黑体; font-size: 16pt;">第一节 剂型、制剂和药剂学的概念
1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2.药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。
3.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
第二节 药物剂型的重要性
①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。
②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。
③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。
⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。
(一)按给药途径分类
1.经胃肠道给药剂型
2.非经胃肠道给药剂型
(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。
(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。
(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。
(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(二)按分散系统分类
1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型 4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型
(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。
第四节 国家药品标准
药典的概念、特点及品种收载
1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。
2.特点：
1)由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
2)药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。
3.我国建国后共颁布药典情况：
1)颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年。
3)我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。
4)我国药典与美国药典都是每5年修订一次。
1、粉碎
粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。(机械力)
目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群
(1)粉碎的意义
①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度;
②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关;
③有助于从天然药物中提取有效成分等。
(2)粉碎机理、方法及设备
① 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。(耗能)
力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。
② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.
A、闭塞粉碎：自由粉碎
B、开路粉碎 循环粉碎：度要求高的粉碎。
C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。 湿法粉碎：
D、低温粉碎：
E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。
③ 粉碎设备【了解】
粉碎原理
《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉
2、药筛的分类
(1)筛的规格：
①药典标准筛1—9号(内孔径由大到小)② 工业筛10—140目(目表示每英寸长度上的筛孔数目)③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。
(2) 筛分设备【了解】 旋动筛 振动筛 物料运动方式(同时)：
影响筛分效率的因素 1)粒子的因素(粉粒的形状、密度、带电性、含湿量) 2)药筛的因素(筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度)。
3、混合
(1) 两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。
混合过程三种运动方式(综合作用)：①对流混合②剪切混合③扩散混合
(2) 混合方法与设备 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。
混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。
混合设备：容器旋转型和容器固定型。
① 容器旋转型混合机
A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的70% ～90%;充填量约为30%。
B、V型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的30% ～40%;充填量为30%。
② 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机(混合时间长)
一、散剂的含义、分类与特点：
散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。
二、散剂的制备：物料---前处理---粉碎---过筛---混合---分剂量---质检---包装---成品
(一)、粉碎与过筛：
1、球磨机：投料量为筒的15%--20%，圆球加入量30-35%。临界转速的75%。
(二)、混合：临界转速30-50%
影响混合质量的因素：
1、组分的比例 ：等量递加混合法
2、组分的堆密度
3、组分的吸附性与带电性
4、含液体或易湿组分：有液体组分可用吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含结晶水可用等摩尔无水物代替。本身吸湿迅速混合，混合吸湿不应混合。
5、含可形成低共熔混合物的组分：不利混全，有利于药效发挥。液化的共熔物可吸收、分散。
(三)、分剂量：目测法、重量法、容量法。 机械化多用容量法。
临界相对湿度CRH：水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。水溶性药物均有固定的CRH。
一、颗粒剂：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬性、泡腾性颗粒剂。
二、颗粒剂的制备：1、制软材 2、制粒 3、干燥 4、整粒与分级 5、包衣
三、颗粒剂的质量检查：
1.外观
颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。
2.粒度
不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过8%。
3.干燥失重
除另有规定外，不得超过2%。
4.溶化性
可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物;混悬型颗粒剂应能混悬均匀;泡腾性颗粒剂应立即产生CO2气体，并呈泡腾状
第四节 胶囊剂
一、胶囊剂：指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。
分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊
溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。
二、胶囊剂的制备：
1、硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC ，10000级，平口套合。
2、软胶囊：可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水比例确定。干明胶：干增塑剂=1：0.4-0.6
液体药物含水5%或为水溶液、挥发性，醇酮醛等不宜制成软囊。多为固药混悬在油性或PEG中。
制备方法：1、滴制法 2、压制法
3、肠溶胶囊：
1、明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，只在肠中溶解 2、明胶壳表面涂肠溶衣
三、胶囊剂的质量评定：
1、外观 2、水分<9.0% 3、装量差异 4、崩解时限 另作溶出度检查
1.概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂
2.片剂的特点：
① 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广;
② 生产、贮输、携带、方便，成本低 医,学.全在.线搜集.整理;
③吞服有困难(小儿、昏迷病人)，生物利用度差。
注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念：
1. 普通压制片(素片)
2.包衣片
(包括糖衣片、薄膜衣片)
3.泡腾片
含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。
4.咀嚼片
在口中嚼碎后再吞下的片剂
5.多层片
有两层或多层构造的片剂
6.分散片
多为难溶药，遇水能迅速(3分钟)崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。
7.舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂
8.口含片
含在口腔内使用的片剂
9.植入片
埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂
10.溶液片
可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。
11.缓控释片
能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂
①硬度适中;
②色泽均匀，外观光洁;
③符合重量差异的要求，含量准确;
④符合崩解度或溶出度的要求;
⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求;
⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。
羧甲基纤维素钠CMC-Na 羟丙基纤维素HPC 聚维酮为PVP 交联聚维酮CPVP
交联羧甲基纤维素钠CC-Na 羟丙甲纤维素HPMC
聚乙烯醇PVA 羧甲基淀粉钠CMSNa 羟丙甲纤维素酞酸HPMCP
甲基纤维素MC 乙基纤维素EC 聚乙二醇PEG
为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料(颗粒或粉末)应该具有良好的流动性和良好的可压性。
1.湿法制粒压片
加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。
制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。
(1)湿法制粒的原理：A液体的架桥作用：分之间产生粘着力;B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。
(2)生产工艺流程
原辅料粉碎过筛称量混合制软材制湿颗粒干燥整粒一压片
(3)制湿颗粒方法和设备
摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化(沸腾)制粒，亦称为“一步制粒法”物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。
1)挤压式制粒机：2)转动制粒机3)高速搅拌制粒4)流化床制粒机
(4)干燥：目的：提高药物的稳定性(防水解、霉变)。
加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热(简称对流干燥)。
干燥方法：
C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。
(5)其他制粒方法
1)干法制粒：
2)喷雾制粒：
(6)压片机：
2.干法制片
①结晶压片法：流动、可压性好的结晶药物，适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂。
②干法制粒压片：药物对湿、对热较敏感，可压性及流动性差，应用制粒的办法加以改善，可用干法制粒的方式压片。常先压成大型片子，再破碎成小颗粒后压片。
③粉末直接压片：粉末直接压片的药用辅料，如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)等。
崩解速度：外加>内外加>内加
溶出速度：内外加>内加>外加
与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。
1.药物的可压性：物料的弹性复原率大则可压性不好(易裂片)。
2.药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低(固体桥多)，片剂的硬度大;立方晶和树枝状晶易于成型，而鳞片状或针状结晶不能直接压片(影响流动性和可压性)。
3.粘合剂和润滑剂：粘合剂用量越大片剂越容易成型(可影响硬度、崩解、溶出)。
4.水分：水分过多会造成粘冲现象，一般控制在3%。
5.压力：加大压力和延长加压时间可有利于片剂成型(可影响崩解)。
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