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透明质酸钠的作用及用途

时间:2023-06-19 理论教育 版权反馈
【摘要】:透明质酸钠易溶于水,不溶于多数有机溶剂。质量浓度为5g/L的透明质酸钠水溶液pH为5.0~8.5,遇水能高度水化,具有高度的黏弹性和假塑性。透明质酸钠的聚电解质性质与带有阳离子基团的药物相互作用,延缓药物的释放。而眼科制剂中若含有浓度0.1%~0.25%的透明质酸钠即能增强角膜表面水的存留,增加角膜的润湿性,提高药物的生物利用度。

透明质酸钠的作用及用途

天然的高分子多糖透明质酸钠(sodium hyaluronate)作为药物已广泛应用于眼科和骨科,近年来透明质酸钠及其衍生物作为药用辅料也受到广泛关注。透明质酸钠存在于脊椎动物结缔组织的细胞间隙或胶朊微丝的间隙及关节滑液、人脐带、眼玻璃体、公鸡冠、皮肤等生物组织中,具有关节的润滑作用和组织保水作用。透明质酸钠常以蛋白复合物的形式存在于细胞间隙,在鸡冠和脐带、皮肤以凝胶形式存在,而在眼玻璃体和滑液中则以溶液形式存在。透明质酸钠是一种黏弹性生物聚多糖,是以β-葡萄糖醛酸和β-1,3-乙酰氨基葡萄糖结合的双糖重复单元构成的黏多糖,结构通式为(C14H21NaNO)n,分子量为5.0×10411~8.0×106

1.基本性质

透明质酸钠为白色或淡黄色的粉末或颗粒,极易吸湿。透明质酸钠易溶于水,不溶于多数有机溶剂。质量浓度为5g/L的透明质酸钠水溶液pH为5.0~8.5,遇水能高度水化,具有高度的黏弹性和假塑性。透明质酸钠的黏度受到pH(低于或高于7)、半胱氨酸维生素C等还原性物质、透明质酸酶和紫外线等的影响,这些影响均不可逆。

2.在药剂中的应用(www.xing528.com)

由于透明质酸钠具有特殊的生理功能,有理想的流变性,无毒,无抗原性,具有高度的生物相容性、可降解性和黏弹性,近年来引起广泛的关注。透明质酸钠作为缓释制剂的理想载体,使药物最初的突释大大减小,药物可持续释放更长的时间。透明质酸钠的聚电解质性质与带有阳离子基团的药物相互作用,延缓药物的释放。在眼用制剂中,常用高分子材料普遍存在刺激性、致炎和药物作用时间短等缺点,且流变性、生物相容性和对眼黏膜的刺激性都不甚理想。而眼科制剂中若含有浓度0.1%~0.25%的透明质酸钠即能增强角膜表面水的存留,增加角膜的润湿性,提高药物的生物利用度。在皮肤科制剂中,含有透明质酸钠的基质在皮肤表面能形成水化的黏弹性覆盖层,一般选用的透明质酸钠的分子量为1.1×106~1.2×106,浓度为0.1%~0.2%。透明质酸钠还有助于某些药物对疾病的治疗,如在治疗血管病变、动脉瘤以及肿瘤时,可将药物(如免疫调节剂、抗肿瘤药)加入透明质酸钠凝胶栓剂中,使药物在病灶部位局部释放,避免药物的全身毒副作用,以达到靶向给药的目的。

透明质酸钠作为眼科“黏性手术”的必备药品,已广泛用于各种复杂的眼科手术中;在化妆品中,透明质酸钠作为天然保湿剂,在我国市场上已有多种分子量的产品;在骨科,其作为黏性补充液治疗多种外伤性关节炎、骨关节炎等也取得较好的疗效。透明质酸钠的交联衍生物在20世纪80年代已经陆续制备成功,一种名为Hylans的医药制品,在黏性手术、黏性补充液和缓释制剂基质等方面的应用已显示了其优良的性能,但由于其价格较高,限制了其作为辅料的应用。

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