一、他莫昔芬（Tamoxifen）
其他名称：三苯氧胺，NOLVADEX，TAMOFEN，TAM。
他莫昔芬是雌激素的部分激动剂，具有雌激素样作用，但强度仅为雌二醇的1／2。它能促使阴道上皮角化和子宫重量增加，并能防止受精卵着床，延迟排卵。它与雌二醇竞争雌激素受体，这种药物受体复合物可转位人细胞胞核内，阻止染色体基因活化，从而抑制肿瘤细胞生长。
临床用于乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、黑色素瘤、D期前列腺癌和肾细胞癌。主要用于治疗乳腺癌。治疗乳腺癌的有效率一般在30%左右，雌激素受体阳性患者疗效较好（49%），阴性患者疗效差（7%）。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。从病灶部位来看，对皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转移的效果差。
不良反应：潮红、阴道流血或白带增加及外阴瘙痒。胃肠不适、头部轻浮感、皮肤红斑，偶有体液滞留，脱发，血小板减少，肝酶升高，罕见脂肪肝，胆汁淤滞及肝炎。少数的骨癌转移病人，初次治疗时有高钙血症发生。罕有角膜改变、白内障及视网膜病症。
护理要点：对已有高血脂的患者，在长期用药期间，应经常检测血脂。在治疗的初始阶段，本品可使有骨转移的患者血清钙升高，应经常检测血清钙浓度。因为有增加子宫内膜癌的风险，因此患者应该进行定期的妇科检查。治疗初期症状可能加重，不良反应较少且可以耐受。在绝经后女患者，阴道涂片致密核指数和雌激素对巴氏涂片的影响存在差异。长期服药有致子宫内膜癌、子宫肉瘤、脑卒中或肺栓塞的危险。
二、福美坦（Formestane）
其他名称：兰特隆，I,ENTARON，FMT。
本药为雄烯二酮的衍生物。在生理情况下，它可竞争性地抑制合成酶而使组织中的雌激素的生物合成减少，继而发挥其抗癌作用。本福美坦用于自然或人工绝经后的乳腺癌。深部肌内注射，每2周注射一次。
不良反应：恶心、呕吐、腹泻，月经失调、停经、阴道出血，颜面潮红、脱发、皮疹，头痛、眩晕，体重增加，浮肿，骨痛，肿瘤处疼痛，皮肤红、痒、痛、烧灼，感偶有下肢水肿。长期大量使用可出现视力障碍。偶有白细胞和血小板减，
护理要点：仅适用于绝经后女性，开始药物治疗前必须排除怀孕情况，对胎儿有影响，妊娠期妇女不宜用。坚持治疗直到病情恶化。绝大多数患者可以耐受不良反应，少数病例需减量或暂时停药或中断治疗。血象和肝功能异常者应慎用。
三、氨鲁米特（Aminoglutethimide）
其他名称：氨基导眠能，氨格鲁米特，氨苯哌酮，奥美定，ORIMENTEN，AMINOBLASTIN，AG。
氨鲁米特为镇静催眠药格鲁米特（导眠能）的衍生物。曾作为抗惊厥药用于临床，因具有抑制肾上腺皮质激素合成的作用，长期服用能引起肾上腺皮质功能减退，后来发现本药能特异性地抑制芳香化酶，从而能阻止雄激素转变雌激素。绝经期妇女的雌激素主要来源是雄激素，这样氨鲁米特可以完全抑制雌激素的生成。氨鲁米特还能刺激肝脏混合功能氧化酶系，促进雌激素的体内代谢，加速在血中的清除。
用于绝经后晚期乳腺癌，有效率约30%；对雌激素受体阳性患者有效率更高，达50%～60%。对骨转移者疗效较他莫昔芬为好，对软组织转移的，疗效不如他莫昔芬，对肝转移的疗效差。对他莫昔芬无效者仍可奏效。对卵巢切除术后恶化者有效。应用时可合并化学疗法。
不良反应：有嗜睡、困倦、头晕、皮疹、运动功能失调等。皮疹常发生在用药后10～15天，持续约5天，多数可自行消退。有的患者可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲不振和腹泻。偶可出现白细胞或血小板减少和甲状腺功能减退。
护理要点：用药期间应检查血象和血浆电解质。治疗前应检测肝酶活性，并在治疗期间每3个月复查1次。如果转氨酶超过正常范围上限的3倍，应停止给药。
用药期间应检查血象和血浆电解质。对妊娠或哺乳期妇女及儿童禁用。不宜与他莫昔芬合用，因疗效不增而不良反应增加。香豆素类抗凝药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速本药的代谢，合用时应注意观察。
四、来曲唑（Letrozole）
其他名称：FEMARA。
来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。
来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特150～250倍。由于其选择性较高，不危及糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。
来曲唑对雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）阳性绝经后的晚期乳腺癌的有效率，明显优于他莫昔芬，主要用于绝经后ER、PR受体阳性的晚期乳腺癌。
不良反应：发生率为33%（明显低于氨鲁米特）。常为轻到中度，多为恶心、头痛、骨痛、潮热、体重增加等。少数有嗜睡、困倦、头晕、皮疹、关节痛、水肿、高血压、血栓形成等。
护理要点：绝大多数患者可以耐受不良反应，少数病例需减量或暂时停药或中断治疗。血象和肝功能异常者应慎用。对轻度肾功能损害患者（肌酐清除率≥10ml／min）可以不调整剂量。食物不影响本品的吸收，与他莫昔芬或其他芳香化酶抑制剂联合用药时，疗效不提高。
五、戈舍瑞林（Goserelin）(www.xing528.com)
是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂。该药属促黄体生成素释放激素的一种类似物，长期使用戈舍瑞林抑制垂体促黄体生成素的合成，减低促卵泡素（FSH）和黄体生成素（LH）的释放，从而显著地降低男性血清睾酮和女性血清雌二醇的水平。
本药适用于可用激素治疗的前列腺癌；绝经前期及绝经期内分泌敏感的妇女乳腺癌；子宫内膜异位症。
不良反应：少数出现皮疹，多为轻度，不需中断治疗即可恢复，偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血。男性患者可有潮红和性欲下降，少有，必须中断治疗；偶见乳房肿胀和触痛，给药初期前列腺癌症患者可能有骨骼疼痛暂时性加重，应对症处理；个别病例有尿道梗阻和脊髓压缩。女性患者不良反应有潮红，多汗及性欲下降，无需中止治疗；极少头痛，情绪变化如抑郁，阴道干燥及乳房大小的变化。治疗初期乳腺癌的患者会有症状的加剧，应按对症进行处理。
护理要点：治疗时一定要确认患者未妊娠，且于月经周期的1～5天开始给药，在治疗期内应采用非激素性方法避孕，直到治疗后月经恢复。治疗结束后需要一段时间才能恢复月经，持续停经很少见。哺乳期间不推荐使用本药，应尽可能检查骨密度，慎重用药。本药不能静脉注射，进针后不要回吸注射器，将针注入皮下脂肪然后改变进针方向，使针与腹壁平行。继续进针达患者皮肤，回抽针约lcm（这样可形成一道沟容纳注入的药物），再将药物注入。如针头误人血管，在注射器中可见血液回人针筒，此时应更换注射器，在新的部位注射。该药物已预先装入注射器中，如包装破损；药物不能再使用。
六、亮丙瑞林（Leuprolideacetata）
其他名称：抑那通，Lucrin，Lupron，Proerine。
亮丙瑞林的促黄体生成素（LH）释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH—RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH—RH受体的亲和力都比LH—RH强，所以能有效地抑制垂体姓腺系统的功能。
给药后能立即产生一过性的垂体—性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成（慢性作用）。
主要用于闭经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者，前列腺癌，也可用于良性疾病如子宫内膜异位症，中枢性性早熟症伴有月经过多、严重出血和腹痛的子宫肌瘤。
不良反应：间质性肺炎、过敏样症状及子宫内膜异位症、子宫肌瘤、闭经前乳腺癌患者由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态。对前列腺癌可出现抑制状态，由于本药对垂体性腺系统的刺激作用而引起的血清睾酮浓度升高，并发骨疼痛一过性加重；泌尿道梗阻或脊髓压迫。
护理要点：注射制剂使用时要求严格，使用附带的稀释液配制药品，保证本品是临时配制，多余的应予以丢弃。用22G针头抽取1ml注射液，在配制本药3个月量22.5mg剂量时，使用23G或更大的针头，并抽取1.5m1进行配制。使用药品所附的稀释剂稀释。加入稀释剂后，充分振摇，使悬液呈牛奶状。24h内应尽快使用。在预配制混合的注射制剂时，先将白色的注射针芯旋入针筒直至底部，清理掉针头周围的包头，然后保持针头直立，缓慢地推动针头至筒壁的中部蓝色线处注入稀释液，轻摇注射器使制剂成均一的牛奶状混悬液。如果在针头上有颗粒，可以用手指弹击针管，然后拿开针头，前推针芯，排出针筒内的空气，将针管内的药物一次全部肌内注射。每3个月的分次给药的给药方案和每个月1次的给药方案是不同的。
对自己皮下注射给药的患者，应详细指导其正确的给药方法，并告诫患者使用合格的、合适的注射器。对本制剂有过敏的；孕妇或有可能怀孕的妇女；或埔乳期妇女；有性质不明的、异常的阴道出血者（有可能为恶性疾病）禁忌使用。药物的不良反应大约在治疗1周后会消失，但前列腺和中枢性性早熟的症状在治疗初期可能会加重。本药只作为皮下给药<静脉注射可能会引起血栓形成）。
七、甲羟孕酮（Medroxyprogesterone）
其他名称：羟甲孕酮，甲孕酮，安宫黄体酮，PROVERA，MPA。
为合成的黄体酮衍生物，作用类似天然黄体酮。本类制剂可有双重作用，并与剂量相关。①通过负反馈作用抑制腺垂体，使促黄体激素（LH）、促肾上腺皮质激素（ALTH）及其他生长因子的产生受到抑制。②在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应。还可通过增强E2脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。
主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症患者的食欲，改善一般状况和增加体重。
不良反应：可引起孕酮类反应如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常等；长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、柯兴氏征、体重增加等。还可引起凝血功能异常，所以栓塞性疾病或在应用过程中有血栓形成。
护理要点：相对来说，本品的毒性较小，不良反应发生率较低。可引起糖尿病患者的血糖升高。如出现头痛、视力障碍等要考虑血栓形成的可能。有严重肝功能损害，有高钙血症倾向的患者也应禁用。哺乳的妇女停止哺乳。育龄期妇女在治疗期间采取有效的避孕方式。
八、氟他胺（Flutamide）
其他名称：福至尔，缓退瘤，FLUTAN。
氟他胺为非甾体类雄性激素拮抗剂。氟他胺及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体。并与雄激素受体结合成复合物，进入细胞核，与核蛋白结合，抑制雄激素依赖性的前列腺癌细胞生长。
适用于前列腺癌，以往未经治疗或对激素治疗无效或复发的患者。对良性前列腺增生也有一定的疗效。
不良反应：有男性乳房女性化，乳房触痛，有时伴有溢乳，如减少剂量或停药则可消失。少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。
护理要点：氟他胺需与抑制雄激素产生的药物（如亮丙瑞林）合用才能达到最好的治疗效果。亮丙瑞林能抑制雄激素的产生，氟他胺能抑制雄激素在细胞水平的作用，两者协同作用抑制雄激素依赖性肿瘤的生长。需长期服用本晶时应定期检查肝功能和精子计数，如发生异常应减量或停药，一般可恢复正常。严重肝功能不全和心血管疾病患者应当慎用。
饭后服用，治疗期间应检查肝脏功能、血压、精子计数和PSA水平。如有肝肾功能异常应当及时停药。治疗期间应避孕。
（叶惠珍 樊 凯 董万军）
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