龙胆苦苷：抗菌、保肝、抗炎，提取方法分析。

12.2.2　龙胆苦苷

龙胆苦苷（gentiopicroside，gentiopicrin）为裂环环烯醚萜苷，在龙胆科的龙胆属及獐芽菜属植物，如条叶龙胆（Gentianamanshurica）、三花龙胆（G.trif lora）、坚龙胆（G.rigescens）、龙胆（G.scabra）、秦艽（G.macrophy lla）、当药（Swertia pseudochinensis）及獐芽菜（S.m lleensis）等植物中普遍分布。近代临床及药理研究表明，龙胆苦苷具有抗菌、清除自由基、促进胆汁分泌、保护肝脏、抗炎的生物活性。龙胆苦苷是天然药物中的苦味成分，将其稀释至1∶12000的水溶液，仍有显著苦味。

1.龙胆苦苷的化学结构

2.理化性质

龙胆苦苷为淡黄色结晶，分子式为C₁₆ H₂₀ O₉，相对分子质量356，熔点121℃（半水合物）、191℃（无水物），［α］_D＝—196.3°（H₂ O）。UVλ_max＝270nm（MeOH）。龙胆苦苷溶于水、甲醇，微溶于乙醇，不溶于乙醚，对光不稳定易变色。

3.龙胆提取物制备工艺（水提-大孔吸附树脂法）

【工艺原理】

利用龙胆苦苷等裂环环烯醚萜苷类化合物的溶解性质，通过水煎煮法结合大孔吸附树脂富集法制备龙胆提取物。

【操作过程及工艺条件】

（1）水煎煮提取：取药材粗粉，加10倍量水煎煮3次，每次1小时，滤过，浓缩。

（2）大孔吸附树脂分离：将上述浓缩液调pH至4，上XDA-1型大孔吸附树脂柱，先用水洗除去杂质，再用20%乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩，水浴蒸干，真空干燥12小时，制得龙胆提取物。

【生产工艺流程】

【工艺注释】

（1）以水为溶剂提取天然药物中龙胆苦苷时不宜采用冷浸方式，防止有效成分在酶的作用下被破坏和分解，采用热提方式，可以破坏天然药物中酶的活性。

（2）龙胆苦苷、当药苦苷等裂环环烯醚萜苷类化合物在龙胆药材中含量较高，用水煎煮可将龙胆苦苷等有效成分提取完全。

（3）水煎煮提取可避免脂溶性杂质被提取出来，提取液经浓缩后可直接上大孔吸附树脂柱。(www.xing528.com)

（4）随着上柱液pH值的增大，龙胆苦苷在大孔吸附树脂上的吸附量急剧下降，这主要是因为龙胆苦苷在碱性条件下不稳定，极易分解，影响吸附量，故调节其pH至3.5～5。

（5）水提取液含水溶性杂质多，大孔吸附树脂对其吸附作用差，水洗脱可除去。

（6）大孔吸附树脂对龙胆苦苷具有很好的吸附能力，且解吸附快、洗脱率高，工艺稳定可行。

4.龙胆总苷提取工艺（乙醇渗漉法）

【工艺原理】

龙胆中主要含有龙胆苦苷、当药苦苷、当药苷等环烯醚萜类成分，对热不稳定，采用乙醇渗漉法，可避免加热使苷的结构变化，并有利于龙胆苦苷提取完全。

【操作过程及工艺条件】

（1）醇提：取龙胆粗粉，加入85%乙醇8倍量，湿润6小时，置渗漉筒中，渗漉，收集渗漉液。

（2）浓缩：将上述渗漉液于50℃以下回收溶剂，制得龙胆总苷浸膏。

【生产工艺流程】

【工艺注释】

（1）加工炮制龙胆时的净洗过程宜迅速，不宜用水长时间浸泡，以免龙胆苦苷类成分在水中溶解而损失，造成龙胆药材质量的下降。

（2）由于药材中活性酶的存在，净洗后的干燥过程也应尽量缩短。

（3）乙醇渗漉法既可避免加热使苷水解，又可将龙胆苦苷等有效成分提取完全。

（4）由于乙醇不是龙胆苦苷最适宜的提取溶剂，因此乙醇浓度对提取效率有一定的影响，60%乙醇对龙胆中大多数成分的溶解性较好，可能由于共溶现象的存在，其提取效率优于乙醇和水。