穿心莲内酯的提取方法及其应用

12.2.5　穿心莲内酯

穿心莲（Andrographis herba）为爵床科穿心莲属植物（Androg raphis paniculata），其地上部分主要含有穿心莲内酯（andrographolide，1.5%以上），去氧穿心莲内酯（deoxyandrographolide，0.1%以上）、新穿心莲内酯（neoandrographolide，0.2%以上）及脱水穿心莲内酯（deoxydidehydroandrographolide）等二萜内酯类化合物。穿心莲内酯是穿心莲中主要有效成分之一。近代临床及药理研究表明，穿心莲内酯具有抗菌消炎、抗病毒感染、抗心血管疾病、抗肿瘤、免疫刺激、保肝利胆等多种功能，临床中应用的抗病毒药注射用穿琥宁是采用穿心莲内酯，经酯化、脱水、成盐、结晶制成穿琥宁原料，再经配料、冻干等工艺过程制成。

穿心莲内酯的提取方法主要有水提法、醇提法、碱提酸沉法、大孔吸附树脂法、CO₂超临界流体萃取法、微波辅助提取法和超声波辅助提取法等。因穿心莲内酯难溶于水，水提法的提取效率较低，并且可将多糖等水溶性杂质提取出来；醇提法可引入叶绿素等脂溶性杂质；在碱性条件下，穿心莲内酯的内酯环开环，调节pH至中性时内酯环可重新环合为原来的内酯，碱提酸沉法提取穿心莲内酯对pH值的要求严格，若pH值控制不当有可能造成内酯的水解。现以穿心莲片为例，介绍穿心莲内酯的提取方法。

1.化学结构

穿心莲内酯分子式为C₂₀ H₃₀ O₅，相对分子质量350.45。

2.理化性质

穿心莲内酯的熔点为224～230℃，熔融的同时分解；UVλ^E_m^t_a^O_x^H nm（ε）：223（12300）。穿心莲内酯在沸乙醇中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在三氯甲烷中极微溶，在水中几乎不溶。

3.穿心莲浸膏的生产工艺

【工艺原理】(www.xing528.com)

利用穿心莲内酯在沸乙醇中的溶解性进行提取，乙醇热浸提法制成穿心莲浸膏。

【操作过程及工艺条件】

（1）醇提：取穿心莲，用85%乙醇热浸提取两次，每次2小时，合并提取液。

（2）过滤-浓缩：将上述提取液滤过，滤液回收乙醇，浓缩至浸膏。

【生产工艺流程】

【工艺注释】

（1）穿心莲总内酯的水溶性差，且遇热不稳定，采用醇提工艺提取穿心莲内酯的含量高。

（2）提取温度不宜过高，以防内酯成分损失，且叶绿素、胶质等杂质少，可避免生产过程中出现抓锅、结块等现象。