甲状腺激素（thyroid hormone）主要包括：四碘甲腺原氨酸（T4），又称为甲状腺素（thyroxine）、三碘甲腺原氨酸（T3），均为酪氨酸的碘化物。另外，甲状腺也可合成极少量的逆-T3，但不具有甲状腺激素的生物活性。甲状腺分泌的T4远比T3多，T4约占血液中甲状腺激素总量的90％，而T3的生物学活性约比T4大5倍。
（一）甲状腺激素的合成
甲状腺激素合成的主要原料是碘和甲状腺球蛋白（TG）。碘主要来源于食物，人每天从食物中摄取碘100～200μg，其中约有1/3进入甲状腺。甲状腺球蛋白由腺泡上皮细胞合成并分泌。甲状腺激素合成的基本过程包括：甲状腺腺泡上皮细胞聚碘、I-的活化、酪氨酸的碘化和碘化酪氨酸的偶联等。
1.甲状腺腺泡聚碘 由机体肠道吸收的碘，以I-的形式存在于血浆中，浓度约为250μg/L。甲状腺含碘总量约800μg，占全身碘含量的90％，说明甲状腺有很强的聚碘能力。甲状腺功能亢进时，聚碘能力超过正常，腺泡上皮细胞碘的摄入量增加；甲状腺功能低下时则聚碘能力降低，碘的摄入量减少。故早期的临床工作中曾经把甲状腺摄取放射性碘（131I）的能力作为检查甲状腺功能的方法之一。
甲状腺内I-浓度比血浆高20～25倍，加上甲状腺上皮细胞静息电位约-50mV，因此，甲头腺腺泡上皮细胞聚碘是逆电化学梯度进行的主动转运过程。
2.I-的活化 由腺泡上皮细胞摄取的碘，迅速在腺泡上皮细胞顶端质膜微绒毛与腺泡腔胶质的交界处进行活化。腺泡上皮细胞内的I-在过氧化酶（TPO）的催化下被活化成I2，或与过氧化酶形成某种复合物。
3.甲状腺激素的合成
（1）酪氨酸的碘化：I-活化后取代甲状腺球蛋白分子中酪酸残基上氢原子的过程称为酪氨酸的碘化，生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT）。(www.xing528.com)
（2）碘化酪氨酸的缩合：在甲状腺球蛋白分子中已经生成的MIT残基和DIT残基，分别偶联成四碘甲腺原氨酸（T4）和三碘甲腺原氨酸（T3）的过程称为缩合。一个分子MIT与一个分子DIT偶联生成T3，两个分子DIT偶联生成T3。
在甲状腺激素的合成中，碘的活化、酪氨酸碘化及碘化酪酸缩合、偶联的过程都是在甲状腺腺泡上皮细胞过氧化酶的催化下完成。由于硫氧嘧啶与硫脲类药物能够抑制过氧化酶的活性，从而可以抑制T3、T4的合成，因此，可以用硫氧嘧啶与硫脲类药物治疗甲状腺功能亢进。
（二）甲状腺激素的贮存、释放、转运与代谢
（1）储存甲状腺球蛋白上的T3、T4在腺泡腔内以胶质形式储存。特点是激素储存腺泡腔内（腺泡上皮细胞外储存）且储存量大，可供机体利用50～120 d。
（2）释放在腺垂体促甲腺激素的作用下，腺泡上皮细胞顶端的微戎毛伸出伪足，将腺泡中含有T3、T4的甲状腺球蛋白胶质小滴吞饮入细胞内形成吞饮小体，后者与溶酶体融合，TG被水解，释放T3、T4入血。MIT和DIT可以被腺泡上皮细胞内的脱碘酶迅速脱碘，供重新利用合成激素，T3、T4对脱碘酶不敏感，可迅速进入血液。
（3）运输：T3、T4释放入血后，99％以上与血浆中甲状腺激素结合球蛋白、甲状腺激素结合前白蛋白、白蛋白结合，其余呈游离形式存在。结合型和游离型的激素可相互转化，以维持动态平衡。只有游离型的甲状腺激素才能进入组织细胞内与受体结合，发挥生理效应。
（4）代谢：血浆中T4半衰期为7 d，T3半衰期为1天半，大约20％的T3、T4在肝降解，经胆汁进入小肠后排出。80％的T4在外周组织中脱碘酶的作用下脱碘生成T3，这是血液中T3的主要来源（占75％），所脱下的碘可由甲状腺再摄取。T3进一步脱碘而失活，肾也能降解少量T3与T4，产物随尿排出体外。
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