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西地那非:伟哥改变世界的神奇发明

时间:2023-07-31 理论教育 版权反馈
【摘要】:伟哥是制药业巨头辉瑞公司研究人员的心血结晶,也是该公司多年精心研发的一款产品。英国高等法院裁定辉瑞的欧洲专利无效。美国国家橄榄球联盟成为第一个签署代言协议的职业体育联盟,该协议允许葛兰素史克和拜耳制药公司推销一款名为艾力达的药物,与伟哥进行竞争。伟哥的活性成分西地那非就像一个交通指挥员,在高峰时段巧妙地开出一个单向开车道。总之,已知西地那非在性接触过程中效果显著。

西地那非:伟哥改变世界的神奇发明

专利名称:可以抑制5型环鸟苷3’,5’的吡唑嘧啶核苷—用于治疗性功能障碍的单磷酸二酯酶(cGMP PDE5)

专 利 号:世界知识产权组织98/49166-A1

专利日期:1998年11月5日

发 明 者:英国肯特郡桑威奇)马克·爱德华·布纳内奇(Mark Edward Bunnage)、约翰·保罗·马蒂亚斯(John Paul Mathias)、斯蒂芬·德里克·艾伯特·斯锥特(Stephen Derek Albert Street)和安东尼·伍德(Anthony Wood),所有专利人隶属于辉瑞(Pfizer)研发中心

伟哥和其他类似的药物正在成为治疗勃起功能障碍方面越来越受人们欢迎的药物。这种药物能使血液更充分地流向阴茎,促进更可靠、更持久的勃起。

20世纪50年代,当马斯特斯(Masters)和约翰逊(Johnson)发表了他们对性的革命性研究时,私密话题突然成了公众讨论的主题。这为医学研究打开了一扇大门,这些研究主要关注一般性行为,特别是生殖器官。毫不奇怪的是,围绕着承诺可以提高性满意度的产品的商业市场迅速繁荣起来。

伟哥是制药业巨头辉瑞(Pfizer)公司研究人员的心血结晶,也是该公司多年精心研发的一款产品。它是一种治疗勃起功能障碍(ED)的药物,于1998年首次上市。仅2012年一年,这种蓝色小药丸的处方就超过800万张,为辉瑞公司带来了19.3亿美元的收入。(www.xing528.com)

显然,伟哥是一种赚钱的物品,制造商一直在努力垄断其市场。英国高等法院裁定辉瑞的欧洲专利(涉及使用伟哥活性成分西地那非)无效。这一法律挑战是由礼来公司(Eli Lilly)和国际商品组织(ICOS)公司提出的,这两家公司正在合作开发希力士(Cialis),一种与伟哥竞争的治疗阳痿的药物。其他与之竞争的药物也在研发中,其中一些已经上市。各药企间的竞争紧锣密鼓。2003年10月,辉瑞对葛兰素史克(GlaxoSmithKline)和拜耳制药公司(Bayer Pharmaceuticals Corporation)提起针对产品艾力达(Levitra)营销行为的专利侵权诉讼。

2003年,箭牌口香糖被授予一项美国专利,用来生产一种能提供枸橼酸西地那非的口香糖。谁知道呢,勃起功能障碍患者很快就有可能通过咀嚼口香糖来改善他们的性生活。

2003年,蓝色对抗黄色。美国国家橄榄球联盟(NFL)成为第一个签署代言协议的职业体育联盟,该协议允许葛兰素史克(GlaxoSmithKline)和拜耳制药公司(Bayer Pharmaceuticals Corporation)推销一款名为艾力达(Levitra)的药物,与伟哥(Viagra)进行竞争。艾力达以黄色小药丸的形式出现,与辉瑞的蓝色小药丸开始竞争。

女性性功能障碍(FSD)是另一个众所周知的问题,伟哥也一直在帮助女性,目前正在开发新产品,专门解决妇女问题。

伟哥的活性成分西地那非(sildenafil)就像一个交通指挥员,在高峰时段巧妙地开出一个单向开车道。这种化合物能使阴茎的动脉(海绵体)放松和扩张,从而提供更多通道让血液流向阴茎。与此同时,这种药物收缩静脉,抑制血液从阴茎流出。总之,已知西地那非在性接触过程中效果显著。

药学或兽医学认可的盐的化合物配方(IA)和(IB),或二者药学或兽医学认可的任意一种溶剂:其中R<1>为被C3至C6环烷基取代的C1至C3烷基,以及CONR<5>R<6>或N-链的杂环基团、(CH2)nHet或(CH2)nAr;R<2>为C1至C6烷基;R<3>为C1至C4烷氧基选择性取代的C1至C6烷基;R<4>是SO2NR R<7>R<8>;R<5>和R<6>分别从H和C1至C4烷基中被选择性地以C1至C4烷氧基取代,或与所附的氮原子形成5-或6-元杂环基团;R<7>、R<8>与所附氮原子形成4-R<10>-哌嗪基;R<10>为H或C1至C4烷基选择性以OH、C1至C4烷氧基或CONH2取代;Het是选择性取代的C-链5-或6-元杂环基团;Ar是选择性取代的苯基,n是0或1,是有效和选择性的cGMP PDE5抑制剂,在治疗男性勃起功能障碍和女性性功能障碍等方面有用。”

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