（一）靶细胞的激素受体
1.激素受体在细胞的分布
激素发挥其生物学作用需要通过与细胞上的受体结合。受体是指位于细胞膜上或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）特异结合并诱发特定生物学效应的特殊生物分子。一种激素与其受体结合，能够启动细胞特定的功能变化。
从激素受体在细胞的定位不同，受体可区分为两类。一类是细胞膜受体，位于细胞膜上，是大多数激素的受体。与细胞膜受体结合的激素亲水性强。细胞膜受体主要包括离子通道受体、酶有关受体和G蛋白偶联受体三种类型。另一类是细胞内的受体，也被称为激素（配基）调控的转录因子受体，或核受体。这类受体是在胞质中与激素结合，再移于细胞核，启动相应基因转录而发挥作用。与这类受体结合的激素，亲脂性强，可以穿过细胞膜进入细胞内，如类固醇激素和甲状腺素。
2.激素受体的作用特征
细胞所发生的生理反应不仅仅取决于激素水平，而且取决于细胞上该激素的受体数目。即激素的血浆浓度未发生明显变化，由于受该细胞受体数目变化的影响，也会使得该细胞对激素的敏感性有所降低或升高，最终使所诱发的生理反应减弱或增强。
与某种激素的血浆浓度发生变化时，细胞通过该激素受体数目的变化，将反应控制适宜的幅度，有利于维持机体的稳态。如果血液中某种激素水平长时间处于较高状态，那么将导致靶细胞上该激素受体数目相应减少。受体数目减少后，所结合的激素相应减少，这种现象称为“下调”（down regulation）。相反，细胞也可通过增加该激素受体数目，对某种激素的长期低水平做出相应反应，这样细胞对该激素会变得更加敏感，即可结合更多的激素，这种现象称为“上调”（up regulation）。
（二）细胞膜受体介导的激素作用机制
细胞膜受体介导的激素作用机制是建立在Sutherland于1965年提出的“第二信使学说”基础上的，该学说将激素看作“第一信使”，而将细胞膜上环磷酸腺片（cAMP）称为“第二信使”。(www.xing528.com)
第二信使学说认为，激素作用的机制主要包括以下内容：①携带调节信息的激素（第一信使）先与靶细胞膜上的特异受体结合；②激素与受体结合后，激素受体通过G蛋白（G-protein）激活膜内侧腺苷酸环化酶（AC），在Mg2+存在的条件下，AC催化ATP转变为cAMP；③cAMP作为“第二信使”，继续使胞质中无活性的蛋白激酶（APK）等功能蛋白逐级活化；④促进胞内许多特异蛋白的磷酸化；⑤最终引起靶细胞产生各种生理效应（见图5-1）。最后cAMP被磷酸二酯酶（PDE）水解而失活。
图5-1 细胞膜受体介导的激素作用机制——第二信使学说
（三）细胞内受体介导的激素作用机制
细胞内受体介导的激素作用机制是基于Jesen和Gorskj在1968年提出的基因表达学说的基础上逐渐完善的。该学说认为，类固醇激素具有脂溶性、分子小的特点，容易透过靶细胞的脂质双分子层而进入细胞，在细胞内通过核受体介导的基因组效应诱导靶细胞内新酶或结构蛋白的合成而实现激素效应。其作用的主要过程有以下几点：①激素直接透过细胞膜进入胞质，与胞质中特异受体结合成激素受体复合物；②在Ca2+存在的条件下，复合物发生变构，并进入核内；③与核内受体结合成激素-核受体复合物；④促进DNA转录过程，促进或抑制mRNA的形成；⑤诱导或减少新蛋白质（主要是酶）的生成，实现各种生物效应（见图5-2）。
图5-2 类同醇激素作用机制——基因组效应
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