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芋螺毒素:来自动物神经肽的特异诊断试剂和治疗药物

时间:2023-06-18 理论教育 版权反馈
【摘要】:芋螺毒素为一类由10~30个氨基酸残基组成的多肽,含有2~3对二硫键,是迄今发现的最小的核酸编码的动物神经肽毒素。临床上芋螺毒素可以用作特异诊断试剂,作为镇痛药具有疗效确切和不成瘾等特点。芋螺毒素对喉部肌肉的快速麻痹有利于气管内插管等手术,多种具有强神经肌肉阻断功能的芋螺毒素在临床麻醉手术作为辅助药物的研究也正在进行。近年来发表的芋螺毒素的医用专利已近百项。芋螺毒素药用的另一重要方向是作为抗癫痫药物。

芋螺毒素:来自动物神经肽的特异诊断试剂和治疗药物

芋螺毒素(Conotoxin,CTX)为一类由10~30个氨基酸残基组成的多肽,含有2~3对二硫键,是迄今发现的最小的核酸编码的动物神经肽毒素。按作用部位分为α、ω、μ、δ等亚型,每种亚型还可细分。α-CTX作用在神经突触后的乙酰胆碱受体(AChR),起阻断作用;ω-CTX专一阻断神经末梢突触前的电压敏感型Ca2+通道;μ-CTX专一抑制电压敏感型Na+通道,在活化相起作用;δ-CTX专一作用在电压敏感型Na+通道,在非活化相起作用,延长动作电位持续时间。

芋螺毒素对靶位分子作用的高度选择性及化学多样性对创新药物的研究开发极有价值。芋螺毒素及其衍生物的药用研究在治疗神经系统疾病方面已经有重大进展,研究中的疾病治疗范围包括癫痫、慢性疼痛、心血管疾病、运动障碍、精神障碍、痉挛、癌症中风等。芋螺毒素结合于神经与肌肉的受体上,具有高亲和力、高度专一的特点,是神经科学十分有效的探针。临床上芋螺毒素可以用作特异诊断试剂,作为镇痛药具有疗效确切和不成瘾等特点。芋螺毒素对喉部肌肉的快速麻痹有利于气管内插管等手术,多种具有强神经肌肉阻断功能的芋螺毒素在临床麻醉手术作为辅助药物的研究也正在进行。近年来发表的芋螺毒素的医用专利已近百项。芋螺毒素药用的另一重要方向是作为抗癫痫药物。CGX-1007,即Conantokin-G,为一种含有5个羧基谷氨酸的多肽,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂,动物实验证实有良好的抗癫痫功能,也已经完成Ⅰ期临床实验。芋螺毒素的药用研究还有其他方向:具有去甲肾上腺素转运蛋白抑制作用的T家族芋螺毒素,可以用于治疗抑郁症及抑制Ct;作用于肾上腺素受体的一些芋螺毒素,可以用于治疗良性前列腺过度增生引起的尿失禁。(www.xing528.com)

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