环糊精（cyclodextrin）为白色的微细结晶性环状寡聚糖粉末，环糊精的衍生物为无定形粉末，几乎无臭，有甜味，无毒，无刺激性。环糊精由α-1，4-糖苷键连接的D-（＋）-吡喃葡萄糖单元组成。α-环糊精，β-环糊精，γ-环糊精分别含有6，7，8个D-（＋）-吡喃型葡萄糖单元。环糊精可以通过特殊的细菌使淀粉酵解获得。β-环糊精是由环糊精葡萄糖基转移酶作用于淀粉或淀粉水解产物而制得的，加入有机溶剂可以使反应向生成β-环糊精的方向进行，同时也能够防止反应过程中微生物的生长。羟丙基-β-环糊精可以通过β-环糊精和环氧丙烷反应制备得到。
1.基本性质
环糊精的基本性质见表4.2.1。
表4.2.1 环糊精的基本性质
注：1
＝10﹣10m。
环糊精在固体状态下稳定，在水溶液中环糊精的存在可能会使防腐剂活性降低，因此应避免放置于高湿条件下。环糊精应储存于密封容器中。环糊精是由刚性结构及中心空腔构成的桶状或圆锥状的环型分子（见图4.2.5），其大小根据环糊精类型的不同而异。空腔内表面具有疏水性，外表面具有亲水性，空腔内可容纳客分子，形成包合物。(www.xing528.com)
注射给药后，β-环糊精以不溶性胆固醇复合物的形式在肾脏积蓄，具有较严重的肾毒性。环糊精口服给药后可被结肠微生物群代谢，代谢产物为麦芽糖糊精、麦芽糖和葡萄糖，再进一步代谢成为二氧化碳和水。
2.在药剂中的应用
目前研究较多的有α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精，其中β-环糊 是精 已知效果最好的包合材料之一，其主要作用是提高药物溶解度，改善稳定性和增加生物利用度，将液体药物转制为微晶粉末，阻止药物与药物或药物与添加剂之间的相互作用，降低胃肠道或眼部的刺激性，减少或消除不良气味等。环糊精空腔的尺寸与大多数药物分子的尺寸相适宜，形成的包合物稳定，并且无毒副作用，能极大地提高难溶性药物的溶解度，并可用于药物的靶向给药，提高疗效。近年来，利用环糊精“外亲水，内疏水”的特性，将其与药物、有机分子、无机离子甚至惰性气体形成包合物的研究备受关注。
图4.2.5 β-环糊精的立体结构
免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。
