第二代单芳香维A酸类：依曲替酸等美容药物

该类药物系通过改变维A酸类化合物中环己烯环结构而形成，由于分子结构中含有单个芳香基团，故称之为第二代单芳香维A酸类。

代表性药物有依曲替酯、依曲替酸、乙基氨甲维A酸和二氯甲基甲氧苯乙酯维A酸等。这类药物的治疗指数较第一代维A酸高。

依曲替酯

口服后吸收较快，l小时血浆中可检出，2～4小时血药浓度达峰值，口服生物利用度约为40％。主要与脂蛋白结合，其代谢产物依曲替酸具有活性，可透过胎盘屏障，通过乳汁分泌。

主要贮存在皮下脂肪，长期使用血药积蓄可达数月之久，具有明显的停药后效应。

1．抗角化作用   

能使皮肤过度角化逆转，此与本品对多肽激素的抑制作用有关。在皮肤，本品可减少颗粒层葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的活性，以调节角化的后阶段，并使角质形成细胞平均体积明显缩小。

2.免疫调节作用   

低剂量有免疫刺激作用，高剂量有免疫抑制作用。

3．抗肿瘤作用  (www.xing528.com)

通过特异的糖蛋白与肿瘤细胞发生接触，并以药物的毒性导致胞浆膜及胞浆内超微结构改变，使肿瘤细胞溶解。

1.用于严重银屑病，如红皮病型银屑病、脓疱银屑病，不能根治，停药后常有复发。

2.先天鱼鳞病、毛发红糠疹、毛囊角化病以及其他严重角化异常的皮肤病。

3.对角层下脓疱病、掌跖脓疱病、连续性肢端性皮炎有效。

4.还可用于多种皮肤、黏膜癌及癌前病变，如蕈样霉菌病、鳞癌、基底细胞癌及食道癌、支气管癌等以及癌前病变，如黏膜白斑、日光性角化病等。

与异维A酸相似，但存在重要差异。

结膜症状少见而脱发明显，最初有表皮脱落、粘性皮肤、易碰伤。

肝功能异常较常见，偶见肝毒性反应。用药初期的不适可耐受，以上副作用在停药后均可恢复。

口服有致畸作用，在服药期间及停药1年内绝对禁止妊娠。