（一）戈那瑞林基本信息
中文名称：戈那瑞林
英文名称：gonadorelin
分子式：C55H75N17O13
分子量：1182.29000
精确质量：1181.57000
戈那瑞林物化性质
密度：1.54
戈那瑞林主要活性成分：5-氧化脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L脯氨酰-甘氨酰胺。按无水物计算，含C55H15N17O13应为88.0%～98.0%。
戈那瑞林性状：白色或类白色粉末；无臭，有引湿性。在水中溶解，在甲醇中略溶，在1%醋酸溶液中溶解。
（二）戈那瑞林药理作用
戈那瑞林为人工合成的促性腺激素释放素，属肽类化合物，为十肽。该品能刺激垂体合成和释放性激素促性腺激素（FSH和LH），促性腺激素则刺激性腺释放性激素。下丘脑分泌促性腺激素释放素受多种因素的调控，其中包括循环中的性激素。单剂使用时能增加循环中的性激素；连续使用可致腺垂体中促性腺激素释放素受体下调，从而减少性激素的分泌。
（三）戈那瑞林动力学
戈那瑞林静注经3分钟血浓度达峰值，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。口服极少吸收，静脉注射后t1/2初始相为2～10min，终末相为10～40min，作用时间3～5h，在血浆中很快代谢为无活性的片段，经尿排出。
（四）戈那瑞林适应证
1.用于诊断下丘脑—垂体—生殖腺功能障碍。
2.治疗闭经与促性腺激素分泌不足和多滤泡性卵巢引起的不孕症。
3.戈那瑞林或其同类物布舍瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、那法瑞林和曲普瑞林还可用于避孕、隐睾症、恶性肿瘤（尤其前列腺癌）、延迟的和提前的青春期。
4.还可用于子宫内膜异位。
5.用于促排卵以治疗下丘脑性闭经所致不孕、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者。
6.还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。
（五）戈那瑞林禁忌证
1.对戈那瑞林过敏者、哺乳者禁用。
2.垂体腺瘤患者禁用。
3.患有多囊卵巢综合征和子宫内膜异位性囊肿的妇女不宜使用戈那瑞林。
4.对苯甲醇过敏者禁用。(www.xing528.com)
（六）戈那瑞林用法用量
用于激发试验，静脉注射所用剂量为2.5ug/（kg·次），最大剂量100ug。
（七）戈那瑞林不良反应
1.可见恶心、腹部不适、头痛、月经过多、阴道干燥、面红、性欲减退等。
2.注射部位可发生疼痛、皮疹、血栓性静脉炎、肿胀和瘙痒。
3.过敏反应已有报道，包括支气管痉挛和全身过敏症（anaphylaxis）。
4.可能出现精神改变、神经过敏、心悸、痤疮、皮肤干燥，肝功能试验和血脂测定有改变，糖耐量降低，头发和体毛的改变。
5.在血中，雌激素长时期受到抑制时可能引起骨小梁的骨密度降低。
7.可有多胎妊娠，注射处炎症，偶有暂时性阴茎肥大。
（八）戈那瑞林注意事项
1.本品注入后，先后出现LH峰，后出现FSH峰，LH峰值远强于FSH峰值。（1）正常反应。注入后25～45minLH值上升至其基值的3倍以上，FSH增加2倍以上。（2）延迟反应。注入后120～180minLH才达峰值。（3）低弱反应。注入后LH的峰值仅2倍或不足2倍于基值。（4）无反应。注入前后LH峰值不变或变化甚微。
2.在正常经期的卵泡期给药，应做好避孕措施。
3.使用本品的患者，不宜同时接受直接影响垂体分泌促性腺激素的药物。
4.鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治疗的第1周内可见肿瘤症状加剧，约有10%的病例骨痛加剧以及排尿困难等，严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者，问题更为严重，为了防止肿瘤症状加剧，可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。
（九）戈那瑞林作用与用途
促性腺素释放素（GnRH）又称促黄体生成素释放激素（LHRH），在体内系由下丘脑分泌，它能刺激垂体肾上腺前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）；LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素，LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。
临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果。
在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果，故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。
该品静注经3分钟血浓度达峰值，t1/2约6min，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。
（十）戈那瑞林药物相互作用
1.肾上腺糖皮质激素、雌激素、雄激素和孕激素通过对垂体的负反馈作用而影响促性腺激素释放激素试验的结果。
2.口服避孕药、地高辛可抑制促性腺激素的分泌和释放。
免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。
