药用高分子材料的发展趋势介绍

近年来，化学药物的开发越来越艰难，新药上市的数量在逐年下降，常规剂型在国际市场上的销量停滞不前，而采用新的药用高分子材料制备的新剂型如口腔速崩片、胃漂浮片和结肠靶向制剂等新型产品的需求量逐年增大，可以说未来的国际医药市场将是新制剂和新剂型的天下。现代药物剂型与制剂正向着多样化、复杂化和专一化的方向发展，为其服务的药用高分子材料也必须发展变化。其总体发展趋势如下：

1.品种、规格的多样化

由于剂型与制剂的多样化，与之相适应的药用材料也必须多样化，才能满足制剂的需要，药用材料很难像传统“辅料”那样，一个品种一种规格的“辅料”就可满足多种剂型的需要。由于新剂型对载体有特殊的功能要求，使得载体应用范围变窄，这就要求有不同种类、不同规格的材料供市场选择。比如现代皮下埋植剂型，载体要求在体内有一年以上的缓控释作用，只能选取相应降解周期的材料，如聚己内酯（PCL），且必须有一定大小的分子量，否则达不到制剂设计要求。

2.材料分子结构的复杂化

从近几年药用高分子材料的发展趋势看，每年新增的材料大部分都是人工合成的药用高分子材料，另外还有对已有天然、半天然材料的改性，这些合成与改性材料的分子结构比以前更加复杂。例如，最初脂质体组成的材料一般为磷脂与胆固醇类，磷脂类主要包括卵磷脂和大豆磷脂，这种脂质体具有一般的所谓被动肝靶向，易被单核巨噬细胞系统（MPS）吞食。如果将一般脂质体改为长循环脂质体，则原有天然磷脂类材料必须先换成人工合成的膜材料二硬脂酸磷酰乙醇胺（DSPE），然后再接上PEG链，才能够避免MPS的吞噬，后者的材料只能靠合成得到。其他如热敏脂质体和pH敏感脂质体等的材料也同样需要在普通脂质体材料的基础上进一步改性得到。

3.材料功能的专一化

由于现代剂型与制剂要求的功能越来越专一，同样也要求其载体材料功能的专一化，如口服结肠定位黏附系统，要求材料在酸碱及一般蛋白酶环境中必须很稳定，只有在偶氮还原酶环境中才发生降解，并且还必须具有一定的黏膜黏附作用，这样的材料在自然界中目前尚未发现，只有通过人工合成，且这个大分子除具有可被偶氮还原酶作用的偶氮键，必须能抗酸、碱与耐蛋白酶外，还必须具备黏附性的基团，如多糖支链、羧基、羟基等。这样的大分子是复杂的，也是专一的，几乎与释药系统呈对应关系。(www.xing528.com)

4.向专门化、集团化、高技术、高附加值方向发展

上述三个特点，决定了药用高分子材料生产的以下几个特点：

（1）生产专门化：由于药用高分子材料的功能专一化，使产品的可应用范围变窄。由于材料结构的复杂化，使得生产工艺程序复杂化，这只有专门化生产才能实现，不可能像生产“辅料”那样，作为工业产品的“副产物”。

（2）生产集团化：由于产品应用范围窄和社会需求量少，使产品市场小，如果产品单一、规格不多，必然在生产上难以形成规模，这就必须将小厂合并形成集团，才能形成具有一定规模与一定效益的企业，才能在社会竞争中生存。

（3）高技术、高附加值：药用高分子材料，特别是具有特殊功能的材料，技术难度大、工艺复杂、生产设备昂贵。通常产品技术含量越高，具有越高的附加值。如制备脂质体的原料，有的1g价值几千元，并不亚于一般的抗癌原料药，这是传统“辅料”不可能与之比拟的。