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溶胶剂的稳定性问题在药剂学中的重要性

时间:2023-07-01 理论教育 版权反馈
【摘要】:目前溶胶剂很少使用,但它们的性质对药剂学却十分重要。(四)稳定性溶胶剂属热力学不稳定系统,主要表现为有聚结不稳定性和动力不稳定性。

溶胶剂的稳定性问题在药剂学中的重要性

一、概述

溶胶剂是指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系,又称疏水胶体溶液。如氯化金溶胶、碘化银溶胶。溶胶剂中分散的微细粒子在1~100nm,胶粒是多分子聚集体,有极大的分散度,属热力学不稳定系统。目前溶胶剂很少使用,但它们的性质对药剂学却十分重要。

二、溶胶剂的性质

溶胶剂外观与溶液剂相似,透明无沉淀,能透过滤纸,但不能透过半透膜。由于分散相是多分子聚集体,因此具有一些特殊的性质。

(一)光学性质

当强光线通过溶胶剂时从侧面可见到混浊发亮的圆锥形光束称为丁铎尔现象。这是由于胶粒粒度小于自然光波长引起光散射所产生的。

(二)电学性质

溶胶剂中固体微粒由于本身的解离或吸附溶液中某种离子而带有电荷,带电的微粒表面必然吸引带相反电荷的离子,称为反离子。吸附的带电离子和反离子构成了吸附层。少部分反离子扩散到溶液中,形成扩散层。吸附层和扩散层分别是带相反电荷的带电层称为双电层,也称扩散双电层。双电层之间的电位差称为ζ电位。在电场的作用下胶粒向与其自身电荷相反方向移动。

溶胶剂由于双电层结构而荷电,可以荷正电,也可荷负电。在电场的作用下胶粒或分散介质产生移动,在移动过程中产生电位差,这种现象称为界面动电现象。溶胶的电泳现象就是界面动电现象所引起的。

图5-1 胶粒的双电子层结构示意图

(三)动力学性质

溶胶剂中的胶粒在分散介质中有不规则的运动,这种运动称为布朗运动。这种运动是由于胶粒受溶剂水分子不规则地撞击产生的。溶胶粒子的扩散速度、沉降速度及分散介质的黏度等都与溶胶的动力学性质有关。

(四)稳定性

溶胶剂属热力学不稳定系统,主要表现为有聚结不稳定性和动力不稳定性。ζ电位可以表示溶胶胶粒之间的斥力,ζ电位越大斥力越大,胶粒越不易聚集,溶胶剂越稳定。由于双电层中离子的水化作用,胶粒外形成水化膜。胶粒的电荷越多,扩散层越厚,水化膜也就越厚,溶胶越稳定。由于重力作用胶粒产生沉降,但由于胶粒的布朗运动又使其沉降速度变得极慢,增加了动力稳定性。(www.xing528.com)

三、溶胶剂的制备

(一)分散法

1.机械分散法 常采用胶体磨进行制备。分散药物、分散介质以及稳定剂从加料口处加入胶体磨中,胶体磨以10 000 r/min的转速高速旋转将药物粉碎成胶体粒子范围,制成质量很好的溶胶剂。

2.超声波分散法 用20 000 Hz以上超声波所产生的能量使分散粒子分散成溶胶剂的方法。

3.胶溶法 亦称解胶法,是将聚集起来的粗粒又重新分散的方法。

(二)凝聚法

1.物理凝聚法 改变分散介质的性质使溶解的药物凝聚成为溶胶。如将硫黄溶于乙醇制成饱和溶液,滤过,滤液缓缓加入水中,边加边搅拌,即成硫黄溶胶。

2.化学凝聚法 借助于氧化、还原、水解、复分解等化学反应制备溶胶的方法。如硫代硫酸钠溶液与稀盐酸作用,产生新生态的硫黄分散于水中,形成溶胶。

四、典型处方分析

例 纳米银溶胶

【处方】1×10-3 mol/LAgNO3溶液500 mL;1%柠檬酸钠溶液13 mL

【注解】AgN03为主药,柠檬酸钠为还原剂,还原剂量的多少直接影响纳米银的量。一般反应温度为50℃,反应时间为60 min最宜。

【临床适应证】广谱抗菌、强效抗菌剂

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