【摘要】：在多种癌症中发现CTLA-4过表达，导致肿瘤生长失控。CTLA-4免疫检查点抑制剂可阻断CTLA-4通路的激活，下调Treg介导的免疫抑制，加强T细胞活化及增殖。CTLA-4抑制剂伊匹单抗是一种抗CTLA-4的全人源IgG1型单抗，于2011年3月被美国FDA批准用于治疗晚期黑色素瘤，后扩展到治疗转移性肾癌、淋巴瘤、胰腺癌、前列腺癌、肺癌和膀胱癌等肿瘤疾病。
细胞毒性T细胞相关抗原4（cytotoxic T lymphocyte associated antigen-4，CTLA-4）是T细胞上的一种跨膜受体，也是一种白细胞分化抗原（CD152），属于免疫球蛋白超家族成员，与CD28共刺激分子同源。CTLA-4高表达于调节性T细胞（Treg）与激活的T细胞表面，与CD28共刺激抗原呈递细胞（APC）表面的协调刺激分子B7配体，CTLA-4与B7分子结合后诱导T细胞无反应性，参与免疫反应的负调节。在多种癌症中发现CTLA-4过表达，导致肿瘤生长失控。CTLA-4免疫检查点抑制剂可阻断CTLA-4通路的激活，下调Treg介导的免疫抑制，加强T细胞活化及增殖。
CTLA-4抑制剂伊匹单抗（Ipilimumab）是一种抗CTLA-4的全人源IgG1型单抗，于2011年3月被美国FDA批准用于治疗晚期黑色素瘤，后扩展到治疗转移性肾癌、淋巴瘤、胰腺癌、前列腺癌、肺癌和膀胱癌等肿瘤疾病。伊匹单抗是首个被美国FDA批准的靶向免疫检查点的治疗药物。其给药方式是静脉注射，半衰期约为15天，给药剂量为3 mg/kg，3周为1个治疗周期，共4个治疗周期。常见不良反应主要是T细胞过度活化和增殖引起的免疫不良反应，发生率为10%～20%。由于单独使用伊匹单抗疗效有限，现在多使用伊匹单抗联合其他治疗方案，如联合粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）或贝伐珠单抗治疗，治疗效果更为突出，但其单药治疗仍是标准治疗方案。
附
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