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西药治疗梅毒:能消灭梅毒螺旋体的药物

时间:2023-12-07 百科知识 版权反馈
【摘要】:〔西药〕梅毒治疗药drugs for treatment of syphilis能杀灭梅毒螺旋体的药物。最早用于治疗梅毒的药物多为胂剂。注射一次,药效可以维持24小时,为治疗梅毒的首选药物。过敏反应包括皮疹、药物热、面部潮红、气喘、呼吸困难、荨麻疹等,严重时出现过敏性休克,常有生命危险。抗菌谱与四环素基本相同,但抗菌作用强于四环素,对四环素耐药菌有效。服药后偶见恶心、腹泻

西药治疗梅毒:能消灭梅毒螺旋体的药物

〔西药〕

梅毒治疗药 drugs for treatment of syphilis  能杀灭梅毒螺旋体的药物。梅毒是由梅毒螺旋体引起的一种性病。最早用于治疗梅毒的药物多为胂剂。1907年,P. 爱利斯发明了胂凡纳明(也称606)用于治疗梅毒。后改进为新胂凡纳明(也称914),毒性小于前者。1923年,W. F. 劳瑞兹用锥虫胂胺治疗神经梅毒。1934年,A. L. 泰塔姆等用氧芬胂治疗梅毒,比胂凡纳明效果好。1943年,J. F. 马哈尼等发现青霉素对梅毒螺旋体有强大的抑制作用,能彻底杀灭梅毒螺旋体,疗效高,副作用比胂剂小,成为主要的治疗药物,现在仍为治疗梅毒的首选药物。由于治疗过程中发现注射青霉素钾(钠)盐水溶液后,血药浓度不稳定,维持时间短,抑制螺旋体能力不可靠,故现在治疗梅毒均采用长效的普鲁卡因青霉素和苄星青霉素为首选药物,效果可靠。对青霉素过敏者可用四环素红霉素等其他抗生素进行治疗。

普鲁卡因青霉素 本品为青霉素G的普鲁卡因盐,为白色结晶性粉末,无臭或几无臭。本品300毫克约相当于200毫克青霉素G(合30万单位)。抗菌作用机理是通过在细菌繁殖期抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。抗菌谱与青霉素G相同,对大多数革兰氏阳性球菌、杆菌、阴性球菌和各种螺旋体都有强大杀菌作用,对革兰氏阴性杆菌的作用极弱。本品在水中溶解度小,体内吸收及排泄慢,作用较青霉素持久。制剂为注射用普鲁卡因青霉素,临用时以注射用水配成混悬液,供深部肌肉注射,既有长效作用,又有速效作用。注射一次,药效可以维持24小时,为治疗梅毒的首选药物。对早期梅毒(一期、二期及早期潜伏梅毒)和二期复发梅毒,连续使用疗效好,用药后16小时即可杀死绝大多数梅毒螺旋体,消除传染性。通常,1~2周内皮肤损害消退,3~6个月内血清反应素试验转阴性,治疗后极少发生心血管梅毒,但治愈后可再感染。对属晚期的三期良性梅毒、晚期隐性梅毒、晚期心血管梅毒及神经梅毒治疗后,能消除炎症,但组织损毁和瘢痕组织不易痊愈,血清反应素试验常仍为阳性。本品也用于妊娠梅毒和胎传梅毒的治疗。应用本品治疗时应先做皮试,对青霉素有过敏史的病人可改用四环素或红霉素等其他抗生素进行治疗。过敏反应包括皮疹、药物热、面部潮红、气喘、呼吸困难、麻疹等,严重时出现过敏性休克,常有生命危险。由于药物吸收慢,故注射部位有硬结,有疼痛感,并可持续较长时间。用本品治疗时常发生贾-赫氏反应,可有高烧、头痛、全身潮红等症状,往往可持续几天。这是由于用药物治疗时,在4~24小时内,大量梅毒螺旋体被杀死后,释放内毒素等引起的机体反应。症状轻者不必治疗,多饮水,注意休息,1~2天后症状可消失;若全身症状较重,应请医生治疗,通常是对症治疗或用皮质激素类药物,可使症状减轻。

苄星青霉毒 本品为二苄基乙二胺青霉素G。又名长效西林、比西林。白色结晶性粉末,无臭或几无臭。900毫克苄星青霉素约相当于720毫克青霉素G(合120万单位)。苄星青霉素在体内吸收慢,排泄也慢,血药浓度维持久,适用于对青霉素敏感菌所致的轻度至中度感染。制剂为注射用苄星青霉素,仅供肌肉注射,用于治疗早期梅毒,只注射一次,使用方便,也用于晚期隐性梅毒及早期胎传梅毒的治疗。但是对晚期心血管梅毒及神经梅毒不允许用苄星青霉素,只能选用普鲁卡因青霉素治疗。应用本品前应先做过敏试验,过敏者应选用四环素或红霉素等其他药物治疗。其他副作用与青霉素相同。

盐酸四环素 四环素是由链霉菌产生的抗生素,常用其盐酸盐,黄色结晶性或无定形粉末,无臭,味苦,有吸湿性。本品属广谱抗生素,其抗菌作用主要为抑制细菌生长,在较高浓度时也具有杀菌作用,对多种革兰氏阳性与阴性细菌、立克次体、衣原体支原体放线菌等都有抑制作用。制剂为片剂、胶囊剂和注射用盐酸四环素。对青霉素过敏的梅毒患者可用本品治疗。食物可影响本品的体内吸收,服药时以空腹为好,并注意多饮水,避免药物滞留食管形成溃疡。服药后有时出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠反应,长期服药可引起维生素B2、维生素K的缺乏。本品能影响胎儿骨骼发育,小儿服用可发生牙齿变黄,肾功能不全者长期使用可加重肾损害,因此孕妇和8岁以下儿童忌用。妊娠期梅毒及先天梅毒患者对青霉素过敏时,可选用红霉素治疗。

红霉素 由链霉菌培养液中分离出的抗生素。本品为混合物,主要成分为红霉素A,并有少量的红霉素B和C。白色或微黄色的结晶或粉末,无臭,味苦,具碱性,可与无机酸或有机酸成盐,也可形成酯。例如无味红霉素为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,口服无苦味,能耐酸不被胃酸破坏,口服吸收良好,适应症与红霉素相同。红霉素的作用机理是通过抑制细菌蛋白质的合成,阻碍长肽链的形成而起抗菌作用。抗菌谱与青霉素G相似,对青霉素产生耐药的菌株,多数对本品敏感,适用于对青霉素产生耐药性或过敏的病例。临床上对梅毒及淋病治疗均有效。口服后于小肠上部被迅速吸收,2~4小时血药浓度达高峰,在体内分布广泛,大部分经胆汁排泄。制剂有注射剂和片剂。本品易被胃酸破坏,片剂为肠溶片,服药时应整片吞服,这样可避免胃酸破坏失效。服药后有时可引起胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹泻等,还可出现皮疹、发热、血管神经性水肿等。

盐酸强力霉素 又称脱氧土霉素、多西环素。强力霉素属半合成四环素族抗生素,黄色结晶性粉末,微有乙醇臭,味苦。抗菌谱与四环素基本相同,但抗菌作用强于四环素,对四环素耐药菌有效。口服吸收良好,排泄缓慢,有效血药浓度较四环素持久,作用时间长。制剂为片剂,可用于对青霉素过敏的各期梅毒的治疗。服用时不良反应与四环素类似,肝、肾功能不全者慎用,并忌用于孕妇及8岁以下小儿。

头孢氨苄 本品为第一代头孢菌素类抗生素。又称先锋霉素Ⅳ、苯甘孢霉素。白色结晶性粉末,具特异臭。口服在胃肠道几乎完全吸收,空腹给药吸收率可达90%。制剂为胶囊剂或片剂,用于耐青霉素葡萄球菌链球菌肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。治疗梅毒的总剂量为30克,有效性与四环素及红霉素相等。总剂量15克无效。对青霉素过敏或过敏体质者忌用,对有肾功能损害者应减低剂量。服药后偶见恶心、腹泻、食欲不振等。

头孢拉定 本品为第一代半合成的头孢菌素类抗生素。白色结晶性粉末,具特异臭。抗菌作用与头孢氨苄类似。剂型有胶囊剂和注射剂。注射剂分为两种:①注射用头孢拉定,为头孢拉定与碳酸钠的混合物。②注射用头孢拉定A(添加精氨酸)。对青霉素过敏或过敏体质者忌用头孢拉定。

头孢噻啶 本品为第一代半合成的头孢菌素类抗生素。又称先锋霉素Ⅱ。白色或类白色结晶性粉末,微具吡啶臭,味苦。抗菌谱与头孢氨苄相似。制剂为注射剂,用于早期梅素的治疗,对青霉素过敏或肾功能不全者禁用。

(仉文升)

淋病治疗药 drugs for treatment of gonorrhea  能杀灭淋球菌的药物。淋病是由淋球菌(也称淋病双球菌)传染的性病,主要损害泌尿生殖器官,是发病人数最多的性病之一。治疗淋病的首选药物是青霉素、氨苄青霉素、四环素和头孢曲松。但是由于淋球菌对青霉素敏感性下降及近年来产生青霉素酶的淋球菌菌株的出现和流行,使青霉素的治疗作用降低。现在多以头孢菌素类的头孢曲松为首选治疗药物。其他可供选用的药物有大观霉素、头孢唑肟、头孢克肟、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。

普鲁卡因青霉素 肌肉注射,用于无合并症及有合并症的淋病,也用于儿童淋病、淋菌性咽炎。用药时应同时顿服丙磺舒。丙磺舒为抗痛风药,它能抑制青霉素的排泄,与青霉素合用可延长其药效,充分发挥青霉素的抗菌作用。

头孢曲松钠 本品为第三代半合成的头孢菌素。又名头孢三嗪、头孢氨噻三嗪。白色结晶性粉末。本品抗菌谱广,作用时间长,对革兰氏阴性菌作用强。口服吸收不好,肌肉注射生物利用度高。制剂为注射用头孢曲松钠。头孢曲松钠对淋球菌有显著的活性,对产生青霉素酶的淋球菌菌株及对四环素耐药的淋球菌菌株均有效,用于治疗无合并症的淋病,包括尿道子宫颈、肛门、直肠及咽等部位淋球菌感染的淋病。一次肌肉注射,治愈率很高,可作为治疗无合并症淋球菌感染的首选药。对同时有衣原体感染者,头孢菌素类对沙眼衣原体无效,应继服强力霉素或四环素治疗。本品经非肠道给药治疗播散性淋病,肌肉注射治疗软下疳疗效好。头孢曲松钠对脑膜炎双球菌具有高抗菌活性,用于治疗脑膜炎。临床上还用于治疗支气管炎、肺炎、腹膜炎、胸膜炎尿路感染、胆道感染,皮肤及软组织、骨及关节等部位的感染。应注意,凡对青霉素过敏或过敏体质者及孕妇忌用。常见的副作用为皮疹及腹泻等胃肠症状。

头孢噻肟钠 本品为半合成的第三代头孢菌素。又称头孢氨噻肟钠。白色结晶性粉末。为广谱抗生素,具有杀菌作用,尤其对革兰氏阴性菌有强的抗菌效能,对革兰氏阳性菌抗菌作用与第一代头孢菌素相比无明显优势。口服在胃肠道中不被吸收。制剂为注射用头孢噻肟钠。本品对淋球菌具有极好的活性,包括对青霉素,第一代、第二代头孢菌素和氨基甙类抗生素耐药的菌株均有效。治疗无合并症的淋病,一次肌肉注射,治愈率很高。也用于播散性淋病的治疗,但具有更好活性的头孢曲松钠更常被首先选用。此外,本品在临床上用于敏感菌所致的呼吸道感染,泌尿道感染及骨和关节、皮肤、腹腔、消化道、胆道、五官等部位的感染。应注意,对青霉素过敏或过敏体质者及孕妇忌用。用药后有时有胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻等。

大观霉素 本品为氨基甙类抗生素。又称壮观霉素、淋必治、奇霉素。白色或微带黄色结晶性粉末,微具特异臭。1950年首次报道对革兰氏阳性及阴性菌有抑菌作用。本品对淋球菌特别有效,包括产生青霉素酶的淋球菌菌株及对四环素耐药的淋球菌菌株,为一种专治淋病的抗生素。一次肌肉注射,治疗效果与青霉素相似。无过敏反应,可用于对青霉素过敏或耐药病例的治疗。本品临床上用于淋球菌感染引起的尿道炎、直肠炎、子宫颈炎等,但不用于咽部淋球菌感染。大观霉素也用于治疗播散性淋病、新生儿淋菌性眼炎及儿童淋病,但耐药菌株的迅速出现已限制了大观霉素对淋球菌感染的治疗作用。本品口服不被吸收。制剂为注射用盐酸大观霉素并附稀释液。使用时应注意,配制本品只能用所附稀释液,只能用于肌肉注射,不能静脉给药。孕妇、新生儿应慎用,禁用于对本品过敏及肾功能衰竭的病人。淋球菌对本品耐药时需增加剂量。注射部位有疼痛感,有时有恶心、呕吐、头痛、发热、荨麻疹等症状。重复用药时有时可见肝肾功能改变、血红蛋白减少、白细胞减少等。

头孢唑肟 第三代半合成的头孢菌素。通常用其钠盐,称为头孢唑肟钠。白色或浅灰黄色结晶性粉末。抗菌机理及抗菌谱与头孢噻肟相似,但作用时间长。临床用于多种革兰氏阴性菌严重感染。淋球菌对本品敏感,可作为不能使用头孢曲松钠(头孢三嗪)的替代药品,用于成人无合并症的淋球菌性尿道炎和子宫颈炎或淋球菌性直肠炎的治疗,也用于成人播散性淋球菌感染的治疗。本品口服不被吸收,需肌肉或静脉注射给药。制剂为注射用头孢唑肟钠。不良反应有过敏、腹泻、恶心、呕吐、药物热等。

头孢克肟 本品为可以口服的第三代半合成头孢菌素。与其他口服头孢菌素相比,本品抗菌谱更广,对革兰氏阴性菌抗菌作用强,对多数肠杆菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎双球菌及淋球菌,包括产生青霉素酶的淋球菌有极好的抗菌活性。本品可作为头孢曲松钠的替代药品,用于成人无合并症的淋球菌性尿道炎、子宫颈炎及淋球菌性直肠炎的治疗。对革兰氏阳性球菌例如肺炎链球菌、酿脓链球菌和无乳链球菌,较其他口服头孢菌素活性更强。其缺点是金黄色葡萄球菌对本品耐药。常见副作用有腹泻、肠胃气胀、头晕、头痛等。

盐酸四环素 用于治疗无合并症的淋病,对同时有衣原体感染的病例有良好疗效。对青霉素过敏者可用本品治疗,但对青霉素耐药者应用大观霉素治疗。孕妇及儿童忌用此药,可改用红霉素治疗。由于耐四环素淋球菌菌株增加,美国疾病控制中心已不再推荐四环素作为治疗淋球菌感染的一线药物。

庆大霉素 本品为庆大霉素C1、庆大霉素C1A和庆大霉素C2组成的混合物,属氨基甙类抗生素。临床上用其硫酸盐,为白色粉末,无臭,有吸湿性。本品为一种广谱抗生素,通过不可逆的抑制细菌蛋白质的合成起杀菌作用,对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抑菌或杀菌作用。但近年来由于广泛应用,耐药菌株逐渐增多。制剂有注射剂及片剂,用于淋病治疗,仅考虑用于同时患有早期梅毒的病例。本品毒性反应主要为对第八对颅神经及肾脏的损害。

诺氟沙星 本品为第三代吡酮酸类抗菌药。又名氟哌酸、淋尅星。淡黄色结晶性粉末,几无臭,味微苦。本类药物通过抑制细菌DNA回旋酶,阻断细菌的DNA合成而起抗菌作用。本品抗菌谱广,抗菌作用强,对革兰氏阳性菌有较强作用,对革兰氏阴性菌有很强的抗菌活性。对属于革兰氏阴性菌的淋球菌有强的杀菌作用,广泛用于无合并症的淋病的治疗。此外,临床上还用于对本品敏感菌所致的尿路感染、肠胃道感染、上呼吸道感染等。服用时应注意,对本品过敏及严重肾功能损伤者禁用,孕妇及儿童慎用。服药后有上腹不适感等症状,或有胃溃疡史的病人慎用。

氧氟沙星 本品为第三代吡酮酸类抗菌药。又名氟嗪酸、泰利必妥。黄色或灰黄色结晶性粉末,无臭,味苦。本品抗菌谱广,抗菌活性强。抗菌谱与诺氟沙星相似,但口服给药生物利用度高,作用时间长。用于无合并症的淋病,包括产生青霉素酶的淋球菌感染的治疗。单剂量口服给药,疗效很好。服药时应注意,有过敏史者及孕妇、小儿禁用,使用过程中发现过敏现象应停药。严重肾损害者慎用。

环丙沙星 本品为第三代吡酮酸类抗菌药,抗菌谱与诺氟沙星相似,但抗菌谱更广,作用更强。对淋球菌的抑菌作用显著优于本类其他药物,用于无合并症的淋病的治疗,包括产生青霉素酶的感染,疗效好。对合并衣原体感染者,须继续服用四环素。本品副作用小,但孕妇及儿童忌用。

见梅毒治疗药。

(仉文升)

腹股沟肉芽肿治疗药 drugs for treatment of granuloma inguinale  能杀灭肉芽肿荚膜杆菌的药物。腹股沟肉芽肿,又称性病肉芽肿或杜诺凡菌病,是由肉芽肿荚膜杆菌引起的一种肉芽肿性疾病。首选治疗药物为四环素、复方新诺明,其他可供选用的药物为红霉素、二甲胺四环素、庆大霉素、氯霉素链霉素等。

盐酸四环素 见梅毒治疗药。

磺胺甲基alt唑 本品为磺胺类抗菌药。白色或微黄白色结晶性粉末,无臭,味苦。有抑制细菌生长的作用,对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌作用较强,适用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤化脓性感染、扁桃体炎等。本品与增效剂甲氧苄胺嘧啶联合应用时可明显增强抗菌作用,制剂为复方磺胺甲基异alt唑(复方新诺明片)。科学实验已证实,用复方新诺明治疗腹股沟肉芽肿有效。对磺胺类药过敏或高度过敏体质者忌用。服用后发现皮疹应立即停药。肾功能不全者慎用。

庆大霉素 见淋病治疗药。

链霉素 本品为由灰色链霉菌产生的氨基甙类抗生素。常用其硫酸盐,白色或类白色粉末,几无臭,味苦。链霉素通过不可逆的抑制细菌蛋白质的合成起杀菌作用。对布氏杆菌、土拉伦杆菌、肉芽肿荚膜杆菌、小螺菌、鼠疫杆菌、结核杆菌等有良好的抗菌作用。口服不被吸收,需注射给药。本品虽对肉芽肿荚膜杆菌有较好的抗菌作用,可用于腹股沟肉芽肿的治疗。但由于易产生耐药性,不作为首选药物。本品对第八对颅神经有损害作用,若有耳鸣应停药。对肾脏有轻度损害作用,肾功能不全者慎用。本品可引起荨麻疹、药物热、接触性皮炎过敏症及过敏性出血性紫癜。出现上述情况时应停药,对症处理。

氯霉素 本品为由委内瑞拉链霉菌产生的抗生素。白色针状结晶或结晶性粉末,味苦,具左旋光性。其抗菌谱广,对革兰氏阴性杆菌感染、革兰氏阳性杆菌感染、立克次体感染及某些病毒感染均有效。但由于应用较久,耐药菌株日见增多。制剂有片剂及注射剂。主要不良反应为偶有粒细胞血小板减少,以及再生障碍性贫血等。由于此药有潜在性毒性,故较少用于治疗腹股沟肉芽肿。

(仉文升)

非淋菌性尿道炎治疗药 drugs for treatment of nongonococcal urethritis  能杀灭引起非淋菌性尿道炎的多种病原体的药物。非淋菌性尿道炎的病原体有衣原体、支原体、阴道毛滴虫、疱疹病毒、白色念珠菌和包皮杆菌等多种病原体,但40%~50%的非淋菌性尿道炎是由沙眼衣原体引起,10%~20%是由尿素分解支原体引起,因此一般按衣原体或支原体感染给予治疗。常用的抗生素及抗菌药包括四环素、强力霉素、红霉素、米诺环素(二甲胺四环素)、罗红霉素及氧氟沙星(氟嗪酸)等。但头孢菌素类对沙眼衣原体无效。大观霉素、链霉素对支原体有效,而对衣原体作用差。

盐酸四环素 见梅毒治疗药。

强力霉素 见梅毒治疗药。

盐酸米诺环素 本品为半合成的四环素族抗生素,亦称盐酸二甲胺四环素。黄色结晶性粉末,无臭,味苦。为广谱抗生素,抗菌谱与四环素相似,但抗菌作用强于四环素,具有高效和长效特点。此外,某些对四环素耐药的细菌,例如葡萄球菌、链球菌等用米诺环素时有效。本品口服时易被胃肠道吸收。其脂溶性高于四环素等其他四环素族抗生素,在体内广泛分布于许多组织及体液(包括脑脊液)中。临床上用于治疗尿路感染,胃肠道感染,呼吸道感染,妇科感染,骨髓炎,眼、耳、鼻、喉部感染等;也用于非淋菌性尿道炎的治疗。梅毒、淋病患者不适于用青霉素治疗时,也可用本品治疗。副作用与四环素相似,可引起眩晕、共济失调,但停药后可恢复。肝、肾功能不足者慎用。

红霉素 见梅毒治疗药。

罗红霉素 本品为半合成红霉素衍生物。作用机理、抗菌谱及耐药性等与红霉素相同,体外试验对多数菌株敏感性及作用强度与红霉素相当或略小。临床评价表明,罗红霉素药代动力学性质优于红霉素,包括高血浆浓度和组织浓度,血浆水平持续时间长。本品使用剂量比红霉素低,但作用时间长,用于非淋菌尿道炎治疗与强力霉素疗效相同,通常耐受性好。常见副作用有恶心、腹痛、腹泻等。

氧氟沙星 见淋病治疗药。

(仉文升)

尖锐湿疣治疗药 drugs for treatment of genital warts  能抑制人类乳头瘤病毒的药物。尖锐湿疣也叫生殖器部位疣,是由人类乳头瘤病毒引起的一种良性表皮肿瘤。治疗方法主要有外科切除、电灼、冷冻、二氧化碳激光等疗法。药物治疗以局部外用药物为主。

足叶草脂 本品为从印度鬼臼或鬼臼中得到的树脂的混合物。又称鬼臼树脂。从印度鬼臼得到的树脂至少含有40%的鬼臼毒,而从鬼臼得到的仅含10%的鬼臼毒。本品为无定形粉末,浅褐色至黄绿色或灰褐色,具有特异臭,味微苦。置于日光下或温度高于20℃时颜色变深,应避光置于密封容器内于冷处保存。本品具有抗有丝分裂作用。治疗尖锐湿疣通常用10%~25%的足叶草脂乙醇液(或用足叶草脂安息香酊)外用,也常用于治疗外生殖器疣、肛门疣、尿道口疣。本品对皮肤和粘膜有较强的刺激作用,涂药时应注意防护正常皮肤,用药面积不得超过10厘米2,用药2~4小时后用肥皂水清洗。本品有致畸作用,孕妇禁用。副作用有局部瘙痒、烧灼感、触痛、红斑及轻度糜烂,长期使用可引起恶心、呕吐、发热、少尿或闭尿、肠梗阻、心动过速、血小板减少等。出现此种情况应停止用药。足叶草毒素(鬼臼毒素)毒性较小,有取代足叶草脂的趋势。

氟尿嘧啶 本品为抗代谢类抗肿瘤药。白色结晶性粉末,几无臭。作用机理为在体内转变为氟尿嘧啶脱氧核苷,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,从而阻断氟尿嘧啶脱氧核苷酸转变为胸腺嘧啶脱氧核苷酸的过程,影响肿瘤细胞DNA的合成,此外,也可影响RNA的合成。临床上用于多种肿瘤的治疗。口服在胃肠道吸收不好,通常静脉给药。本品不能经健康的皮肤吸收,但是可经生病的皮肤吸收。用于治疗男性尿道内疣,位于尿道远端1/3处的疣,可在膀胱排空后用喷管注入5%氟尿嘧啶霜或用棉棍涂布。也用于治疗阴道内疣。用药时应注意保护正常皮肤,治疗需持续到疣体消失,如发生严重炎症应停药。治疗后可发生尿道口炎,但可自行消退。孕妇忌用。

三氯醋酸溶液 三氯醋酸为极易潮解的结晶。三氯醋酸溶液有化学性剥脱、止血及收敛作用,可用于治疗外生殖器疣、肛门疣、阴道疣及肛周疣。治疗时将药液涂于疣体上,注意保护正常皮肤。对分散的疣,局部用三氯醋酸液治疗也有效,特别对过分角质化的疣疗效较好。

酞丁安 中国研制的一种抗病毒药。又称增光素6133。对病毒性皮肤病有满意疗效。经临床观察,治疗尖锐湿疣效果较好。外用治疗中未发现毒副作用。

水仙碱 从百合科植物秋水仙的球茎和种子中分离提取出的一种生物碱。浅黄色针状结晶,臭微,味苦。对急性痛风有减轻疼痛的作用,可用于治疗痛风。本品还具有抑制细胞有丝分裂的作用,多配成复方针剂,用于多种癌症治疗,对乳腺癌疗效显著。治疗尖锐湿疣,用8%的秋水仙碱液局部涂擦;尿道内湿疣用0.5%的溶液灌注。本品局部刺激性大,其他副作用有恶心、呕吐、腹泻及便秘等。

碘苷 本品为合成抗病毒药。又名疱疹净。白色结晶或结晶性粉末,无臭或几无臭,无味。通过阻滞摄入胸腺嘧啶脱氧核苷进入病毒的DNA,抑制病毒的复制,对腺病毒、巨细胞病毒的感染和单纯性疱疹、带状疱疹等有效,但对RNA病毒,如流感病毒、脊髓灰质炎病毒无效。临床用于治疗疱疹性角膜炎等。0.25%的疱疹净软膏外用可治疗尖锐湿疣。

阿昔洛维 又名无环鸟苷。见生殖器疱疹治疗药。

干扰素 病毒侵入人体后,体内产生的一种抗病毒物质,为低分子量糖蛋白。有3种干扰素,即干扰素-α、干扰素-β及干扰素-γ。用于治疗病毒感染,可能是通过诱导产生抗病毒蛋白,干扰多种病毒的生长。干扰素可干扰细胞的生长,影响免疫系统,已试用于癌症治疗。干扰素治疗尖锐湿疣可作为冷冻、激光等治疗的辅助治疗。

(仉文升)

生殖器疱疹治疗药 drugs for treatment of genital herpes infection  能抑制单纯疱疹病毒的药物。生殖器疱疹的病原体主要是单纯疱疹病毒(HSV),约90%的病例由HSV-2型引起,10%的病例由HSV-1型引起。对病毒感染尚无特效治疗药物。对生殖器疱疹的药物治疗,仅可以缓解症状,缩短病程,防止继发感染,但不能防止复发。

阿昔洛维 为合成抗病毒药。又称无环鸟苷。白色结晶性粉末。作用机理:此药在体内被病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶活化为三磷酸化合物,通过选择性抑制疱疹病毒DNA聚合酶,抑制病毒DNA的复制。临床用于防治单纯疱疹病毒HSV-1和HSV-2的感染,能使症状减轻,愈合时间缩短。本品口服吸收率低,其纳盐用做注射剂。制剂有胶囊剂和注射用阿昔洛维(冻干制剂)。一般病人可口服,病情严重者可静脉给药。不良反应有皮疹、荨麻疹、头痛、恶心、一时性血清肌酐升高等,静脉给药可见静脉炎。肾功能不全者应减小用量。

三氮唑核苷 为合成的广谱抗病毒药。又称病毒唑。白色结晶性粉末,无臭,无味。本品能抑制多种RNA病毒和DNA病毒的复制,干扰病毒核酸的合成。对由流感病毒A和B引起的流感、肺炎、甲型肝炎、麻疹、疱疹等有防治作用。用于治疗生殖器疱疹,能减轻症状和缩短病程。口服后可迅速被吸收,60~90分钟血药浓度达高峰,在肝脏和其他组织中磷酰化,生成活性代谢物,主要由尿排出体外。副作用有头痛、腹痛、疲劳、贫血等。动物实验发现有致畸作用,因此孕妇忌服。

酞丁安 见尖锐湿疣治疗药。

(仉文升)

艾滋病治疗药 drugs for treatment of AIDS  对人类免疫缺陷病毒有抑制作用的药物和增强免疫功能的药物。艾滋病即获得性免疫缺陷综合征,由人类免疫缺陷病毒引起的,以后天获得性免疫缺陷为特征的病毒性传染病。艾滋病的治疗尚无特效药物,无法治愈。一些高效抗病毒药叠氮脱氧胸苷和D-青霉胺已用于临床,与免疫增强剂、免疫调节剂合用,可以改善症状,增强机体免疫功能。此外,对条件性感染、恶性肿瘤的治疗及特异性疫苗等已取得进展。(www.xing528.com)

叠氮脱氧胸苷 为合成抗病毒药。又称齐多夫定。白色或类白色结晶性粉末,无臭。叠氮脱氧胸苷为病毒逆转录酶抑制剂,可以抑制人类免疫缺陷病毒的复制。用叠氮脱氧胸苷治疗,在一定程度上可降低死亡率和发病率,减低条件性感染的数量和程度。在用叠氮脱氧胸苷治疗过程中,CD4+淋巴细胞数量增加,并能保持一定时间,病人免疫机能有所改善,精神和神经症状及体征可能有较大改善,生命可延长,但尚不能治愈。副作用有头痛、焦虑、失眠、腹泻、皮疹和发热。较严重的副作用有骨髓抑制,伴有严重贫血、粒细胞减少、血小板减少。用药期间应定期进行血液检查。如果同时服用经肝降解的药物,可增加叠氮脱氧胸苷的毒性。

作用与叠氮脱氧胸苷相同的药物还有双脱氧肌苷、双脱氧胞苷。

苏拉明 又名舒拉明。白色、粉白色或奶白色粉末,无臭或几无臭,味微苦,具吸湿性。原用于治疗锥虫病。本品为一种逆转录酶抑制剂,体外试验证实能明显抑制人类免疫缺陷病毒感染与增殖,同时能保护TH细胞,抵抗人类免疫缺陷病毒的细胞毒素作用。通常静脉给药,用药后在血液中滞留时间较长,血中几乎检不出病毒,但停药后病毒又反复出现,所以需长期治疗。虽然苏拉明有减慢和抑制人类免疫缺陷病毒的复制和增殖作用,但不能使患者恢复免疫机能。早期用药疗效较好,可延长患者生命。用药后常有肾脏损害、恶心、呕吐、倦怠、虚脱、腹部绞痛、猝死等毒副作用,有时有一过性蛋白尿、口腔炎或合并慢性腹泻、持续高烧等。

磷酰甲酸三纳 原用做抗疱疹病毒药物,通过抑制人的疱疹病毒的NDA聚合酶,抑制疱疹病毒复制,有较强的抗疱疹病毒作用。近年来发现磷酰甲酸三alt为病毒逆转录酶抑制剂,抑制人类免疫缺陷病毒复制,现处于治疗艾滋病的试验阶段。

三氮唑核苷 为抗病毒药,能抑制病毒的复制和感染,已试用于治疗艾滋病。(见生殖器疱疹治疗药)

D-青霉胺 本品为青霉素的降解产物。D-青霉胺的毒性较L-青霉胺小。为螯合剂,可与蛋白、肽类形成二硫化物,通过与病毒蛋白螯合而达到抑制病毒与靶细胞结合的目的,已试用于临床治疗艾滋病。

HAP-23 为病毒逆转录酶抑制剂,已试用于临床治疗艾滋病。

异丙肌苷 为二甲氨基异丙醇与肌苷成3∶1分子络合物的对乙酰胺基苯甲酸盐。用做免疫调节剂和抗病毒剂,已用于临床试用治疗艾滋病。

抗人类免疫缺陷病毒的药物还有3TC。

免疫增强剂 艾滋病病毒感染后,使人的免疫功能受到抑制,因此增强和恢复免疫功能为治疗艾滋病的重要一环。其方法除骨髓移植法、淋巴细胞疗法等以外,可以应用免疫增强药物,例如胸腺素和白细胞介素-2等。胸腺素又称胸腺激素,是胸腺分泌的一种蛋白激素,分子量约10000,已被证实可诱导淋巴细胞的成熟与分化。白细胞介素-2,为低分子量糖蛋白,对T细胞的分化、成熟和生长起重要作用。胸腺素和白细胞介素-2都显示了明显的免疫活性,但使用时必需与抗人类免疫缺陷病毒药物合用,因单独使用时能引起淋巴细胞激活,而人类免疫缺陷病毒是以激活的淋巴细胞为底物进行增殖。

(仉文升)

传染性软疣治疗药 drugs for treatment of molluscum contagiosum  能抑制痘病毒的药物。传染性软疣由痘病毒感染引起。药物治疗可用足叶草脂、斑蝥素、碘酊等外用。

足叶草脂 见尖锐湿疣治疗药。

斑蝥素 对皮肤为起疱性的活性刺激剂。无色闪光的结晶,无臭。本品通过作用于腺粒体氧化酶,使三磷酸腺苷水平降低,导致表皮细胞膜的改变,皮肤棘层松解形成水疱。临床上外用治疗传染性软疣和寻常疣。

(仉文升)

疥疮治疗药 scabicides  能杀灭疥螨的药物。疥疮是由疥螨寄生而引起的接触传染性皮肤病。治疗药主要是外用杀疥螨药、止痒药。

沉降硫 呈浅黄色,无定形或微晶粉末。临床上用做消毒杀菌和杀寄生虫药,有杀菌及杀疥螨作用。由于它有令人不愉快的臭味,并且沾污衣物,近年来已被有效的杀疥螨药取代,但对婴幼儿及孕妇仍可使用。

苯甲酸苄酯 为无色结晶或澄清油状液体,具有淡的芳香臭。用药前需先洗热水浴,使芥螨虫皮下通道开放。擦干皮肤后,除面部外,涂以25%的苯甲酸苄酯擦剂或洗剂,约10分钟后再涂一次,24小时后洗去,连续用药3日。杀芥螨作用优于硫黄,无刺激性及油腻感。本品对眼及粘膜有刺激性,用药时应避免接触眼部。药液宜新配,一般不超过3日。

γ-六氯化苯 为有效的灭虱药和杀疥螨药。白色结晶性粉末,微具陈腐臭。γ-六氯化苯擦剂外用可经皮肤吸收,6小时达血清高浓度,吸收后浓集于脂肪组织中。用于治疗疥疮一般配成1%擦剂或霜剂外用。本品经皮肤吸收后有潜在性毒性,禁用于婴幼儿、孕妇。皮肤有破损者慎用。

克罗米通 无色或浅黄色油状液,具有轻微氨臭,为杀疥螨剂,并具有止痒作用。配成10%霜剂或洗剂应用。浴后擦干皮肤,将本品搽于颈部以下全身表面,疗效较好,可代替γ-六氯化苯用于疥疮治疗。使用时应避免接触眼部及粘膜,出现过敏反应时应停药。

噻苯咪唑 本品为白色针状结晶或乳白色粉末,广谱驱虫药。口服用于驱蛲虫、蛔虫等;也可经皮肤吸收,配成溶剂外用,对疥疮有良好疗效。

(仉文升)

滴虫病治疗药 drugs for treatment of vaginal trichomoniasis  能杀灭滴虫的药物。滴虫病是由阴道毛滴虫感染引起的一种性传播疾病,临床用抗菌药甲硝唑进行治疗。

甲硝唑又称灭滴灵。白色或微黄色结晶或粉末,臭微,味苦。本品为硝基咪唑类化合物,有强大的杀灭滴虫作用,对肠道及组织内阿米巴原虫也有杀灭作用,还有抗厌氧菌作用。临床用于治疗泌尿生殖器毛滴虫病,也用于治疗肠道和非肠道阿米巴病的感染及厌氧菌的感染。口服易被吸收,并在体内广泛分布,可进入血清、尿、唾液、脑脊液、阴道分泌物和精液内,也存在于母乳内,并能通过胎盘屏障。甲硝唑及其代谢物主要由尿排出体外。制剂有片剂、注射剂及霜剂等。口服用于滴虫病治疗,患者和性伴侣应同时用药,治愈率高。常见的副作用有恶心、头痛、口干或口中有金属味,尿可呈深褐色或红褐色。较少见的副作用有呕吐、腹泻、失眠、头晕、皮疹、尿道烧灼感等。严重的副反应,如癫痫发作、共济失调、精神错乱等较为罕见,一旦出现应停药。甲硝唑具有双硫仑(又称戒酒硫)样的作用,用药时及停药一周内应戒酒,否则将引起恶心、呕吐。孕妇、哺乳妇女及幼儿慎用。肝功能不全者可引起药物蓄积,应减量。

(仉文升)

生殖器念珠菌病治疗药 drugs for treatment of vulvovaginal candidiasis  能杀灭念珠菌的抗真菌药。生殖器念珠菌病由念珠菌属,主要为白色念珠菌感染引起,可用抗真菌药治疗。

两性霉素B 本品为抗真菌抗生素。黄色至橙黄色粉末。通过与霉菌细胞膜上的甾醇结合,改变膜的通透性,致使细胞内离子及细胞生物大分子等外漏,生成不可逆的损伤而起抑菌作用。临床用于白色念珠菌、荚膜组织胞浆菌、新型隐球菌、球孢子菌等引起的感染有效。本品在37℃时不稳定,在4℃时可稳定数周,制剂应于冰葙内保存。口服吸收差,除治疗肠道内感染外均注射给药。毒副作用较大,常有发热、头痛、恶心、食欲不振、呕吐等,用药期间可出现心率加快、心室颤动、白细胞下降、贫血,对肾脏损害可出现蛋白尿、管型尿等,静脉给药可引起血栓性静脉炎。

酮康唑 本品为合成抗真菌药。白色结晶性粉末。通过阻断真菌脂质特别是细胞膜麦角甾醇的生物合成抑制真菌生长。临床用于治疗表皮及深部真菌病,包括局部用药无效的阴道念珠菌病和白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌引起的全身感染,也用于皮肤和指甲癣。胃肠道毒副作用与剂量相关,每日剂量超过800毫克时,常有恶心、呕吐发生,剂量低时特别是每日剂量低于400毫克时副作用小,虽有头痛、头晕、腹痛、腹泻、搔痒、嗜睡、神经过敏等副作用,但发生率低于百分之一。因动物实验结果有致畸作用,故本品禁用于孕妇。

氟康唑 本品为合成广谱抗真菌药。抗菌谱与酮康唑相似,但对阴道念珠菌和一些表皮真菌的抗菌作用比酮康唑强10~20倍。口服吸收好,血浆水平与注射给药相近。用于念珠菌病、隐球菌病的治疗,副作用较酮康唑低。

咪康唑 本品为合成抗真菌药。常用其硝酸盐,白色结晶性或微晶粉末。通过干扰细菌细胞膜的通透性起抑菌作用。临床上用于治疗深部真菌感染,也用于治疗表面皮肤真菌及阴道念珠菌感染。用咪康唑治疗生殖器念珠菌感染,治愈率高,且比用制霉菌素周期短。使用本品治疗时,如出现刺激性或烧灼感等过敏反应或身体不适时应停药。

克霉唑 为合成抗真菌药。白色至淡黄色结晶性粉末。作用机理与酮康唑相同。口服吸收不规则,毒性大。主要外用治疗皮肤、粘膜及腔道部位真菌感染,阴道片、阴道栓或霜剂用于治疗阴道念珠菌病。应用时有轻微的烧灼感、红斑和刺激作用。

制霉菌素 属多烯大环内酯类抗真菌抗生素,主要成分为制霉菌素A1。黄色至浅褐色粉末,有特异臭和吸湿性。干燥条件下稳定,在水中或血浆中迅速分解,对细菌和原虫无效,对真菌如白色念珠菌、隐球菌及滴虫有抑制作用。通过与真菌细胞膜上的甾醇(主要是麦角甾醇)结合,干扰膜的通透性和转运特性,使阳离子和生物大分子从胞内外流,起抑制霉菌作用。外用可治疗阴道念珠菌病。制剂有阴道栓剂、霜剂、软膏等。月经期及妊娠期均可使用。副作用轻微,偶见刺激性发生。

杀念菌素 属多烯类抗真菌抗生素。黄色至褐色粉末,微具辛辣臭。抗真菌作用与制霉菌素类似。口服不被吸收,主要以阴道片或软膏外用治疗阴道念珠菌病,可用于妊娠妇女。

曲古霉素 属多烯抗生素。黄至黄褐色粉末。对念珠菌、毛发真菌等有抑制作用,并可用于治疗阴道毛滴虫。口服时胃肠道吸收差,一般用阴道片治疗阴道念珠菌病。

(仉文升)

阳痿治疗药 drugs for the treatment of impotence  能使阴茎在性交时有效勃起,并能进行性交的药物。常用以下几种。

育享宾碱 本品为一种α2肾上腺素能受体拮抗剂。常用其盐酸盐,白色结晶性粉末,无臭,味苦。通过阻滞突触前的α受体,使阴茎海棉体神经末稍增加去甲肾上腺素的释放,增加动脉血流量或是减少阴茎静脉血流出量,使阴茎充血勃起,起到治疗阳痿的作用。虽然育享宾碱治疗阳痿对某些病人是有效的,但资料较少,尚待进一步研究证实。

罂粟硷 为阿片生物硷中的一种,含量约1%。常用其盐酸盐,白色结晶性粉末,无臭,味微苦。具有平滑肌松弛作用,可使动脉扩张、血管窦松弛及静脉部分阻塞。由于阴茎动脉血流入量增加,静脉血流出量降低,使阴茎勃起。常与酚妥拉明合用,直接注射于阴茎海棉体内。二药有相同作用,二者合用为治疗阳痿的有效方法。缺点为作用时间短,注射后阴茎勃起可持续2~3小时,不能解决根本问题,并有发生阴茎异常勃起(超过6~8小时)的情况。罂粟硷和酚妥拉明合并用药虽为治疗阳痿安全有效的方法,但尚需进一步实践,总结经验。

酚妥拉明 又称瑞支亭或甲磺酸苄胺唑啉。白色或近白色结晶性粉末,无臭,味苦。本品为α-肾上腺素能受体阻滞剂,具有舒张血管作用。临床上用于治疗血管痉挛性疾病、感染中毒性休克、室性早搏及诊断嗜铬细胞瘤等。酚妥拉明可增加阴茎动脉血流量,但单独使用时,注射于阴茎海绵体内,勃起时间长达0.5~30小时。酚妥拉明与罂粟碱于海绵体内联合注射,勃起时间(2~3小时)比单用酚妥拉明短,用于阳痿的治疗,有利于对勃起时间的控制。

前列地尔 又称前列腺素E1。前列腺素为体内存在的一组内源性生理活性物质,前列地尔为其中的一种,具有多种药理作用。由于具有使平滑肌松弛和使血管舒张的作用,注射于阴茎海绵体内,可改善病人的勃起能力,一般用于用罂粟碱无效的病人。由于前列地尔作用时间较罂粟碱短,减少了发生长时间勃起的可能。

雄性激素类药物 对由于雄性激素缺乏引起的性腺发育不全或性机能减退的男性,用雄性激素如甲基睾丸素、丙酸睾丸素或庚酸睾丸素进行对症治疗,可使性欲恢复和增强。但是雄性激素治疗低血清睾丸素的有效性尚待证实。用激素类药物治疗不缺乏雄激素的患者,虽可使性欲增强,但不能提高性交能力。用药不当时有潜在的性腺紊乱的可能,对老年男性可能刺激前列腺增长,用药时需慎重。

促性腺激素类药物 绒毛膜促性腺激素又称绒膜激素、普罗兰。能刺激性腺机能,对男性通过刺激睾丸间质细胞的发育,使其产生雄性激素,促进性器官和副性征的发育、成熟,用于治疗隐睾症、男性性腺机能减退、精子缺乏症,也可用于治疗继发性促性腺激素性腺功能低下引起的阳痿。促性腺激素释放激素可刺激垂体功能,用于治疗隐睾症、促性腺激素分泌不足、性腺机能减退等,也可用于阳痿的治疗,但对激素测定正常患者无效。此类药物不宜长期应用,以免抑制垂体促性腺的功能。

溴隐亭 又称溴麦角隐亭。药用为其甲烷磺酸盐,黄白色结晶粉末。本品为多巴胺受体激动剂,可通过激动丘脑下多巴胺受体而抑制催乳素分泌。丘脑垂体疾患引起的高催乳素血症的男性常伴有低血清睾丸素及阳痿。溴隐亭能降低高催乳素患者的血清催乳素水平,使血清催乳素浓度正常化,用于治疗阳痿效果较好。单独使用睾丸素时无效。用药前需先鉴定,如果高催乳素血症和阳痿是由垂体肿瘤引起,应手术治疗。

(仉文升)

射精障碍治疗药 drugs for treatment of ejaculatory disorders  治疗早泄、不射精和逆行射精的药物。以下药物可用于对症治疗。

酚苄明 又称氧苯苄胺、酚苄胺。常用其盐酸盐,白色或几乎白色结晶性粉末。为α-肾上腺素能受体阻滞剂,有血管舒张作用,用于治疗周围血管疾患,也可用于治疗早泄。这是由于交感神经直接参与精液泄入后尿道的过程,而来自骶区的副交感神经则负责精液射出。酚苄明能消除输精管、精囊及射精管的蠕动,使精液不能泄入后尿道,因而延迟了射精的副交感神经刺激,使性交时间延长。使用本品后性交时,虽无精液射出,但有射精感觉,适用于不要求生育的早泄患者,无明显副作用。肾功能不全、冠脉功能不全及脑血管病患者慎用。

麻黄硷 从中药麻黄中分离出的生物硷。常用其盐酸盐,白色结晶性粉末。麻黄硷为β-肾上腺素能受体激动剂,可使交感神经节后纤维释放儿茶酚胺,增强输精管平滑肌的收缩,对射精有促进作用,用于不射精的治疗。高血压、冠心病、甲状腺机能亢进者忌用。此外,麻黄硷在临床上还用于治疗哮喘,治疗鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞及外科手术麻醉时维持血压等。

苯福林 又称去氧肾上腺素、新福林、新辛内弗林、新交感酚。常用其盐酸盐,白色结晶性粉末,无臭,味苦。本品为α-肾上腺素能受体激动剂,具有明显的血管收缩作用,使血压上升。临床用于治疗中毒性休克及过敏性休克,防治全身麻醉及腰麻时的低血压等。也可用于逆行射精的治疗。患有这种射精障碍者,当射精时,膀胱颈闭锁不全,精液逆流入膀胱而不从尿道射出。由于膀胱颈受交感神经控制,受体为α型,因此用苯福林治疗可增加膀胱颈张力,防止精液逆流入膀胱。但患有高血压、心动徐缓、动脉硬化、心肌病、甲状腺机能亢进及糖尿病的人应慎用。

苯丙醇胺 常用其盐酸盐,白色结晶性粉末,无臭或微具芳香臭,味苦。为拟交感神经药,具有与麻黄碱类似的中枢兴奋作用,但作用较弱。本品能增加膀胱颈张力,防止精液逆流入膀胱,可用于治疗逆行射精。

(仉文升)

增强性功能药 drugs for boost sexual potency  可使性功能增强或亢进的药物。又称性兴奋剂。在临床上可用于治疗性功能减退症。例如,育享宾碱、罂粟碱、酚妥拉明、甲基睾丸素、丙酸睾丸素、庚酸睾丸素及促性腺激素类药物。(见阳痿治疗药和射精障碍治疗药)(仉文升)

致性功能降低药 anaphrodisiacs  对性功能产生抑制作用,引起性欲减弱或丧失,引发阳痿、射精功能障碍的药物。例如一些作用于交感神经的药物、具有中枢抑制或镇静作用的药物、性激素类药物、避孕药物、皮质激素类药物等。有些药物在治疗剂量时即出现降低性功能的副作用,例如抗高血压药及抗精神病药,在用药剂量较大、用药时间长时副作用更易产生。

致性功能降低的药物

(仉文升)

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