自然界普遍存在的生物小肽,它是生物体内先天性免疫系统中重要的组成部分。世界上第一个被发现的抗菌肽是天蚕素(cecropin)。天蚕素抗菌肽具有广谱抗菌性,耐药性低,并有免疫调节的功能,是1980 年由瑞典科学家Boman 等用蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)接种到惜古比天蚕蛾(Hyalophora cecropia)后产生的抗体类物质。起初人们把这一类具有抗菌活性的多肽称为“antibacterial peptide”,译为“抗细菌肽”,但随后在实验研究中发现其也有抑制真菌等微生物生长的作用,便改为“antimicrobial peptide”,即我们今天所说的抗菌肽。
根据来源的不同,抗菌肽可分为四大类,分别是昆虫类抗菌肽、动物类抗菌肽、基因工程菌类抗菌肽以及人工合成类抗菌肽。虽然不同种类的抗菌肽有着不同的来源,但是都有相同的特性:由30~60 个氨基酸组成,分子质量约为4 kDa,附有强阳离子性,等电点范围一般在8.9~10.7,具有良好的热稳定性(在100 ℃条件下加热15 min 仍能保持活性),在生物体内不受药物屏蔽作用,抑制细菌生长的同时不影响真核细胞的正常生长。抗菌肽在真核生物的天然免疫方面发挥着重要的作用,被认为是古代进化中哺乳动物体内保留的免疫分子。
抗生素的出现拯救了无数人类的生命。自20 世纪40 年代以来,抗生素便作为主力治疗各种各样的病症,可谓是开启了“黄金时代”。但是随着时间的推移,多种具有耐药性的病原体相继出现在临床治疗中,使得抗生素不再“神奇”,这让人们不得不审视抗生素滥用的问题,并开始寻找抗生素的替代品。此时,抗菌肽便开始进入研究人员的视野。
青霉素的结构与细胞壁的成分黏肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍黏肽的形成,造成细胞壁缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。但也正因为这个机制,细菌容易发生突变而对抗生素产生耐药性。而抗菌肽的作用机制则不同,抗菌肽本身具有强阳性离子特性,且同时具有亲水和疏水结构,容易附着在细菌细胞膜的脂多糖层上,破坏细胞膜的完整性并产生穿孔现象,使细菌内容物产生泄漏而使细菌死亡。截至目前,国内外已报道至少有113 种能被抗菌肽杀灭的细菌。抗菌肽的抗菌活性高,抗菌谱广,种类多,可供选择的范围广,靶菌株不易产生抗性突变等特点,使其被认为将会在医药工业和化妆品行业有着广阔的应用前景。
5.毒素与毒液肽 毒液肽指存在于动物毒液中的肽类的总称,是蛇、蜘蛛、蝎子等有毒动物用于捕猎食物和保护自身所进化出的独特系统,只需少量进入生物体内,便可致生物死亡。虽然毒素听起来很可怕,但是,早在公元前7 世纪,在印度阿育吠陀医学中蛇毒已被用来延长生命和治疗关节炎及胃肠道疾病。中医将蟾蜍皮肤分泌物(蟾酥)视为一种利尿剂、麻醉剂和抗癌药物。在墨西哥中部和南美洲原住民的传统医学中,捕鸟蛛被用于治疗诸如哮喘和癌症等疾病。自20 世纪30 年代以来,眼镜蛇蛇毒一直用于治疗哮喘、小儿麻痹症、多发性硬化症、风湿病、重度疼痛和三叉神经痛。最早运用现代医疗理念和科技手段,将动物毒素开发成药物的实例是血管紧张素受体抑制剂(ACE 抑制剂)卡托普利(Captopril)。卡托普利是一种治疗高血压的常规药物,是牛津大学的John Vane 和Mick Bakhle 于1967 年从巴西蝮蛇(Bothrops jaracaca)的毒液中提取得到一种五肽化合物,并在此基础上进行结构改造开发出的药用活性多肽。
毒液的成分十分复杂,包括多种酶、短肽、小分子化合物等,早期的研究主要集中于毒液中酶的研究,随着凝胶过滤和离子交换色谱技术的出现,毒液中的小分子活性肽受到了更多的关注。据报道,蜘蛛的毒液之中就存在1000 多种不同的肽。除了我们熟知的蛇、蝎子、蜘蛛、黄蜂等,还有一些鲜为人知的哺乳类动物亦能产生毒素,如鸭嘴兽、短尾鼩等。可以想象,毒液肽有多么大的发展前景。
毒液肽的作用机制十分复杂,目前仍未十分明确。有的毒液肽可以抑制血小板聚集、防止血液凝固,如毒蛇中的解聚素(disintegrin);有的可以阻断神经递质与受体结合而麻痹肌肉或靶向干扰对神经信号的传递,如芋螺毒素。科学家可以利用毒液肽的特性,开发出具有减毒或治疗作用的药物的良好先导化合物。庞大的毒液肽家族保证其能覆盖多种作用机制、靶向位点;毒液在进入人体后会在体内有效散布,持续时间长,经基因工程手段改建后,能提高其对靶点的选择性与亲和力,可谓潜力无限。
6.生长因子 生长因子是一类普遍存在于生物体内的,对生物体生长、发育具有多种调节作用的活性小分子多肽。这类多肽由多种细胞分泌,通过与靶细胞膜上的特异性受体结合,产生能在细胞内进行传导的信号分子,去控制调节生物体内细胞分裂、迁移、凋亡、基质合成、组织分化等生理功能。
生长因子种类繁多,除人们所熟知的维生素外,也包括细胞生长过程中必需的碱基、嘌呤、嘧啶、生物素和氨基酸。目前被查明结构并提纯的生长因子包括神经生长因子(NGF)、表皮细胞生长因子(EGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、血小板源性生长因子(PDGF)、转化生长因子-α(TGF-α)、胰岛素样生长因子(IGF)、肝细胞生长因子(HGF)、白细胞介素类生长因子等。由于生长因子是由生物体内正常细胞所分泌,因此此类物质既无毒性,也不会产生排异反应。研究其生理作用机制期间可以同时将其用于临床治疗,这样大大加快了活性肽药物的研究进展。目前已有数种生长因子应用到临床的治疗当中,如白细胞介素-2可用于治疗肾癌、黑色素瘤等,也可用于与自身免疫相关的疾病;白细胞介素-3 可用于治疗骨髓功能衰竭与血小板缺失等;表皮细胞生长因子可用于治疗烧伤、创伤、糖尿病导致的皮肤溃疡、静脉曲张性皮肤溃疡和角膜损伤,加快皮肤伤口的愈合。
(二)风味肽
除了上述所说的具有强大生理功能的生理活性肽外,还有一部分不具备重要生理活性,但能赋予食物更好的营养价值、风味特性,增加口感和鲜味的小分子蛋白多肽,我们称之为风味肽。
风味肽广泛存在于各种食品中,并可从食品中提取、发酵、酶解、热聚合后得到分子质量在500~2000 Da的氨基酸小分子,其对食品风味有着重要的贡献。风味肽一般是由亲水性氨基酸小分子组成的短肽,能与味蕾上的特异性受体结合,产生味觉感受。根据其氨基酸种类及排列顺序,风味肽能够改善食品感官特性、增强食品醇厚滋味,也可以作为挥发性风味物质的前提物参与美拉德反应(Maillard reaction),形成特殊的芳香化合物。
目前根据风味肽在食品中的作用,可将其分为风味前体肽和特征滋味肽两种。(www.xing528.com)
1.风味前体肽 食品中含有各种各样的短肽类物质,其中一部分能呈现出食品原有的风味,其余大部分的小分子短肽却不具备这种效果。经研究发现,这些不具有呈味效果的小分子短肽可以作为反应前提物在加工过程中与其他蛋白质、多糖或脂肪酸等发生特殊的化学反应(如美拉德反应等),形成具有特殊香味的新成分,我们把具有这一特性的小分子多肽称为风味前体肽。
2.特征滋味肽 特征滋味肽可分为甜味肽、苦味肽、酸味肽、咸味肽和鲜味肽等。
(1)甜味肽:我们平常所尝到的甜味是由蔗糖、果糖、葡萄糖和其他糖类与味蕾上的特殊受体GPCRs、TIR2 和TIR3 结合所产生的独特味觉。目前市面上最为常见的甜味剂是阿斯巴甜和阿力甜等,这类物质甜度高且甜味宜人,热量低,与其他风味物质具有良好的协同效应,常作为葡萄糖替代品被添加到各种食品当中,是新一代功能性甜味剂的代表。
(2)苦味肽:蛋白质中的疏水性氨基酸(如Arg、Ile/Leu、Pro 等)是造成苦味的主要原因。蛋白质在水解的过程中,疏水基团被暴露在外面,与味蕾接触产生苦味。苦味是许多食物如啤酒、咖啡、果汁和奶酪的一种重要口感组分。另据Pripp、Upadhyaya 等研究,某些苦味肽和苦味受体可以竞争性抑制血管紧张素转化酶(ACE)受体,从而具有一定的抗氧化、降血压、抗菌和降低胆固醇的生理功能。
(3)酸味肽:人类对酸味的感知来自舌头两侧味蕾细胞上酸敏感离子通道(acid-sensing ion channel,ASIC)受细胞外的氢离子激活所产生的感觉。酸味感受体作为一道人体安全防御屏障而存在,用于辨别水果和食品的好坏,避免酸性过量而导致机体组织损伤或出现过度酸碱调节问题。一般来说,适度的酸味有助于增加食物的层次,而过于强烈的酸味则会导致食物的口感下降。有研究表明,肽的分子结构对酸味有较大的影响,肽分子中电离出来的阳离子H+为定味基,电离出来的阴离子A-为助味基。
(4)咸味肽:咸味肽的味觉受体主要是脂类化合物,咸味的层次和强度与对应肽所含有的阳离子种类有关。目前已知的咸味肽家族主要由一些小分子二肽所构成,如Lys-Tau ·HCl、Lys-Gly ·HCl、Orn-Tau ·HCl 等。这些二肽类物质不仅具有咸味,也因其含有大量的γ-谷氨酸使其具有一定的鲜味与酸味。Toelstede等在对Gouda 奶酪滋味成分的研究中发现了具有增强咸味的L-精氨酸短肽,Zhu等在对无盐酱油的研究中发现了另外3 种具有咸味的二肽,而其中的Ala-Phe、Ile-Phe 组分对血管紧张素转化酶具有更强的抑制作用,有降血压的功效。咸味肽的出现无疑是糖尿病、心血管疾病、高血压疾病患者的福音,解决了此类人群对低钠饮食的需求满足问题,在功能性食品的开发上具有较大的潜力。
(5)鲜味肽:1978 年,Yamasaki 等从牛肉中发现一种八肽可以增强食物鲜美的口感,并命名为鲜味肽。鲜味肽是指从天然及加工食品中分离出来的,具有较高的营养价值和风味活性的鲜味物质。这种活性小分子肽不仅能赋予食品更高的鲜味和醇厚滋味,增强食物美味的口感,还能与其他物质协同作用改善食品的风味,如掩盖和减弱苦味等。目前,在许多食品如牛肉、鱼肉、鸡汤、海鲜、大米、小麦等,或者加工食品以及我们常见的酱油中均发现有鲜味肽的存在。
(6)浓厚感肽:浓厚感肽一词源自日本,是用来表达浓汤、成熟、发酵品等食品优良风味时所用的词语。浓厚感肽本身并不是一种味道感觉,而是一种能起到增强食品饱满、肥硕感和复杂性的口感。目前关于浓厚感肽的研究主要集中在发酵食品中所产生的小分子γ-谷氨酰肽家族,如γ-Glu-Met 和γ-Glu-Val-Gly 等。
(三)美容多肽
早在20 世纪90 年代,脱氧核糖核酸、天然蛋白质等成分就作为美容美颜、延缓衰老的原料被添加到化妆品之中,并成为一时的流行趋势。但众多研究发现,由于人体皮肤独特的生理屏障功能,这些天然大分子活性物质难以穿透皮肤角质层被吸收,直到蛋白质的片段——小分子多肽出现才引起化妆品行业的广泛关注。肽具有无毒、生物活性高、有特定的生理生化机制、与机体同源且容易被吸收的特点,能在本质上改善皮肤的一系列问题,自此美容多肽护肤的热潮被掀起。
1.早期美容多肽 最早应用在皮肤美容抗衰化妆品中的小分子多肽当属肌肽和谷胱甘肽这两种天然活性肽,它们作为美白、防晒、保湿、抗皱等功效成分被添加在护肤品中,并获得了较好的疗效,备受消费者欢迎。
(1)L-肌肽:L-肌肽是一种由β-丙氨酸和L-组氨酸组成的二肽,普遍存在于生物体内骨骼肌、心脏和其他组织中,是一种天然无毒的抗氧化剂。L-肌肽具有调节皮肤酸碱度、清除体内自由基、络合重金属离子的作用。把L-肌肽添加到化妆品中可以起到延缓皮肤衰老,减少皱纹、黄褐斑等作用。
(2)谷胱甘肽:谷胱甘肽广泛分布于机体各器官内,是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成的含有极活泼γ-酰胺键和巯基的小分子三肽。谷胱甘肽能协助保持人体内免疫系统的正常运行,能高效清除机体组织代谢中所产生的大量自由基和过氧化物,并能防止细胞内线粒体的脂质过氧化反应的发生,具有强大的抗氧化能力,是迄今为止所发现的最好的广谱小分子多肽抗氧化剂。将谷胱甘肽添加到化妆品中,能有效抑制多巴色素形成,减少黑色素沉着,改善皮肤抗氧化能力,具有美容、美白、护肤和抗敏的功效。
2.常用美容多肽 目前在皮肤美容护理产品中使用较多的是采用化学合成法制备的小分子多肽,主要包括蓝铜胜肽、棕榈酰五肽-3、乙酰基六肽-3、乙酰基四肽-5、棕榈酰寡肽(棕榈酰三肽-1)、棕榈酰三肽-5、棕榈酰四肽-3 等。
(1)蓝铜胜肽:又名三胜肽,顾名思义是由甘氨酸、组氨酸、赖氨酸三个氨基酸通过肽键脱水缩合而成的小分子多肽。最早在1973 年,美国人罗伦·皮卡特发现蓝铜胜肽能用于皮肤伤口的治疗并有不俗的效果,不仅可以减少瘢痕组织的生成,还能刺激皮肤细胞加快表皮的自行愈合速度。在之后的研究中发现,蓝铜胜肽不仅具有抗氧化功效,能改善皮肤老化现象,还可以增加皮肤的弹性。
(2)乙酰基六肽-3:也就是我们所熟知的类肉毒杆菌毒素,是美容多肽里应用广泛的产品之一。乙酰基六肽-3 的相对分子质量较小,能快速通过皮肤角质层,到达肌肉神经处,通过局部阻断神经传递肌肉收缩信息,影响皮囊神经传导,使脸部肌肉放松,抚平肌肤皱纹。目前研究证明,乙酰基六肽-3 拥有与A 型肉毒杆菌毒素相差无几的除皱祛皱功效,且价格低廉,使用安全。
(3)棕榈酰三肽-5:应用最广泛的美容小分子胶原肽,能通过转化生长因子-β(TGF-β)模仿人体自身机制,刺激人皮肤成纤维细胞中胶原蛋白和氨基葡萄糖的合成,使结缔组织更强韧,肌肤更加紧实,其功效可与注射骨胶原相媲美。其添加到化妆品中能补充皮肤的胶原蛋白,提升弹性,显著减少脸部皱纹,使皮肤更加光滑紧致有光泽,主要应用于脸部、眼部和颈部等护理产品。
(4)棕榈酰五肽-1:别名五环多肽,是法国Sedema 化妆品公司科研人员所研发的一种化学合成肽。棕榈酰五肽-1 由Ⅰ型胶原蛋白片段与棕榈酸合成而来,对皮肤更具亲和性,更能增强皮肤的锁水性,添加到化妆品中使用能够促进人体纤维中Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原和纤维蛋白的合成,进而增强皮肤屏障功能,提升皮肤弹性,减少面部细纹,改善皮肤色泽,同时还具有保湿效果,能提升皮肤含水量。
3.新机能美容多肽 随着各国科学家和研究人员的努力,生物活性肽在一些关键领域和瓶颈技术上取得了积极进展和重大突破,多种新机能肽原料被开发出来,并成功应用于皮肤医学或皮肤护理产品中。
(1)Progeline:一种氟化肽(三氟乙酰基三肽-2),由生物体内的天然弹性硬蛋白酶阻化剂——内生多肽(elafin)衍生而来。Progeline 添加至美容护肤化妆品中能起到强化和保护皮肤构造的作用,被视为新型的皮肤老化抑制类多肽物质。
(2)乙酰基四肽-9:能使真皮细胞外基质和真皮、表皮结合处的构造蛋白多糖的基因活化,对人基膜聚糖、胶原蛋白的合成也有重要促进作用,它与Progeline新型肽的作用类似,可明显改善皮肤构造,增强皮肤弹性,抗衰老功效显著,是一种具有抗老化作用的新型肽材料。
(3)Syn-Hycan:可促进表皮中透明质酸的合成,并对结缔组织的水分保持量发挥协同增效作用,进而保持皮肤的年轻态。由真皮产生的透明质酸可支持构造蛋白质和皮肤细胞,发挥类似缓冲垫的作用。在表皮层中,透明质酸能够再构筑角质细胞间的细胞外间隙,使营养素交换顺利进行,并且发挥信号传递的配位体的功能,是优良的保湿剂。
(4)Tetrapeptide-30:又称为四肽-30(脯氨酸-赖氨酸-谷氨酸-赖氨酸),是一种人体皮肤固有的、能使肌肤色调均一化的天然活性肽,能显著减少炎症后的色素性褐斑。人体皮肤中,角化细胞与黑色素细胞间的相互作用由α-促黑细胞激素(a-MSH)具有的黑色素细胞活性可溶因子控制,再加上角化细胞分泌的炎症性细胞因子,共同促进了皮肤黑色素细胞的活化、增殖。而Tetrapeptide-30 通过抑制角化细胞中黑色素的产生,阻止皮肤中黑色素的生成,由内而外使皮肤变白。体外紫外线B 照射试验证实,该多肽对黑色素细胞的生长具有良好的抑制效果。故而Tetrapeptide-30 有望作为淡斑、祛斑产品的重要成分。
(5)乙酰基六肽-39:一种新型减肥活性肽。它通过抑制过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅助活化因子-lα(PGC-1α)的表达,降低脂肪细胞的分化和成熟率,从而减缓表皮下的脂肪堆积,达到减肥和美体的效果。
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