石墨烯的二维平面结构及超大的比表面积为基因药物递送奠定了基础，但是比表面积过大也存在一定的弊端，这会促进血液组分在其表面的反应，即容易与血红细胞和血清蛋白形成沉淀物。为了提高石墨烯基材料的血液相容性，减少与血液中组分的非特异性接触，用亲水材料对氧化石墨烯的表面进行修饰是关键设计。除此之外，用作载体的石墨烯基材料在体内的降解和代谢过程也是必须解决的关键问题。研究发现，GO可以在辣根过氧化物酶（Horseradish Peroxidase， HRP）诱导的氧化反应下被逐步降解，然而，生物相容性大分子（如PEG）修饰后的GO却难以被酶促反应降解[8]。这些结果说明修饰材料的选择在药物载体的设计中尤为重要。
石墨烯基材料的横向尺寸为5～3000nm，不同尺寸的石墨烯基材料拥有不同的物理化学性质和生物学效应。与微米尺度的石墨烯相比，纳米尺度的石墨烯比表面积更大，表面电荷密度更高，可以实现更稳定的分散。同时，材料的尺寸将直接影响蛋白质的亲和能力、细胞内化机制、新陈代谢过程和细胞毒性。有效地控制石墨烯基材料的尺寸可以最大限度地减少不必要的生物学反应，提高药物的杀伤能力。鉴于石墨烯尺寸是药物递送能力的重要影响因素之一，需要进一步地研究和规范石墨烯的尺寸控制技术。(www.xing528.com)
我们相信石墨烯基纳米材料在生物医学研究和应用领域，可能会带来令人瞩目的影响。然而，在进入临床试验之前，需要更多的努力来完全阐明这些材料的毒性机理。部分研究表明，聚集的石墨烯类材料会引发严重的肺部损伤和细胞凋亡，而分散良好的石墨烯毒性显著降低。如何在保持石墨烯基载体良好递送能力的同时有效降低其细胞毒性，是药物基因递送载体相关研究的一个重要方向。
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