7.3.5.1 理化特性
在葱和蒜的挥发油中含有一组具有特殊生物活性的含硫化合物。大蒜中的含硫化合物主要有二烯丙基一硫化物(DAS)、二烯丙基二硫化物(DADS)、二烯丙基三硫化物(DATS)及S-烯丙基半胱氨酸等。洋葱中含硫化合物主要包括二烯丙基二硫化合物、丙烯基丙基二硫化合物、二丙基二硫化合物、甲基丙基二硫化合物及它们的三硫化合物,其中主要成分是丙烯基丙基二硫化合物。
洋葱油的前体物质是半胱氨酸亚砜的甲基、烯烃基、丙烯基和丙基衍生物,这些氨基酸就是我们所说的蒜氨酸。洋葱液泡中还含有蒜氨酸酶,它将蒜氨酸催化生成二硫氧化物,这些化合物就是蒜素类化合物。当洋葱组织被破碎或受到机械损伤、细胞壁受到破坏时,就会形成此类化合物。
蒜和葱在组织破坏时会散发出特殊气味,是由于所含的蒜氨酸(allin)在裂解酶作用下形成的蒜素引起的。切洋葱时的催泪物质则是(2)-丙硫醛硫氧化物。
大蒜素被誉为天然广谱抗生素,19世纪巴斯德首先发现大蒜具有抗菌活性,另外还具有抗肿瘤、降低胆固醇、抗血小板聚集、护肝、预防心血管疾病、降血压、抗氧化等药理学作用。近年来,国内外对大蒜素的药理研究越来越广泛、深入,大蒜素的各种制剂相继在临床应用。
7.3.5.2 生理学特性
1.对病原微生物的影响 蒜素类化合物具有适度的杀菌作用,蒜素和二硫化合物可以与类似半胱氨酸的、具有巯基(—SH)的化合物相互反应,阻止这种化合物与蛋白结合,这种反应可以抑制细菌繁殖。蒜素对多种微生物及寄生虫有强大的抑制和杀灭作用,如对多种球菌、杆菌、真菌、病毒等均有抑制或杀灭作用,被称为植物广谱抗生素。大蒜素对多种致病菌如葡萄球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、链球菌及白喉杆菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、百日咳杆菌、结核杆菌和霍乱弧菌等都有明显的抑制或杀灭作用。大蒜素还对多种致病真菌包括白色念珠菌有抑制或杀灭作用。低浓度时主要抑制真菌生长,高浓度时可完全杀死真菌。临床已用于治疗隐球菌脑膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小儿消化不良、真菌性角膜炎、新生儿鹅口疮、头癣等。
Kamini等对洋葱作抗菌活性研究时发现,含硫化合物能有效地抑制革兰阳性菌和革兰阴性菌,同时还认为洋葱中的有机硫化合物对消化道的细菌也有选择性抑制作用。研究人员发现,洋葱提取物中有抵抗口腔病原菌的作用,其抗菌作用与所含有的有机硫化合物硫代亚磺酸酯有关。
2.抗肿瘤作用 20世纪80年代以来,国内外大量流行病学调查资料和实验研究证明大蒜素对多种肿瘤具有预防或治疗作用。大蒜素对肝癌、胃癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等多种肿瘤均有明显抑制作用。有实验证实大蒜素具有预防胃癌发生的作用,其对胃液中分离出的硝酸盐还原菌的生长及其产生亚硝酸盐的能力均有明显的抑制作用,可降低人体胃液中亚硝酸盐含量,从而降低患胃癌的风险。用大蒜素治疗患者的免疫指标也表明,在接受治疗后,多数患者巨噬细胞的吞噬率及淋巴细胞转化率都明显升高。其抗肿瘤作用机制主要包括抗氧化作用、诱导细胞凋亡作用,以及影响细胞周期作用。
洋葱中的烯丙基化合物同样具有抗肿瘤作用,包括预防乳腺癌、降低N-亚硝基化合物的致癌作用等。二烯丙基二硫、S-烯丙基半胱氨酸及S-甲基半胱氨酸等有机硫化合物已经被证实可以抑制导致结肠癌和肾癌的致癌物质。(www.xing528.com)
3.对消化道系统的影响
(1)慢性胃病:蒜素具有降低胃内亚硝酸盐含量和抑制硝酸盐还原菌的作用。用大蒜素治疗萎缩性胃炎病人,服药1个月后胃液pH值降低,酸度增加,且可降低胃液内亚硝酸盐含量。大蒜素用于治疗慢性胃病,对胃区不适、饱胀、隐痛、返酸、嗳气、烧灼及食欲不振等症状者有明显改善,提示大蒜素对慢性胃病有一定治疗作用。
(2)幽门螺杆菌(HP)相关性消化性溃疡:大蒜素对消化道细菌的抗菌、杀菌作用明显。临床应用大蒜素对HP相关性消化性溃疡进行治疗,结果证实大蒜素对治疗HP相关性胃、十二指肠溃疡有效。
(3)保护肝脏作用:大蒜素对四氯化碳诱发大鼠肝损伤引起的血清ALT和脂质过氧化物丙二醛水平的升高有明显的抑制作用,这种作用具有剂量-效应关系。大蒜素对化学性肝损伤的保护作用可能是通过抑制脂质过氧化物对膜结构的损伤实现的。大蒜素可剂量依赖性地阻抑小鼠肝组织内谷胱甘肽耗竭及谷胱甘肽硫转移酶活性下降,增加肝脏的结合解毒功能,从而对肝脏乃至整个机体起保护作用。大蒜素可通过提高肝脏环腺苷酸的水平,调节脂质代谢膜转运及细胞增殖,并增加酶的活性,使血脂水解增加,生物合成降低,增加血脂成分的排泄,维持血清、肝、肾的脂蛋白及三酰甘油在正常范围内,从而防治脂肪肝。动物实验显示大蒜素对高脂膳食所诱导的非酒精性脂肪肝具有保护作用。
4.对心血管系统的影响 对心血管的作用是通过降低血浆总胆固醇、降血压、抑制血小板活性、降低血细胞比容、降低血液黏度等作用来实现的。利用大蒜素片可以降低机体血浆内皮素(ET)的水平,这对预防和缓解冠脉痉挛、减小外周血管张力有重要意义。大蒜素片对血浆一氧化氮(NO)浓度有升高作用,这有利于防止冠脉痉挛,而使机体保持冠脉舒张状态。同时大蒜素对体内胆固醇值和纤维蛋白原量的增加具有抑制作用,可提高纤维蛋白溶解活性,表明大蒜素片能有效地减轻或消除冠心病心绞痛病人动脉粥样硬化的发生和血栓的形成。大蒜素对不稳定型心绞痛高血压有影响,对收缩压和舒张压均有明显降低作用,其机制可能是通过钙拮抗、扩张外周血管起作用,或者是通过协同降压作用。有研究报道大蒜素有减慢窦性心率、抑制心肌收缩、抗心律失常的作用。大蒜素通过延长心肌细胞的有效不应期、降低自律性,起到抗心律失常的作用,因而可用于以快速心率为基础的心律失常,如早搏、心动过速等,可作为辅助疗法。此外,大蒜素能对同型半胱氨酸所引起的血管内皮损伤产生保护作用,这与大蒜素具有强的抗氧化能力和清除自由基能力有关。在脂质过氧化反应中,由于大蒜素的阻断,不能发生自由基连锁反应,使生物膜磷脂中的不饱和脂肪酸未受到氧化,而不能生成大量过氧化脂质,避免生物膜损伤所致细胞膜上蛋白质的空间构型发生改变,使细胞保持稳定。
5.调节血糖作用 动物实验表明,不同剂量的大蒜素类物质均可降低血糖值,其降血糖的作用主要是通过升高血清胰岛素水平来实现的。同时,病理学观察证实,大蒜素主要是通过促进胰腺泡心细胞转化、胰岛细胞增殖、β细胞增多,使内源性胰岛素分泌增加而发挥降血糖作用。此外,大蒜素还对糖尿病的多种并发症具有防治作用,包括预防糖尿病病人心血管并发症,减轻肝、肾、脑、脾等脏器的损害。
6.免疫调节作用 在大蒜素对小鼠免疫功能影响的实验中发现,大蒜素干预可使动物脾脏、胸腺的重量均有增加,T淋巴细胞激活增加,脾脏抗体形成细胞数量增加,单核细胞分泌水平提高,溶菌酶释放增加,因此大蒜素可提高细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫功能。
7.抗衰老作用 大蒜素能显著提高机体内SOD活性,有效清除致老的自由基;同时大蒜素能显著降低体内MDA含量,稳定细胞膜结构,具有抗氧化作用,减轻脂质过氧化对内皮细胞的损伤。而且大蒜素在体内同脂肪、糖、蛋白质结合后生成脂质蒜素、糖质蒜素、复合蛋白质,这些结合物具有与维生素E相同的抗氧化延缓衰老的作用。
(钟 燕)
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