一、长春碱（Vinblastine）
其他名称：长春花碱，威保定，Vincaleukoblastine，VLB。
长春碱（VLB）主要抑制微管蛋白的聚合，妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期。可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成，将细胞杀灭于Gl期。
临床应用主要对恶性淋巴瘤、绒毛膜癌及睾丸肿瘤有效，也可用于乳腺癌、肺癌、卵巢癌及单核细胞白血病等。
不良反应：消化道反应、骨髓抑制及周围神经炎如指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、反射消失、头痛等神经毒性病症。少数患者可有体位性低血压、脱发、失眠等。
护理要点：骨髓抑制、有痛风史、肝功能损害、感染、肿瘤已侵犯骨髓、有尿酸盐性肾结石病史、已进行过放疗或化疗的患者慎用。使用抗呕吐药防治呕吐反应，观察患者的肠道反应，必要时可给予缓泻剂。给药后，应特别注意危及生命的支气管痉挛症状的发生，用药期间应严格检查血象。注射时防止药液漏出血管外。注意患者口腔炎的发生，在接受治疗后的几天内，不使用已知可致尿潴留的药物，特别是对老年患者。
二、长春新碱（Vincristine）
其他名称：醛基长春碱，ONCOVIN，VCR。
是由长春花中提出的有效成分。长春新碱主要抑制微管蛋白的聚合，妨碍纺锤体微管的形成，阻断细胞的有丝分裂，使癌细胞的有丝分裂停滞于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜的运转。因此除作用于M期外，对G1期也有作用。
在临床上应用较广，主要用于急性及慢性白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌及乳腺癌，亦用于治疗睾丸肿瘤、卵巢癌、消化道癌及恶性黑色素瘤等。
不良反应：与VLB相似，有消化道反应、骨髓抑制及神经毒性。但骨髓抑制和消化道反应轻而周围神经系统毒性较大。
护理要点：使用抗呕吐药防治呕吐反应，观察患者的肠道反应，有肝功能损害、神经肌肉病、感染、痛风病史、尿酸盐性肾结石病史、白细胞减少或近期进行过放疗或化疗的患者慎用。用药期间应严格检查血象。如果血清直接胆红素超过3mg／d1，减少50%的剂量。注意观察支气管痉挛症状的发生。检查患者跟腱反射抑制、麻木、麻刺、腕下垂和足下垂、行走困难、共济失调、快速步态不稳等不良反应的出现和程度，并观察患者用足跟行走的能力，以判断神经系统毒性。儿童对神经毒性的耐受性大于成人。神经毒性是本品的剂量限制性毒性，通常是可恢复的。注射局部有刺激作用，不能外漏。
三、长春瑞滨（Vinorelbine）
其他名称：去甲长春花碱，诺威本，民诺宾，盖诺，NAVELBINE，NVB。
长春瑞滨主要作用是与微管蛋白结合，因之使细胞在有丝分裂过程中微管形形成障碍。NVB为周期特异药物，作用近似VCR，浓度>12nmol时可阻断G2及M期，除了对有丝分裂的微管以外，对轴突微管也有亲和力，因之可引起神经毒性，但较VCR要轻。
NVB主要用于非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。
不良反应：骨髓抑制较明显，主要是白细胞减少，多在7天内恢复。神经毒性主要表现为腱反射减低及便秘，个别患者可有肠麻痹，多为卵巢癌出现恶心呕吐和脱发的也较少。
护理要点：对已接受过化疗或放疗的患者（其骨髓可能受到抑制）以及骨髓功能正在恢复的患者，应该慎用本品。肝功能损害的患者慎用。仅供静脉注射，鞘内注射可致死。此药对静脉有刺激性，应避免漏于血管外，注药完毕后应再给100～250ml生理盐水冲洗静脉。
应根据患者的血液毒性和肝功能状况调整药物剂量。如果因粒细胞减少的原因停用3次给药，应中止长春瑞滨的治疗。本药具有较强的刺激性，在药品的处置过程中应注意防护，最好戴上防护手套。避免吸人蒸汽和皮肤黏膜接触药液，特别是眼睛的黏膜。如不慎接触药液，应立即用大量的水冲洗至少15min。注意监测患者的深腱反射，腱反射消失代表药物的累积。
四、依托泊苷（Etoposide）
其他名称：鬼臼乙叉甙，足叶乙苷，VEPESID，VP-16。目前成为常用抗肿瘤药物之依托泊苷的非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的组装和拓扑异构酶Ⅱ使DNA单链断裂不能修复。使细胞停滞于S后期或G2期，而对S及G2期有较大的杀伤作用.。
VP-16为鬼臼脂的半合成衍生物。常用抗肿瘤药物之一在同类药物中毒性较低，主要用于治疗小细胞肺癌大淋巴瘤、睾丸肿瘤、急性粒细胞白血病，对卵巢癌、乳腺癌、神经母细胞瘤亦有效。
不良反应：骨髓抑制较明显（最低值2周，3周时可恢复），消化道反应，脱发，快速滴注时可出现体位性低血压。
护理要点：监测患者的肝、肾功能，并定期复查，严格检查血象；化疗前及化疗期间给予止吐药，尽量减少患者的胃肠道反应；慎用于正在接受细胞毒药物化疗或放射治疗的患者。治疗前监测患者的基础血压，缓慢滴注，防止体位性低血压。可注射时备好苯海拉明或氢化可的松防止变态反应的发生，定期监测患者的全血细胞计数，注意骨髓抑制的发生。
注意观察口腔溃疡的发生。本品胶囊制剂应在冰箱内保存，针剂在5%葡萄糖液中不稳定，可形成微细沉淀。注射于血管外可引起局部刺激。
五、替尼泊苷（Teniposide）
其他名称：卫萌，威猛，邦莱，VUMONVM26。
本药为表鬼臼毒的半合成衍生物主要作用机制与依托泊苷一样是作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，导致双链或单链破坏使细胞不能通过S期，停于晚S期或早G2期，但替尼泊苷的作用为VP-16的5～10倍。本药与VP-16有交叉耐药。可通过血脑屏障。(www.xing528.com)
主要用于治疗小细胞肺癌、顽固性儿童急性淋巴细胞白血病、神经母细胞瘤和淋巴瘤等。
不良反应：有胃肠道反应如恶心呕吐、骨髓抑制（最低在给药后第13～18天）、脱发，输注过快可有过敏反应。
护理要点：监测患者的肝、肾功能，并定期复查，严格检查血象；化疗前及化疗期间给予止吐药，尽量减少患者的胃肠道反应；慎用于正在接受细胞毒药物化疗或放射治疗的患者。治疗前监测患者的基础血压，防止体位性低血压。可在注射之前给患者抗组胺药和皮质甾醇类药，并在注射的头4h给予连续观察，随后也应经常察看患者的反应；并在注射时备好急救药品（苯海拉明、氢化可的松、肾上腺素）和急救设备，以防变态反应的发生。
六、拓扑替康（S）（Topotecan）
其他名称：托泊替康，和美新，喜典，金喜素，HYCAMTIN，TPT。
是一种水溶性半合成的喜树碱衍生物，为拓扑异构酶I（Topo1）抑制剂。ToPo1可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，TPT与Topo1-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。TPT、TopoI和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用可产生双股DNA的损伤。为一对动物移植性肿瘤的广谱抗癌药。用于经一线化疗失败的小细胞肺癌和晚期卵巢癌的治疗,疗效较好。静脉滴注，与其他抗癌药物合并使用时需减少剂量。应避光，在室温干燥处保存。
不良反应：有骨髓抑制,白细胞、血小板和血红蛋白减少。胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐，腹泻、腹痛、便秘。其他有乏力、脱发、口腔炎、头痛、发热，一过性氨基转移酶升高，偶见呼吸困难、血尿及心电图异常。
护理要点：监测患者的肝、肾功能，并定期复查，严格检查血象；化疗前及化疗期间给予止吐药，本品的配制过程应该在垂直层流条件下进行，操作者应戴上手套和穿上防护服。如果药液接触皮肤，应立即用肥皂和水彻底清洗；如接触黏膜，应用大量的水冲洗。
中性粒细胞的最低值大约在第11天出现。中性粒细胞减少没有时间累积效应。血小板减少最低值出现在第15天，持续时间大约是5天，贫血的持续时间为15天。必要时应给患者输血或输血小板。
七、伊立替康
其他名称：CAMPTO，CPT-11，开普拓。
为半合成水溶性喜树碱类衍生物。伊立替康及其代谢产SN38为DNA拓扑异构酶（Topo1）抑制剂，其与Topo1及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性。
为晚期大肠癌的一线用药，常与氟尿嘧啶合用，也可用于术后的辅助化疗；对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定疗效。
不良反应：主要剂量限制性毒性为延迟性腹泻和中性粒细胞减少。
延迟性腹泻：发生率为80%～90%，其中严重（3～4度）占39%。严重者可致死。用药24h后出现的腹泻均应视为延迟性腹泻严重中性粒细胞减少（3～4度），发生率为39.6%。胃肠反应（恶心、呕吐）常见，但不严重（3～4度占19%）。其他如乙酰胆碱综合征，包括腹泻（24h内出现），出汗，唾液增多，视力障碍，痉挛性腹痛，流泪。若出现严重上述症状，可给予阿托品治疗。黏膜炎，脱发，乏力和皮肤毒性等均较轻。肝功能的影响可出现血清中短暂、轻至中度氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高。
护理要点：每次使用之前，应检测患者的白细胞分类计数、血红蛋白和血小板计数。出现呕吐及腹泻时，应停止使用利尿药，以减少脱水的发生。严重的腹泻可在用药后2h内出现的腹泻反应，其之前往往有出汗和腹部痛性痉挛症状，静脉注射0.25～1mg阿托品可使症状缓解；用药24h后可出现延迟性腹泻反应，可导致脱水和电解质紊乱，甚至危及生命。延迟性腹泻反应可用哌丁胺治疗，一旦出现第一次水样便或腹部异常肠蠕动，应立即开始口服洛哌丁胺，首剂4mg，以后2mg，每2h一次至少12h直到末次水样便后继续用药12h，最长用药时间不超过48h。若48h后仍有腹泻，应开始预防性口服广谱抗生素（喹诺酮类）7天，并换用其他止泻治疗。同时应注意监测患者的体液平衡和血清电解质状态或败血症。
禁用于有慢性肠炎和／或肠梗阻；对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋形剂有严重过敏反应史；孕期和哺乳期妇女；胆红素超过正常值上限3倍；严重骨髓功能衰竭者。
八、紫杉醇
其他名称：泰素，安素泰，紫寨，特素，Taxol，PTX。
紫杉醇是从短叶紫杉树皮中提取的具有抗癌活性物质，是一种新型的抗微管药物。PTX能特异性地结合到小管的B位上，导致微管聚合成团块和束状，通过防止多聚化过程使微管稳定化而抑制微管网的正常重组。能使细胞停止于对放射敏感的G2和M期。主要经肝代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外。
对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌有较好的疗效，对头颈癌、食管癌、胃癌、膀胱癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤等有效。
不良反应：①过敏反应，主要表现为支气管痉挛性呼吸困难、低血压、血管神经性水肿、全身荨麻疹，常发生在用药后最初的10min内，与用药剂量的大小不相关。②骨髓抑制，为主要剂量限制性毒性，主要是中性粒细胞减少，血小板减少较少见。③神经毒性，为周围神经毒性，表现为指趾末端麻木及感觉异常，每周给药方案可减轻神经毒性。④骨关节和肌肉疼痛。⑤心血管毒性，主要为低血压，心动过缓及心电图异常。⑥胃肠道反应，恶心、呕吐、腹泻和黏膜炎。⑦肝脏毒性，表现为胆红素、氨基转移酶（AST、ALT）、碱性磷酸酶（AKP）升高。⑧脱发。⑨输注药物的血管周围及药物外渗局部偶见炎症反应。
护理要点：肝功能损害的患者慎用；治疗期间应经常检测患者的血象。严重的病例需输注红细胞或血小板。治疗前必须采用肾上腺皮质激素、抗组胺药物及H2受体拮抗剂预防过敏反应。给药期间尤其输注开始的15min内应密切观察有无过敏反应。药液不能接触聚氯乙烯塑料（PVC）的器械，必须使用一次性非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管，并通过所连接的过滤器过滤后静脉滴注。周围性神经病具有剂量累积性和剂量依赖性，患者症状严重时需减少用药的剂量。如患者出现明显的心脏传导异常，因给予适当的治疗和心电监护。
九、多西他赛（Docetaxel）
其他名称：紫杉特尔，多西紫杉醇，泰索帝，TAT等。
TXT的药理作用与PTX相同，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其解聚，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。抗瘤谱较PTX广。与DDP和5-FU无交叉耐药。TXT主要用于晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等有较好的疗效。对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、软组织肉瘤也有一定的疗效。
不良反应有：①骨髓抑制，剂量限制性毒性为中性粒细胞减少贫血常见，少数患者有重度血小板减少。②过敏反应，发生率明显较PTX低，轻度过敏反应表现为瘙痒、潮红、皮疹、药物热、寒战等，严重过敏反应不多见，其特征为支气管痉挛、呼吸困难和低血压。③体液潴留和水肿，毛细血管通透性增加及体重增加；当累积剂量达400mg／m2后，可出现下肢液体潴留，甚至发展至全身水肿，—般停止治疗后液体潴留逐渐消失。极少数患者可出现胸腹腔积液、心包积液。④皮肤反应，主要见于手、足，亦可在臂部、脸部和胸部出现皮疹，可伴瘙痒，常在用药后1周内发生，可在下次用药前恢复。部分患者可发生指（趾）甲改变，色素沉着，甚至指甲脱落。⑤胃肠道反应，恶心、呕吐和腹泻。⑥其他，脱发、乏力、黏膜炎、关节痛、肌肉痛、注射部位反应、神经毒性及心血管毒性。
护理要点：治疗期间要密切监测血象，骨髓毒性为本药最常见、也是剂量限制性毒性。液体潴留是本药独特的不良反应，尤其在用药4周期后常见，应给预防用药。为预防液体潴留综合征和过敏反应，在使用多西他赛化疗前l天给予口服皮质甾类药物可有效地降低体液潴留和变态反应的发生。出现严重的过敏反应需中断治疗，停止滴注并作相应处理。
（叶惠珍 黄娅芬 陈风梅）
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