存在于自然界的α-噻吩衍生物有：
α-噻吩衍生物广泛应用于合成医药、农药、染料、化学试剂、高分子助剂等。带有噻吩环的抗生素比苯基同系物具有更好的疗效。一些消炎镇痛新药，如对羟麻黄碱、舒洛芬、噻布洛酸、噻洛芬酸、苯噻啶、舒芬太尼等10余种疗效显著的消炎镇痛药均为噻吩的衍生物。噻吩的衍生物还可以用于合成解痉挛药替喹溴胺、驱虫药噻乙吡啶、抗胆碱药环己甲醇、利尿药阿唑噻米、氯吡咯、抗胆胺药噻哌苯胺、噻苯二胺、美沙吡啉、噻吩二胺等数百种药物。噻吩-α-乙酸主要用于合成先锋霉素Ⅰ、先锋霉素Ⅱ、头孢西丁、头孢三唑、头孢尼特罗、呋烟腙等20余种抗菌素，还用于心血管药、降血脂药、抗溃疡药、血小板凝集抑制剂、心血管舒张药、5-脂氧含酶抑制剂等多种医药产品的合成。
由二氨基噻吩可合成一系列黄、红、紫色调的染料，适用于聚丙烯腈、聚酯等纤维的着色；烷氨基噻吩的衍生物是一次成像照相乳剂的敏感剂；某些α-噻吩衍生物是目前世界上性能最好的螯合剂，若控制适当的pH值及配合恰当的萃取剂，可用于锆、铀-钍等数十种贵重金属离子的分离以及直接作为人民币的防伪剂。
β-二酮配合物的抗肿瘤作用已引起人们的极大关注，是继顺铂用于临床之后唯一进入抗肿瘤临床研究的过渡金属配合物，对结肠癌、直肠癌有明显疗效，毒性小、无骨髓抑制作用、无诱变性。
α-噻吩衍生物在其他精细化工领域也有广泛的应用。如2，5-双（5-叔丁基-2苯并恶唑基）噻吩可用作塑料、注塑成型材料、EVA发泡及橡胶制品、合成纤维、软塑料、转光农膜、天然漆、油漆、涂料等的荧光增白剂。
α-噻吩衍生物主要是通过噻吩环上的亲电取代反应获得。噻吩的α位取代很容易进行，主要衍生物有α-乙酰噻吩、α-氯代噻吩、α-碘代噻吩、α-氯甲基噻吩、α-乙烯噻吩、噻吩-α-甲醛、噻吩-α-乙酸、噻吩-α-乙醇、噻吩-α-乙腈、噻吩-α-乙胺、α-硝基噻吩等。
3.1 噻吩-α-乙酸
噻吩-α-乙酸的制备反应分3步进行：①噻吩用乙酐乙酰化；②用氨水进行酰胺化反应；③用酸水解得产物。
3.2 α-氯甲基噻吩
噻吩的氯甲基化比较容易进行，一步即可完成。将噻吩溶于浓盐酸中，通入HCI气体进行氯化，再加入37%甲醛水溶液进行甲基化反应。分取有机层，精馏即可获得产物，也可用溶剂提取。α-氯甲基噻吩很不稳定，不宜长期存放，只能低温储存，密闭时有爆炸危险。(www.xing528.com)
3.3 取代物
3.4 加成物-2，3，4，5-四氯噻吩
3.5 加氢噻吩-四氢噻吩
四氢噻吩是一种重要的含硫饱和杂环化合物，作为燃气的高效安全加臭剂在国内外被广泛使用，另外还可以合成多种新型医药、农药及高分子合成材料助剂的中间体。四氢噻吩工业化合成工艺按原料路线分主要有两条。
（1）噻吩催化加氢法
此方法是以噻吩为原料，在催化剂存在加氢还原而生成的。该法是传统的合成工艺，通常噻吩加氢还原可以得到二氢噻吩和四氢噻吩，国外资料介绍采用二硫化钼或钯载于活性碳上做催化剂，噻吩加氢几乎全部转化为四氢噻吩。
（2）四氢呋喃法
此路线是以四氢呋喃为原料，与硫化氢催化合成四氢噻吩。由于以四氢呋喃和硫化氢为原料，价格相对便宜，而且国内天然气、炼油和煤化工企业拥有大量的回收硫化氢资源。四氢呋喃在Y-A120，为载体的杂多酸催化剂存在下，采用高温、常压、固定床一步催化法，以硫化氢直接硫代生产四氢噻吩。整个过程包括原料及回收系统、合成反应、产品精馏和三废处理等四部分。有工艺流程简单、产品收率高、投资少、三废易处理等优点。
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