当前临床上应用的纯粹的阿片受体拮抗药有纳洛酮和纳曲酮。这类药物本身对阿片受体无激动效应，但对μ受体有很强的亲和力，对κ受体和δ受体也有一定的亲和力，可移除与这些受体结合的麻醉性镇痛药，从而产生拮抗效应。
纳洛酮（naloxone）又名N-烯丙去甲羟基吗啡酮（N-allyl-noroxymorphone），与羟基吗啡酮的关系恰如烯丙吗啡与吗啡的关系。化学名N-烯丙基-4,5-氧撑-3,14-二羟基-6-氧吗啡喃。
纳洛酮拮抗麻醉性镇痛药的强度是烯丙吗啡的30倍，不仅可拮抗吗啡等纯粹的阿片受体激动药，而且可拮抗喷他佐辛等阿片受体激动-拮抗药，但对丁丙诺啡的拮抗作用较弱。静脉注射后2～3min即产生最大效应，作用持续时间约45min；肌内注射后10min产生最大效应，作用持续约2.5 ～3h。
此药的亲脂性很强，约为吗啡的30倍，易于透过血-脑脊液屏障。静脉注射后脑内浓度达血浆浓度的4.6倍，而吗啡脑内浓度仅为血浆浓度的1/10。因此纳洛酮起效迅速，拮抗作用强。
此药与血浆蛋白结合率为46%。主要在肝内经受生物转化，与葡萄醛酸结合后随尿排出。消除半衰期30～78min。由于在脑内的浓度下降迅速，故药效维持时间短。(www.xing528.com)
此药是目前临床上应用最广的阿片受体拮抗药，主要用于：①拮抗麻醉性镇痛药的呼吸抑制作用；②在应用麻醉性镇痛药实施复合全麻的手术结束后，用以拮抗麻醉性镇痛药的残余作用；③新生儿因受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用此药拮抗；④对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，用此药可激发戒断症状，有诊断价值。由于此药的作用持续时间短暂，于麻醉性镇痛药中毒时，用单次剂量拮抗虽能使自主呼吸恢复，一旦其作用消失，可再度陷入呼吸抑制，为了维持药效，可先静脉注射0.3～0.4mg，15min后再肌内注射0.6mg，或继之以静脉滴注5μg/（kg·h）。
应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉性镇痛药后，由于痛觉突然恢复，可产生交感神经系统兴奋现象，表现为血压升高、心率增快、心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。因此须慎加注意。
近年来的研究提出，创伤应激可引起β-内啡肽释放，并认为休克时心血管功能障碍与β-内啡肽的作用有关，因而提出了应用纳洛酮治疗休克的可能性。动物实验虽有支持此一理论的报道，但临床研究的结果并不如此。
（朱跃荣 曹丙玉 王子峰）
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