（一）全身应用的H1受体阻断剂
1.氯雷他定
【药理作用】
本药为强力长效三环类抗组胺药,高度选择地阻断外周H1受体, 对中枢受体亲和力较低，无中枢抑制和抗胆碱等作用，抗炎、抗过敏作用强。
①稳定肥大细胞膜,抑制其脱颗粒,有效地抑制黏附分子的表达；
②本药及其活性代谢产物—去羟基乙氧基氯雷他定可阻断组胺导致的上皮细胞激活，有长效和速效特点。
【临床应用】
广泛用于各种变态反应性皮肤病：过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹，尤其是慢性的以及其他过敏性皮肤病。
【不良反应】
偶见眩晕、头痛、疲劳和口干等轻微副作用。极个别患者出现荨麻疹，血管性水肿。近年来研究证实氯雷他定和其他第二代抗组胺药物一样，偶可导致心脏的不良反应，应引起重视。避免与大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药，以及西咪替丁等细胞色素P450酶系抑制剂合用。严重肝肾功能减退者慎用。
2.特非那定
【药理作用】
(1)特异性外周H1受体阻断剂，能抑制肥大细胞膜释放组胺，脂溶性低，不易透过血脑屏障，故少有嗜睡，疲倦等中枢神经抑制的作用和抗胆碱作用。
(2)拮抗白三烯和血小板活化因子。
【临床应用】
用于皮炎、急性/慢性荨麻疹，湿疹，过敏性鼻炎，瘙痒等变态反应性疾病。
【不良反应】
(1)奎尼丁样作用。
(2)阻滞K+通道，延缓心脏复极，引起Q-T间期延长和心律失常（大剂量时发生）。
(3)中枢神经系统反应：嗜睡、疲倦、头痛、头重感、头晕。
(5)偶有皮疹、水肿等过敏反应。
3.西替利嗪
西替利嗪(cetirizine, 仙特敏)是长效H1受体拮抗剂，选择性高，抗炎作用强，一般不透过血脑屏障。
【药理作用】
(1)H1受体拮抗作用
降低过敏反应部位的组胺浓度，有效抑制组胺诱导的风团。
(2)抗过敏作用
抑制血管活性肽、P物质及神经肽引起的过敏反应。降低支气管哮喘患者对组胺的敏感性。显著地抑制嗜酸性粒细胞的趋化和激活作用，从而抑制迟发性过敏反应。
【临床应用】
用于治疗急、慢性荨麻疹，湿疹，皮肤划痕征，寒冷性荨麻疹和其他过敏性瘙痒性皮肤病，过敏性鼻炎，异位性皮炎和支气管哮喘等。
【不良反应】
其副作用主要表现为轻微的镇静作用，偶尔出现困倦、头痛和眩晕、口干等。肝肾功能不全者慎用。
4.阿司咪唑
【药理作用】
阿司咪唑（astemizole，息斯敏）为长效H1受体强阻断剂，能完全与外周H1受体结合，无中枢镇静和抗胆碱作用。
【临床应用】
治疗季节性过敏性鼻炎、皮疹。
【不良反应】
(1)心血管系统反应：心律失常严重，如心动过缓，偶有室性心动过速。
(2)过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性休克。
【使用注意】
禁止与酮康唑，伊曲康唑、红霉素或其他大环内酯类抗生素同时使用。孕妇禁用。
（二）外用的H1受体阻断剂
1.苯海拉明
【药理作用】
为H1受体拮抗剂，能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有较强的抑制作用。
【临床应用】
(1)用于皮肤黏膜的过敏性疾病 如荨麻疹、过敏性鼻炎、血管神经水肿、湿疹、皮肤瘙痒症。
(2)加到苯酚氧化锌搽剂中用于瘙痒性皮肤病、昆虫叮咬症、湿疹和丘疹性荨麻疹。
(3)防治对全血或血浆的变态反应、晕动症和震颤麻痹。
【不良反应】
偶有头晕、头痛、嗜睡、口干、恶心、疲乏；偶可见皮疹、粒细胞减少，长期使用可引起贫血。
【使用注意】
驾驶员工作时不宜使用。
（三）H2受体阻断剂
西咪替丁
【药理作用】
(1)抑制胃酸分泌
本品为H2受体阻断剂，能明显抑制食物、组胺和胃泌素所引起的胃酸分泌，并降低酸度。
(2)保护胃黏膜
(3)增强免疫功能
近年研究发现其具有增强机体免疫功能，抑制肿瘤生长和病毒生长等作用。
(4)抗雄性激素作用(www.xing528.com)
【临床应用】
(1)与H1受体阻断剂合用治疗慢性荨麻疹、色素性荨麻疹、皮肤瘙痒症、血管神经性水肿、皮肤划痕症、过敏性紫癜和银屑病。
(2)适用于治疗胃、十二指肠溃疡、急性胃黏膜出血和应急性溃疡、上消化道出血等。
(4)用于治疗妇女多毛症。
【不良反应】
(1)头晕、头痛、疲乏、言语不清、出汗、局部抽搐和癫痫样发作以及幻觉、妄想。
(2)抗雄激素作用可引起男性乳房发育、阳痿、女性溢乳、闭经。
(3)与H1受体阻断剂联用时使运动后血管扩张受抑制，加重心绞痛与间歇性跛行症状。
【使用注意】
孕妇、哺乳期妇女禁用，儿童慎用。
（四）其他
1.酮替芬
【药理作用】
具有很强的组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用,其抗组胺作用较氯苯那敏强约10倍,且作用时间持续较长。还具有抑制白三烯的作用,能抑制血小板活化因子所致呼吸道敏感性增强。
【临床应用】
◆ 用于过敏性鼻炎、湿疹、荨麻疹、皮炎、异位性皮炎和皮肤瘙痒症等。
◆ 亦用于各型哮喘的防治,对喘息型支气管炎有较好的疗效。
【不良反应】
(1)时有皮疹、水肿、困倦、乏力、恶心、胸痛、腹泻等症状，一般能自行消失。
(2)偶有头晕、头痛、走路蹒跚、呕吐、食欲不佳、便秘、碱性磷酸酶升高、体重增加等。
(3)滴鼻液应用时有鼻腔干燥感和刺激感。
(4)滴眼液应用时有过敏性睑缘炎、睑皮炎，亦可有结膜充血和刺激感。
【使用注意】
与口服降血糖药合用时部分患者会出现血小板减少，服用口服降血糖药的糖尿病患者慎用。
（一）赛庚啶
【药理作用】
赛庚啶（cyproheptadine，二苯环庚啶）选择性阻断5-羟色胺受体，亦可阻断H1受体，作用较氯苯那敏、异丙嗪强，并具有轻度抗胆碱作用，尚有刺激食欲的作用。
【临床应用】
可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒症、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。止痒效果好，皮肤瘙痒一般在2～3日内消失。对库欣病、肢端肥大症也有一定疗效。
【不良反应】
1.有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心、体重增加等副作用。
2.机动车驾驶员、高空作业者、年老体衰者慎用。
（一）抑肽酶
抑肽酶（aprotinin）是从牛肺中提取的丝氨酸蛋白酶抑制剂，主要抑制纤溶酶，并能抑制中性白细胞激活和脱颗粒，减少补体激活，具有一定的抗炎作用。口服不吸收，注射给药时，以静脉给药血药浓度最高。
【药理作用】
本品为抑制多种蛋白酶的碱性多肽，可抑制激肽酶，使激肽泵不能释放激肽；亦可抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶、纤维蛋白酶和凝血酶等。
【临床应用】
1.用于急性胰腺炎、中毒性休克的治疗。
2.预防和治疗纤维蛋白过度降解引起的出血和产后出血，弥散性血管内凝血，较广泛用于心脏手术。
3.用于严重休克，可抑制血管舒张素，而抑制血管扩张，降低毛细管通透性，使血压回升。
4.预防术后粘连，腹腔手术后，直接注入腹腔即可。
5.减轻类癌综合征病人的潮红。
【不良反应】
偶有恶心、呕吐、腹泻等，少数病人有过敏反应如荨麻疹、瘙痒、红斑等。对过敏体质者，用药前应作皮内试验，避免在6个月内重复使用。
（一）色甘酸钠
【药理作用】
本药由于抑制细胞内磷酸二酯酶，而使细胞内环磷腺苷（cAMP）浓度增加，减少钙离子向肥大细胞内转运，从而稳定肥大细胞膜阻止肥大细胞脱颗粒，抑制组胺、5-羟色胺等过敏介质释放而发挥抗过敏作用。亦可抑制反射性支气管痉挛、特异性支气管反应性和血小板活化因子引起支气管痉挛。
【临床应用】 
1.软膏外用于慢性过敏性湿疹及皮肤瘙痒症有显著疗效；亦可用于色素性荨麻疹、疱疹样皮疹；还可用于过敏性鼻炎、枯草热，能迅速控制症状；也可治疗系统性肥大细胞增生病、食物变态反应。
2.用于各型哮喘的预防。
3.口服可用于治疗胃肠变态反应性疾病、异位性皮炎、肥大细胞增生症。
4.滴眼液用于枯草热、结膜炎和角膜炎。
【不良反应】
吸入因刺激作用可导致支气管痉挛、咳嗽和鼻黏膜充血，过敏者发生血管性水肿和荨麻疹。口服可发生头痛、失眠和荨麻疹。
（二）曲尼司特
【药理作用】
曲尼司特（tranilast，肉桂氨茴酸）为新型抗过敏药，能抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒，阻滞组胺、5-羟色胺和白三烯等过敏介质的释放，降低血清中IGE的水平,可抑制皮肤过敏反应和局部过敏坏死反应；亦可抑制瘢痕和硬皮病患者成纤维细胞胶原合成，而对正常成纤维细胞无影响。
【临床应用】
用于治疗痤疮、瘢痕疙瘩、银屑病、荨麻疹、过敏性皮炎、局限性硬皮病、肥大细胞增生症、肉芽肿性唇炎、变应性鼻炎及特异性皮炎等；也可用于支气管哮喘，能有效地阻止哮喘发作。
肝素（heparin）类药物具有多种非抗凝活性，如免疫调节、抑制细胞生长、抗肿瘤，抗艾滋病、抗炎等。
肝素的抗炎机制与抗细胞黏附关系引起人们密切关注。白细胞黏附聚集主要由黏附分子介导。黏附分子作为受体与相应配体结合，通过信号传导途径，引起或调控白细胞、内皮细胞基因表达和细胞骨架等一系列生物学改变，而影响包括炎症反应等多种生理病理过程。研究发现肝素抑制白细胞黏附聚集的作用与其抑制黏附分子有关，尤其是抑制选择素及其细胞黏附，进而阻遏白细胞黏附活化可能为其主要抗炎机制。
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