γ-吡啶甲酸：杂环化学与杂环化合物中的抗结核药物

γ-吡啶甲酸又称异烟酸、吡啶-4-甲酸、异尼克酸、4-吡啶羟酸、4-噼啉酸、吡啶-4-羟酸、4-吡啶羧酸。为白色至类白色粉末，熔点310～315℃，沸点396℃，闪点193.3℃，几乎不溶于苯、乙醚和乙醇。用作医药中间体，主要用于制抗结核病药物异烟肼，也用于合成酰胺、酰肼、酯类等衍生物。

9.1　制备方法

9.2　异烟肼（Isoniazide）

异烟肼又称雷米封，是抗结核病药。为无色结晶，或白色至类白色的结晶性粉末，无臭，味微甜后苦，遇光渐变质。熔点为170～173℃，在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解。制备方法：

由异烟酸（或与异烟酸酯）水合肼缩合而得。将异烟酸溶解于水合肼中，加入上批粗制母液，减压蒸馏至79-82℃（13.3～14.7kpa）为止。升温至129～130℃，反应3小时。加入反应液一半量的母液稀释，加活性炭脱色，过滤。滤液冷却结晶，在10℃左右过滤，滤饼用粗制母液洗涤，得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤，干燥得成品。收率90%。(www.xing528.com)

9.3　异烟肼甲烷磺酸钠（Neo-Iscotin）

异烟肼甲烷磺酸钠，又称甲磺烟肼钠、异烟肼磺酸钠；用于各型结核病的治疗。制备方法：

9.4　异烟醇（Isoniazone）、异烟肼葡萄糖醛酸腙（Glucosan）

异烟醇为外周血管扩张药，异烟肼葡萄糖醛酸腙的抗结核作用与异烟肼相似，但副反应比异烟肼少。主要用于对其他抗结核药物耐药的活动性肺结核的治疗。常和乙胺丁醇、乙硫异烟胺等合用。