我国药用高分子材料的发展现状与展望

国外药用高分子材料的发展起步于20世纪中期，经过半个多世纪的发展，已经逐渐形成了专业化的研发机构、规模化的生产能力以及较完善的质量标准体系。我国药用高分子材料的研究和开发起步较晚，与欧美制药巨头相比，无论在质量还是在数量上都还有一定的差距，有关高分子材料理化性质和生物学性质的测试还不全面。曾经有专家给国内制剂落后的现状加了三个脚注：品种少、附加值低、制剂技术差。这与国内药用辅料工业的落后以及“重原料，轻制剂”的观念有关。我国的改革开放方针和政策为我国医药工业和药用高分子材料的发展创造了良好的机会和环境，特别是加入WTO以后的十余年来，中国已有相当数量的药用高分子材料被开发和应用，如淀粉的改性产物（羧甲基淀粉钠、可压性淀粉等）、纤维素及其衍生物（微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素等）、丙烯酸树脂类（肠溶型、胃崩型、胃溶型、渗透型等）等，有的已具有大吨位的生产能力。合成的聚合物，如泊洛沙姆、卡波姆、聚维酮、聚乳酸、己内酯/丙交酯嵌段共聚物、聚乙二醇、聚乙烯醇、乙烯/醋酸乙烯共聚物（EVA）、苯乙烯/二乙烯苯树脂、聚甲基丙烯酸、乙氧基乙酯、聚乳酸、聚甲基氰基丙烯酸、交联羧甲基纤维素和乳酸/羟基乙酸共聚物等，有的已获生产批准，有的还在开发之中。应用于药物包装的高压聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚碳酸酯、聚酯等塑料，近年来发展速度相当快。塑料眼药水瓶、软膏管、水剂瓶、薄膜袋、聚氯乙烯和铝箔复合材料泡罩包装等都已普遍使用。

在现代药物制剂向着多样化、复杂化、专一化发展的前提下，我国的医药工业正面临着机遇和挑战，必须化机遇与挑战为压力与动力，推动我国药物新剂型与新制剂的改革，促进我国药用高分子材料的研制与开发，改变我国药用高分子材料和制剂落后的局面。对于国家政策管理层面，国家正在改变重“主”轻“辅”的观念，国家医药十二五规划纲要中明确了要大力加强对新型药用高分子材料开发的力度与投入，新建集药用高分子材料研制、开发、生产和销售为一体的基地，同时教育部计划将来在药学院中增设药用高分子材料专业，培养一批既具有药剂学理论基础，又具有研究、开发药用新材料的人才，以满足医药工业发展的需要。与此同时，加强药用高分子材料学科和现代药剂学的合作与相互渗透，加强药学院与理工院校科研人员间的相互合作，让从事药剂学工作的人员多懂些高分子材料科学知识，让从事高分子材料研究的人员多了解些药剂学知识，为药用高分子材料学科的发展提供强大的技术保障。因此，药用高分子材料的研究在我国有非常广阔的发展前途，重点将主要体现在以下几个方面：

（1）开发性能优良、国外已收载入法定文件中的药用高分子，如高黏度羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素酞酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、聚醋酸乙烯酞酸酯、交联聚维酮、聚乳酸、聚乳酸/聚乙醇酸共聚物、高黏度脱乙酯壳多糖和聚卡波非等。

（2）利用天然资源及化学修饰方法，寻找新的可供药用的高分子材料，特别是能改善药物释放及传递性能，提高溶出度和释放度、生物黏着性及溶胀性，较小的毒性、刺激性和免疫抗原性的高分子辅料。另外还可改善在高速压片时片剂成形的速度或防止辅料与药物相互作用的辅料。

（3）针对现已开发应用的高分子辅料规格不齐和型号不全的情况，对原有已生产的药用材料应扩大品种数量，增加商品型号与规格，如乙基纤维素（中型号、标准型号）、羟丙甲纤维素（HPMC2910、2208、2906）、微晶纤维素（avicel PH101、PH102、PH103）、卡波姆（Carbomer 910、934、934P、940、941、1342）、泊洛沙姆（poloxamer 188、237、338、407）等，让制剂工作者有更多的选择。(www.xing528.com)

（4）鼓励企业参与开发新的化学实体（NCE）。由于辅料不像药品，使用者是药厂，附加值相对较低，长期的安全性试验投资大、回收期长，因此需要政府在政策上予以适当倾斜，在资金上予以帮助。

（5）开展再加工辅料产品的研究和生产，如多种辅料的微丸、微球、微粒、复合辅料以及薄膜包衣的水分散体等，以改善各种常用辅料的应用性能。

（6）完善药用高分子辅料的质量标准，全面开展工艺和物理化学性能的研究，缩短与国外质量的差距。经典的对辅料的研究，一般只限于物理药学方法，如溶解度、吸水性、挥发性和有限的功能性研究，而现代的辅料研究除此之外，还要利用材料学的方法，进行辅料的多种功能性的研究，如片剂辅料要研究可压性、流动性、成粒性、松密度或实密度、与水分的相互作用等，这类性质对于优化处方和有效地传递药物具有重要的意义。