眼膏剂的制备流程与质量评价

一、概述

（一）眼膏剂的概念、特点与质量要求

眼膏剂是指由药物与适宜基质均匀混合，制成供眼用的无菌半固体制剂。

眼膏剂与一般滴眼剂相比，在用药部位滞留时间长，疗效持久，可减少给药次数，并能减轻眼睑对眼球的摩擦，但使用后一定程度上会造成视物模糊，所以多以睡觉前使用为主。

眼膏剂在生产与储存期间应符合下列有关规定：①眼膏剂的基质应过滤并灭菌，不溶性药物应预先制成极细粉；眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂应均匀、细腻、易涂布于眼部，对眼部无刺激性，便于药物分散和吸收。②包装容器应不易破裂，并清洗干净、灭菌，每个包装的装量应不超过5 g。③供手术、伤口、角膜损伤用的眼膏剂不得添加抑菌剂或抗氧剂，且应包装于无菌容器内供一次性使用。④眼膏剂应遮光、密封、阴凉处贮存，在启用后最多可使用4周。

（二）基质

眼膏剂基质应对主药无影响，药物易于释放，对眼无刺激。常用凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，其混合比例为8∶1∶1，羊毛脂有一定的表面活性剂作用，具有较强的吸水性和黏附性，使眼膏与泪液容易混合，并易附着于眼黏膜上，使基质中药物容易穿透眼膜。

二、眼膏剂的制备

眼膏剂的制备与一般软膏剂制法基本相同，但必须在净化条件下进行，一般可在净化操作室或净化操作台中配制。所用基质、药物、器械与包装容器等均应严格灭菌，以避免污染微生物而致眼睛感染的危险。配制用具经70%乙醇擦洗，或用水洗净后再用干热灭菌法灭菌。包装用软膏管，洗净后用70%乙醇或12%苯酚溶液浸泡，应用时用蒸馏水冲洗干净，烘干即可。也有用紫外线灯照射进行灭菌。

眼膏剂制备流程：

三、质量评价

1.粒度　混悬型眼膏剂须进行粒度检查。取供试品10个，将内容物全部挤于合适的容器中，搅拌均匀，取适量（相当于10 μg）置于载玻片上涂成薄层，薄层面积相当于盖玻片面积，共涂3片，每个涂片中大于50 μg的粒子不得超过2个，且不得检出大于90 μg的粒子。

2.金属性异物　取供试品10个，分别将全部内容物置于底部平整光滑，无可见异物和气泡儿，直径为6 cm的平底培养皿中，加盖。在10个供试品中含金属性异物超过8粒者不得过1个，且其总数不得过50粒，具体检测方法参见《中国药典》2020年版。

3.无菌　照《中国药典》2020年版无菌检查法，检查应符合规定。(www.xing528.com)

4.装量　除另有规定外，每个容器的装量应不超过5 g。

5.装量差异　取供试品20个，分别称定（或称定内容物），超过平均重量±10%者不得过2个，并不得有超过平均重量±20%者。

6.局部刺激性　眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂应均匀、细腻，无刺激性，并易于涂布于眼部，便于原料药物分散和吸收。

四、典型处方分析

例　红霉素眼膏

【处方】红霉素5g；液体石蜡适量；眼膏基质加至1000 g

【制法】取红霉素置灭菌乳钵中研细，加少量基质研磨，再分次递加眼膏基质至全量研匀，即得。

【用途】本品用于沙眼、结膜炎、睑缘炎及眼外部感染。

【处方分析】红霉素遇水易分解失效，先加入液体石蜡，研成糊状后再混悬于眼膏基质中。红霉素遇热（60℃）易分解，须在眼膏基质中冷却后加入主药红霉素。

例　复方碘苷眼膏（复方疱疹净眼膏）

【处方】碘苷5.0 g；硫酸新霉素5.0 g（新霉素500万单位）；无菌注射用水20 mL；眼膏基质加至1000 g

【制法】取碘苷新霉素，置灭菌乳钵中，加灭菌注射用水研成细腻糊状，再分次递加眼膏基质使成全量，研匀，无菌分装，即得。