经皮给药系统的应用与优势

经皮给药是药物通过皮肤吸收的一种给药方法，与一般皮肤局部用药的不同之处在于，经皮给药系统中的药物进入全身血液循环，主要用于治疗全身疾病。经皮给药系统（Transdermal Drug Delivery System，TDDS）一般是指经皮给药的新制剂，广义上的TDDS包括软膏、硬膏、贴片，还可以是喷雾剂或气雾剂等剂型，大多用于激素替代治疗、心血管疾病的治疗和中枢神经系统的治疗。已上市的透皮贴剂包括东莨菪碱、可乐定、硝酸甘油、利多卡因、雌二醇、睾酮和吲哚美辛等。

1.经皮给药系统的类型

根据目前已上市的经皮给药制剂的结构特点及临床应用现状，经皮给药系统可大致分为膜控释型、胶黏剂分散型、骨架扩散控释型和微储库型四类，其基本组成见表6.2.3。

2.经皮给药系统的基本组成及其常用高分子材料

一般的经皮给药系统均由背衬材料、药物储库（骨架型或微储库型）、控释膜、黏胶层、保护膜等中的几种或全部组成。除了主药、经皮吸收促进剂和溶剂外，还需要药物储库和控制药物释放速率的控释膜及固定给药系统的压敏胶，另外还有背衬材料与保护膜。其中的储库材料、膜控释材料、压敏胶多为高分子材料，这些高分子材料的分子质量、分子质量分布、结晶、结晶度、交联度及玻璃化转变温度等对药物的透皮吸收有重大影响。常用的经皮给药系统组成部分的材料见表6.2.4。

表6.2.3 经皮给药系统的分类及基本组成

表6.2.4 常用经皮给药系统组成部分的材料(www.xing528.com)

3.新型载体在经皮给药系统中的应用

经皮给药作为一种局部的给药方式，必须克服主要的屏障— 皮肤，因此，有关促进药物经皮转运的新技术和新方法一直以来是国内外学者研究和关注的重点。近年来，随着新材料和新技术的不断发展，经皮给药系统在促渗透方面的研究也取得了很大的进展。

（1）脂质体。脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球状泡囊体，将其作为经皮给药载体的主要原因是类脂质双分子层与皮肤角质层脂质有高度的相似性，能促进药物进入角质层或表皮的类脂内，从而增加药物在皮肤的滞留量和滞留时间。自1988年益康唑脂质体凝胶上市以来，先后已有几十种外用脂质体制剂用于治疗各类皮肤病（如痤疮、尖锐湿疣及皮肤炎症等）。此外，脂质体还可用于皮肤表面麻醉和化妆品等领域。

（2）醇质体。醇质体是一种专门用于透皮吸收系统的特殊脂质体载体，是采用较高浓度的醇代替胆固醇制成的。研究表明，乙醇可以改变皮肤角质层脂质分子间的紧密排列，醇质体由于含有较高浓度的乙醇，其本身就是一种良好的透皮吸收促进剂。已经有研究将其应用于抗真菌药物、抗病毒药物和抗炎药物的透皮给药。

（3）微乳。微乳是由油相、水相、表面活性剂与助表面活性剂通过适当的比例自发形成的，可改善皮肤、黏膜的渗透性，还可以增加某些活性成分在皮肤层的扩散速率。与普通的脂质体相比，微乳经皮给药后更易于穿透皮肤而进入全身循环，局部皮肤组织的滞留量较少。