外用防晒剂及其使用注意

常用防晒剂主要有外用防晒剂、遮光剂、外用维A酸、外用抗氧化剂剂、α-羟酸类等。

外用防晒剂理想的遮光剂应具备下列条件：

①有高效的防晒作用，能很好地吸收或反射各波段的UV；

②防晒作用持久，不因多汗、水洗等迅速减低防晒效能；

③不透皮吸收；

④安全性好，对皮肤无毒性和刺激性，亦不易引起皮肤接触过敏、光毒性和光变态反应等；

⑤化学性质稳定，在强光作用下，不发生光分解；吸收UV后能迅速转变为无害的热能；

⑥使用后不影响皮肤的生理功能；

⑦能满足化妆上的要求，无色、无臭，且应用方便。

1．物理性遮光剂（紫外线屏蔽剂）  

是能反射及散射UV而减少UV对皮肤损伤的一些不透明的无机物质。在皮肤表面形成阻挡层，以防UV直接照射到皮肤上。

常用的有：二氧化钛（TiO2）、氧化锌（ZnO）、滑石粉（含水的硅酸镁）、陶土粉等。

其散射作用强弱与这些粉末散射剂的折射率和颗粒大小有关。粉末散射物质的折射率越高，散射能力越强；粉末颗粒越小，散射能力越强，以小于1μm者为佳。

2．化学性遮光剂（紫外线吸收剂）  

是能吸收高能的UV并使其转变为低能射线的方式释放能量,从而减少UV引起皮肤损伤的物质。

化学性遮光剂可吸收使皮肤产生红斑的UVB，也可部分吸收使皮肤变黑的UVA，从而可防护日晒伤或黑斑。

(1)对氨基苯甲酸及其酯类

包括对氨基苯甲酸（paminobenzoic acid，PABA）、对氨基苯

甲酸乙酯（Ethyl p-aminobenzoate；Benzocaine）、对氨基苯甲酸丙三醇酯等。

【药理作用和临床应用】

PABA为UVB吸收剂，对UVA基本不吸收，其最大吸收波长（λmax）为300nm。PABA能很好地渗入角质层，有 较持久地防护作用。5％PABA乙醇制剂的SPF值在20以上，即使在夏季中午的强光照射7小时，亦不引起日晒伤。

其酯类化合物的防晒作用一般低于PABA。

为了提高防晒效果，应提前20分钟涂搽，PABA是渗入角质层，在水中浸泡时，即迅速向水中扩散，10分钟后防晒作用即已基本消失。PABA的使用浓度以5％为宜，超过5％后，其防护作用不再继续增强。

【不良反应】 

PABA是应用最早的UV吸收剂，目前仍为防晒伤的首选防晒剂。但是，有报道显示PABA能诱发光接触性过敏反应及诱发如系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的可能性。故有的防晒用品中宣传为非PABA成分。

(2)邻氨基苯甲酸酯类

为UVA吸收剂，能吸收290nm～380nm的UV，兼有防止UVB的能力，是有效的UV吸收剂。其价格低廉，但吸收率低，对皮肤有刺激性。代表性化合物主要有：邻氨基苯甲酸薄荷醇酯、邻氨基苯甲酸高薄荷醇酯。

(3)水杨酸酯类

为UVB吸收剂，吸收率低，吸收波长范围较窄，能吸收280nm～330nm的UV。

特点:

易与其它防晒剂配伍，用以增强其它UV吸收剂的防晒作用;具有极好的安全性、水溶性，价格也低。

美国FDA列出22种化学物质作为安全而有效的遮光剂（见表5-5）

表5-5  美国FDA批准的遮光剂

遮光剂一般很少有毒副作用。

但PABA在日光照射后，可引起接触性皮炎。对普鲁卡因、苯唑卡因和磺胺类过敏者，与本品可能发生交叉过敏反应。也有因使用甲氧基肉桂酰乙氧乙酯、三油酸二倍酰、PABA甘油酯、2-羟基-4-苯基二苯甲酮引起光接触性皮炎的报道。水杨酸苄酯、PABA甘油酯也可能引起皮肤接触过敏。

有试验表明SPF值高的防晒品容易引起皮肤损害，且随SPF值增加而呈加重趋势。

1.全反式维A酸

外用的0.05%全反式维A酸(all- acid trans-retinoic)润肤霜是目前唯一被美国FDA批准的可用于光老化治疗的制剂。

【药理作用和临床应用】

外用维A酸类药物可用于皮肤光老化的预防和治疗。患者经维A酸类治疗后，可明显改善如皮肤皱纹、点状色斑、粗糙和松弛程度皮肤日光损害的表现。

局部外用维A酸后，可以修复光损伤后的皮肤，而且与浓度呈正比，在试验的浓度范围内（0.05％～0.5％），维A酸的浓度越高，修复作用越明显。

全反式维A酸的防晒作用机制主要有以下几方面：

①抑制角朊细胞转录因子（C-Jun）  

②抑制异常弹性纤维的合成。光老化皮肤中一个重要的组织学改变是异常弹力纤维的蓄积。(www.xing528.com)

③增加胶原合成。UV照射也使胶原纤维变短，变细，并杂乱排列;成纤维细胞被胶原纤维碎片包围，使成纤维细胞的增殖能力和合成I型前胶原的能力均降低。局部使用的维A酸能刺激成纤维细胞的增殖和胶原纤维的合成。

1.茶多酚类

茶多酚类（tea polyphenols，TP）是绿茶中含有的多羟基酚类化合物的总称。包括黄烷醇类、花色苷类、黄酮及黄酮醇类和酚酸类等成分，其中以黄烷醇类物质（儿茶素）最为重要。

【药理作用和临床应用】

(1)防晒作用  

茶多酚类可吸收UV，尤其对280～320nm的UV吸收最强，从而直接阻止UV对皮肤的损伤，有“UV过滤器”之称。茶多酚类可抑制UV照射引起的表皮和真皮内的过氧化氢和一氧化氮(NO)的产生。可增强谷胱甘肽过氧化物酶活性（GSH-Px）的抑制，从而减少活性氧的生成。此外，还能抑制酪氨酸酶活性，减少UV诱导的黑素合成异常增加，美白皮肤。可防治UV照射诱发的皮肤癌。

(2)抗氧化作用  

茶多酚类外用或内服均可有效地延缓皮肤老化，消除皱纹，增强弹性，改善皮肤质地。本品可抑制脂质氧化酶的活性，并能提高和诱导生物体内超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的活性以清除体内过量自由基，抑制自由基异常反应所致的过氧化脂质生成，延缓衰老色素的生成。

(3)抗菌作用  

茶多酚类是一种广谱、高效、低毒的抗菌药物。它对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌具有不同程度的抑制或杀灭作用，还能有效地防止耐药葡萄球菌感染。也可抑制痤疮丙酸杆菌。

(4)防治痤疮  

本品除抑制痤疮丙酸杆菌，还可抑制睾酮5-α还原酶的活性，也能抑制皮脂腺的分泌，用于防治痤疮有良好疗效。

(5)抗肿瘤作用  

口服或局部应用EGCG能预防日光照射诱导的人皮肤癌发生，并能抑制良性皮肤乳头状瘤恶变为鳞状细胞癌。

2.维生素E

维生素E又名生育酚，分为α-生育酚、醋酸生育酚、山梨酸生育酚，是一种脂溶性维生素，是人体内的最主要的亲脂性非酶类抗氧化剂，其中以α-生育酚含量最高，而山梨酸生育酚是最佳的抗氧化剂和皮肤防晒剂。

【药理作用】

维生素E作用较广泛，这里仅介绍其防晒作用。

外用维生素E后，再接受UVB照射，可使表皮增厚，光损伤细胞减少，故本品对细胞有保护作用。能维持细胞正常代谢，使细胞pH保持稳定，维持正常膜电位及谷胱甘肽含量，增强细胞的生存能力。

【临床应用】 

应用维生素E制剂能增加皮肤中维生素E浓度，显著地减轻UV诱导的急慢性皮肤炎症反应和色素沉着，并能延缓皮肤肿瘤的发生。

维生素E的防晒作用与以下机制有关：

①上调机体抗氧化系统;

②抑制因UV诱导的皮肤肿瘤的癌基因突变;

③抑制蛋白激酶C的活性:通过抑制该酶的活性，减少胶原酶的表达，从而抑制胶原降解，改善皮肤老化的特征。

3.维生素C

维生素C（vitamin C，）又称抗坏血酸，是水溶性的抗氧化剂。呈酸性，具有较强的还原性，在加热、碱性条件下易氧化分解而失活。

【防晒作用】

具有对光损害的保护作用。面颊部外用维生素C，可减轻皱纹、粗糙感、皮肤松弛、改善苍白或枯黄。另外, 维生素C可参与胶原蛋白的合成。故维生素C缺乏，胶原蛋白不能正常合成，导致皮肤弹性降低。

【临床应用】

由于维生素C极易氧化，使局部应用受到一定限制。近年来通过化学方法合成了多种维生素C的衍生物，如对维生素C进行酰基化，使其性质稳定，溶解性好。

4.辅酶Q10

辅酶Q10（coenzyme Q10）又名泛癸利酮（ubidecarenone），是一种脂溶性醌, 其结构类似于维生素K，是皮肤细胞活性物质转换所必需的成分。

【药理作用】

辅酶Q10具有保护心脏、提高免疫力以及抗疲劳等多方面的药理作用，下面仅介绍其与美容有关的作用：

(1) 防晒作用

辅酶 Q10渗透进入皮肤生长层可以减弱光子的氧化反应。

(2)延缓皮肤老化

辅酶 Q10是有效的抗氧化剂和自由基清除剂。辅酶Q10可抑制脂质过氧化反应，保护SOD活性与结构 ，减少自由基的生成。

【临床应用】

 用于预防和治疗皮肤光老化性损伤，添加于化妆品中，延缓皮肤老化 ；也可口服，当细胞中含足够Q10能量代谢会有所增强，清除自由基，延缓皱纹加重。

α-羟酸类可以使皮肤的真皮乳头层结缔组织变薄，胶原纤维和弹力纤维增加，从而去除皮肤早期皱纹及色斑，对皮肤有一定的修复作用。临床应用果酸洗剂治疗皮肤光老化，使不典型的基底细胞趋于正常，黑素细胞团集现象减少，并呈正常的网状分布，真皮胶原纤维增加，弹力纤维变长、变粗且断裂显著减少。

临床可用于防治皮肤光老化，如治疗日光性角化病和日晒后的色斑。