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亮点衍生物:治疗青光眼、脑水肿和消化性溃疡病的化合物

时间:2023-11-04 理论教育 版权反馈
【摘要】:用于抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶,使房水生成减少而降低眼内压,用于治疗青光眼。亦用于治疗脑水肿和消化性溃疡病,能减少脑脊液的产生和抑制胃酸分泌,可能也与其抑制碳酸酐酶作用有关。

亮点衍生物:治疗青光眼、脑水肿和消化性溃疡病的化合物

6.1 3-氨基-1,2,4-三唑

3-氨基-1,2,4-三唑,又称杀草强、甲磺比林钠、磺甲比林、3-氨基-1,2,4-三氮唑、氨基三唑、阿米坐、去甲安乃近。在水中的溶解度为280g/kg(25℃),乙醇中为260g/kg(75℃),不溶于非极性溶液、二乙醚丙酮。是一种白色结晶粉末状的化学除草剂,但是对环境却有极强的破坏性。

6.2 欧克沙拉明(Oxyolamin Citrate)

欧克沙拉明为奥沙拉明与枸橼酸的反应物,用于治疗流感、气管炎等。奥沙拉明的化学名称为5-[2-(二乙基氨基)乙基]-3-苯基-1,2,4-恶二唑。

6.3 磺胺甲基噻二唑、磺胺乙基噻二唑磺胺药

磺胺甲基噻二唑的化学名称4-氨基-N-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-1-苯磺酰胺,适用于治疗泌尿道感染。制备方法:(www.xing528.com)

6.4 乙酰唑胺(Acetazolamide)

乙酰唑胺,又称醋唑磺胺、代马克司、丹木斯、代冒克斯、醋氮酰,化学名称2-乙酰氨基-1,3,4-噻唑-5-磺酰胺。为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦。在沸水中略溶,在水或乙醇中极微溶解,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在氨溶液中易溶。用于抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶,使房水生成减少而降低眼内压,用于治疗青光眼。亦用于治疗脑水肿和消化性溃疡病,能减少脑脊液的产生和抑制胃酸分泌,可能也与其抑制碳酸酐酶作用有关。制备方法:

6.5 甲氮酰胺(Methazolamide)

甲氮酰胺,又称醋甲唑胺、甲醋唑胺,为碳酸酐酶抑制剂。主要用于治疗青光眼、心性水肿、脑水肿。制备方法:类似于乙酰唑胺。

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